Substance activeDioxyde d'hydroxyméthylquinoxaline + isoniazideDioxyde d'hydroxyméthylquinoxaline + isoniazide
Médicaments similairesDévoiler
  • Hicksozide
    lyophiliser d / inhal. c / cavité 
    MIR-FARM, LLC     Russie
  • Forme de dosage: & nbspLyophilizate pour la préparation de la solution pour l'administration et l'inhalation intrapleural.
    Composition:Dioxyde d'hydroxyméthylquinoxaline - 100 mg; 250 mg d'isoniazide.
    La description:Une masse poreuse de couleur jaune clair avec une teinte verdâtre de couleur hétérogène.
    Groupe pharmacothérapeutique:Médicament antituberculeux.
    ATX: & nbsp

    J.04.A.C.51   Isoniazide en association avec d'autres médicaments

    Pharmacodynamique:
    Hicksozid est une combinaison de deux médicaments: l'agent antibactérien hydroxyméthylquinoxaline dioxyde et le médicament antituberculeux isoniazide.
    Le dioxyde d'hydroxyméthylquinoxaline est un bactéricide antibactérien d'un large spectre d'action. Actif contre Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Anaérobies pathogènes (Clostridium perfringens). Il agit sur les souches de bactéries résistantes aux autres médicaments antimicrobiens, y compris les antibiotiques.
    Le développement possible de la résistance aux médicaments des bactéries.
    Isoniazide - antituberculeux; agit bactériostatiquement. Est un promédicament - la catalase peroxydase mycobactérienne métabolise isoniazide au métabolite actif, qui, lié à l'énoyl (protéine porteuse d'acyle) réductase de l'acide gras II synthase; viole la transformation
    acides gras delta2-insaturés en acide mycolique. Ce dernier est un acide gras à chaîne ramifiée qui, associé à l'arabinogalactane (polysaccharide), participe à la formation des composants de la paroi cellulaire de Mycobacterium tuberculosis. Isoniazide est également un inhibiteur de la catalase peroxydase mycobactérienne, qui réduit la protection du micro-organisme contre les espèces réactives de l'oxygène et le peroxyde d'hydrogène.
    L'isoniazide est également actif contre un petit nombre de souches de Mycobacterium kansasii (pour les infections causées par ce pathogène, il est nécessaire de déterminer la sensibilité à l'isoniazide avant le début du traitement). L'activité antituberculeuse de la combinaison Dioxyde d'hydroxyméthylquinoxaline + isoniazide dépasse l'activité de l'isoniazide par une moyenne de 5 fois, à la fois pour les médicaments sensibles et résistants aux médicaments antituberculeux, mycobacterium tuberculosis.
    Pharmacocinétique
    Succion: Isoniazide n'affecte pas la biodisponibilité du dioxyde d'hydroxyméthylquinoxaline. Dioxyde d'hydroxyméthylquinoxaline Associé à l'isoniazide, il augmente la biodisponibilité de ce dernier: en présence de dioxyde d'hydroxyméthylquinoxaline, la teneur sanguine en isoniazide diminue en raison de sa pénétration plus rapide dans les tissus.
    Distribution: Bien réparti dans tout le corps, pénétrant dans tous les tissus et fluides, y compris les ascites céphalo-rachidiennes, pleurales et pleurales; des concentrations élevées sont créées dans le tissu pulmonaire, les reins, le foie, les muscles, la salive et les expectorations. Pénètre à travers la barrière placentaire et dans le lait maternel.
    Métabolisme: Isoniazide métabolisé dans le foie par acétylation avec la formation de produits inactifs. Le foie est acétylé avec de la N-acétyltransférase pour former du N-acétylisoiniazide, qui est ensuite converti en acide isonicotinique et en monoacétylhydrazine, qui a un effet hépatotoxique en formant un système de cytochrome P450 lors de la N-hydroxylation du métabolite intermédiaire actif. Le taux d'acétylation est déterminé génétiquement; chez les personnes ayant une acétylation «lente», il y a peu de N-acétyltransférase. C'est l'inducteur de l'isoenzyme CUR2E1. La demi-vie (T1 / 2) pour les "acétyleurs rapides" est de 0,5 à 1,6 h; pour "lent" - 2-5 heures.
