Codéine + Caféine + Métamizol sodique + Naproxène + Phénobarbital - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Inclus dans la formulation

pilules vers l'intérieur

BELMEDPPARPARATY, RUP la République de Biélorussie

АТХ:

N.02.B.B.72 Métamizole sodique en association avec des psycholeptiques

Pharmacodynamique:

L'activité opioïde de la codéine est due à la transformation en morphine. Faible agoniste opioidnyh λ- et φ-récepteurs (l'activation des récepteurs λ est 3 fois plus forte que φ): suppression de la transmission interneuronale des impulsions douloureuses dans les voies afférentes du système nerveux central, diminution de l'évaluation émotionnelle de la douleur et de la réaction à lui.

La caféine inhibe la phosphodiestérase de l'AMPc en augmentant la concentration d'AMPc dans les tissus du cerveau, du cœur et d'autres organes.

Exciter les centres du nerf vague, caféine provoque une bradycardie (action centrale), détend les muscles lisses des autres organes, y compris les bronches, augmente légèrement la diurèse en raison de l'inhibition de la réabsorption des électrolytes dans les tubules rénaux.

L'action analeptique est due à l'excitation directe du centre respiratoire et vasomoteur.

Effets analgésiques et antipyrétiques dus à un blocage non sélectif cyclooxygénases et une diminution de la synthèse des prostaglandines et de leurs précurseurs à partir de l'acide arachidonique.

Les effets anti-inflammatoires, analgésiques et analgésiques du naproxène sont expliqués par l'inhibition cyclooxygénases-1 et cyclooxygénases-2, entraînant une diminution de la synthèse des prostaglandines et du thromboxane.

L'effet sédatif-hypnotique du phénobarbital est dû à l'amélioration et / ou à l'imitation d'effets inhibiteurs acide γ-aminobutyrique, une violation de la perméabilité des membranes cellulaires, les processus de transmission monosynaptique et polysynaptique dans le système nerveux central, une augmentation du seuil de stimulation électrique du cortex moteur du cortex cérébral.

Pharmacocinétique

Les composants du médicament sont bien absorbés dans le tube digestif.

Le métamizole sodique dans la paroi intestinale est hydrolysé pour former un métabolite actif, le 4-méthyl-amino-antipyrine, qui est à son tour métabolisé en 4-formyl-amino-antipyrine et d'autres métabolites. La liaison du métabolite actif avec les protéines est de 50-60%. Les métabolites sont excrétés par les reins et excrétés dans le lait maternel.

La biodisponibilité du naproxène est de 95%. Il se lie aux protéines du sang. Il est excrété dans l'urine principalement sous la forme d'un métabolite (dimethylnaproxen), en petites quantités - avec la bile.

La caféine est bien absorbée dans les intestins.Elle est excrétée principalement par les reins sous la forme de métabolites, environ 10% - sous forme inchangée.

La codéine se lie légèrement aux protéines plasmatiques. Il est sujet à une biotransformation dans le foie (10% par la déméthylation morphine). Il est excrété par les reins (5-15% - inchangé).

Le phénobarbital pénètre bien la barrière placentaire. Biotransformatsya dans le foie. Le principal métabolite n'a pas d'activité pharmacologique. Il est excrété par les reins, y compris 20-25% - inchangé.

Les indications:

Syndrome de la douleur d'étiologie diverse: maux de tête et mal de dents, migraine, névralgie, arthralgie, syndrome fébrile.

CIM-10

XVIII.R50-R69.R52.9 Douleur, sans précision

XVIII.R50-R69.R52.2 Une autre douleur constante

XVIII.R50-R69.R52.1 Douleur constante sans retenue

XVIII.R50-R69.R52.0 La douleur aiguë

XVIII.R50-R69.R52 Douleur, non classée ailleurs

XVIII.R50-R69.R51 Mal de tête

XVIII.R00-R09.R07.0 Un mal de gorge

XVIII.R00-R09.R07 Maux de gorge et poitrine

XIII.M50-M54.M54.5 Douleur dans le bas du dos

XIII.M20-M25.M25.5 Douleur dans l'articulation

XIII.M70-M79.M79.1 Myalgie

XVIII.R50-R69.R50.0 Fièvre avec des frissons

XVIII.R50-R69.R50 Fièvre d'origine inconnue

XIII.M50-M54.M54.1 Radiculopathie

XIII.M45-M49.M47.2 Autre spondylose avec radiculopathie

XIII.M70-M79.M79.2 Névralgie et névrite, sans précision

VI.G50-G59.G50.0 Névralgie du nerf trijumeau

XIV.N80-N98.N94.6 Dysménorrhée, sans précision

Contre-indications

Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal (stade d'exacerbation), asthme bronchique; affections accompagnées de dépression respiratoire, hypertension intracrânienne, infarctus aigu du myocarde, arythmie, hypertension, intoxication alcoolique, glaucome, grossesse, allaitement, enfants (moins de 12 ans), hypersensibilité, insuffisance hépatique et / ou rénale, glucose-6-déshydrogénase , les maladies du sang (anémie, leucopénie).

Soigneusement:

Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal (stade de rémission), âge avancé.

Grossesse et allaitement:

La catégorie des recommandations de la FDA n'est pas définie.

Contre-indiqué pendant la grossesse. Au moment de la réception, arrêtez l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur (après avoir mangé, pressé une quantité suffisante de liquide) 1 comprimé 2-3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 4 comprimés.

L'effet antirhumatismal maximum est dans 2-3 semaines d'utilisation continue.

Effets secondaires:

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, angioedème.

De la part du système d'hématopoïèse: thrombocytopénie, leucopénie, agranulocytose, anémie, méthémoglobinémie.

Du côté du système nerveux central: excitation, anxiété, augmentation des réflexes, tremblements, maux de tête, troubles du sommeil, étourdissements, diminution de la concentration de l'attention.

Du système cardiovasculaire: palpitations, arythmies, augmentation de la pression artérielle.

Du système digestif: lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, nausées, vomissements, malaises épigastriques, douleurs abdominales, constipation, altération de la fonction hépatique.

Du système urinaire: altération de la fonction rénale.

Depuis les organes des sens: perte auditive, acouphènes, augmentation de la pression intraoculaire chez les patients atteints de glaucome à angle fermé.

Autre