    Excrétion: Isoniazide est excrété principalement par les reins: en 75 heures, 75 à 95% du médicament est excrété, principalement sous la forme de métabolites inactifs - le N-acétylisiniazide et l'acide isonicotinique. Dans le même temps, les "acétylateurs rapides" contiennent 93% de N-acétylisiniazide, alors que "lent" - pas plus de 63%. De petites quantités sont produites par l'intestin. Le médicament est retiré du sang pendant l'hémodialyse; L'hémodialyse de 5 h vous permet de retirer du sang à 73% du médicament.
    Les indications:
    Traitement de formes de tuberculose pulmonaire et de plèvre pulmonaires pharmacosensibles et pharmacorésistantes dans le cadre d'une thérapie complexe:
    - tuberculose fibro-caverneuse;
    - la tuberculose bronchique;
    fistule bronchique;
    - tuberculose empyème.
    Contre-indications
    - hypersensibilité au dioxyde d'hydroxyméthylquinoxaline et à l'isoniazide;
    - les maladies du système nerveux central (y compris l'épilepsie, la propension aux crises convulsives - risque de crises plus fréquentes);
    - l'insuffisance cardiaque aiguë;
    - Insuffisance de la fonction surrénale;
    - Grossesse;
    - période de lactation;
    - Les enfants de moins de 18 ans
    Soigneusement:
    Insuffisance hépatique, hépatite médicamenteuse.
    Dosage et administration:
    Intrapleural, inhalation. Le contenu du flacon avant l'injection est dissous dans de l'eau pour injection (10 ml). Les inhalations sont effectuées à l'aide d'un inhalateur.
    Intrapleurale (patients avec empyème de la cavité pleurale): patients pesant jusqu'à 40 kg - 2 ml, 40-50 kg - 8 ml, avec une masse de 60 kg et plus - 10 ml. Le médicament est administré 1 fois par jour, après avoir mangé.
    Inhalation: patients avec un poids corporel de 30-40 kg - 5 ml, 40-50 kg - 8 ml, 60 kg et plus - 10 ml. Le médicament est administré quotidiennement, une fois par jour, après avoir mangé. La durée du traitement est de 16-21 jours.
    De plus, pour les deux méthodes d'administration, isoniazide (à l'intérieur ou par voie intraveineuse à la dose journalière de 10 mg / kg), pyridoxine (vitamine B6) 30 mg 2 fois par jour après les repas. Le but d'autres médicaments antituberculeux dépend de la nature du processus de la tuberculose et de la nature de la pharmacorésistance.
    Effets secondaires:
    Du système nerveux: maux de tête, vertiges, hyperthermie, insomnie.
    Du système digestif: nausée, gastralgie.
    Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, hyperthermie, arthralgie.
    Réactions locales: irritation au site d'injection.
    Surdosage:Les cas de surdosage ne sont pas décrits.
    Interaction:
    Les principaux types d'interaction sont donnés pour l'isoniazide.
    Pharmacodynamique: lorsqu'il est combiné avec l'isoniazide pyrazinamide,
    rifampicine, éthambutol et aminoglycosides, l'activité antimicrobienne contre MW augmente. Cyclosérine et disulfirame améliorer les effets centraux indésirables de l'isoniazide.
    La prudence devrait être combinée avec des médicaments potentiellement neuro-, hépato- et néphrotoxiques en raison du risque d'effets secondaires. La combinaison avec la pyridoxine réduit le risque de névrite périphérique.
    Pharmacocinétique:
    Lorsqu'il est combiné avec le paracétamol, l'hépatotoxicité et la néphrotoxicité augmentent; isoniazide induit un système de cytochrome P450, qui augmente le métabolisme du paracétamol en produits toxiques.
    L'éthanol augmente l'hépatotoxicité de l'isoniazide et accélère son métabolisme.
    Réduit le métabolisme de la théophylline, ce qui peut entraîner une augmentation de sa concentration dans le sang.
    Réduit les transformations métaboliques et augmente la concentration dans le sang de l'alfentanil.
    Cyclosérine et disulfirame améliorer les effets centraux indésirables de l'isoniazide.
    Augmente l'hépatotoxicité de la rifampicine.
    Favorise l'action des dérivés de la coumarine et de l'indanedione, des benzodiazépines, de la carbamazépine, de la théophylline, car elle réduit leur métabolisme en raison de l'activation des isoenzymes du cytochrome P450.
    Les glucocorticostéroïdes accélèrent le métabolisme dans le foie et réduisent les concentrations actives dans le sang.
    Supprime le métabolisme de la phénytoïne, ce qui entraîne une augmentation de sa concentration dans le sang et une augmentation de l'effet toxique (la correction du schéma posologique de la phénytoïne peut être nécessaire, en particulier chez les patients présentant une acétylation lente de l'isoniazide); devrait être considéré lorsqu'il est administré comme anticonvulsivant avec une surdose d'isoniazide.
    Les préparations antiacides (particulièrement celles contenant de l'alminium) ralentissent l'absorption et réduisent la concentration d'isoniazide dans le sang (les antiacides ne doivent pas être pris plus d'une heure après la prise d'isoniazide).
    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'enflurane isoniazide peut augmenter la formation de métabolite de fluorure inorganique, qui a un effet néphrotoxique.
    Lorsque pris avec la rifampicine réduit la concentration de kétoconazole dans le sang.
    Augmente la concentration d'acide valproïque dans le sang (une surveillance de la concentration en acide valproïque est requise, une correction du schéma posologique peut être nécessaire).
    Instructions spéciales:
    Pour ralentir le développement de la résistance microbienne est prescrit avec d'autres médicaments antituberculeux.
    En rapport avec le taux métabolique différent avant l'utilisation de l'isoniazide, il est opportun de déterminer le taux de son inactivation (par la dynamique du contenu dans le sang et l'urine). Les "acétylateurs rapides" isoniazide utilisé à des doses plus élevées.
    Au risque de névrite périphérique (patients de plus de 65 ans, diabète sucré concomitant, grossesse, insuffisance rénale chronique, alcoolisme, hypovitaminose B6 due à la malnutrition, traitement anticonvulsivant concomitant), 10-25 mg / jour de pyridoxine sont recommandés.
    Pendant le traitement, il faut éviter le fromage (surtout le Suisse ou le Cheshire), le poisson (surtout le thon, la sardinelle et le listao), car avec l'isoniazide, les réactions (rougeur, démangeaisons, sensation de chaleur ou de froid, palpitations, transpiration, frissons, maux de tête, vertiges) associés à la suppression de l'activité de la monoamine oxydase et de la diaminoxydase et entraînant une perturbation du métabolisme de la tyramine et de l'histamine contenues dans le poisson et le fromage.
    Il faut garder à l'esprit que isoniazide peut causer une hyperglycémie avec une glucosurie secondaire; les tests avec réduction de cuivre peuvent être faussement positifs; le médicament n'affecte pas les tests de glucose enzymatique.
    Forme de libération / dosage:lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intrapleurale et inhalation.
    Emballage:
    Pour 350 mg (100 mg + 250 mg) de la drogue dans des bouteilles de verre foncé (orange), scellé avec des bouchons en caoutchouc et roulé avec des bouchons en aluminium.
    Pour 1 ou 10 flacons, ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:Dans un endroit protégé de la lumière et inaccessible aux enfants; à une température ne dépassant pas 8 ° C
    Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-007824/10
    Date d'enregistrement:10.08.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:MIR-FARM, LLC MIR-FARM, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.12.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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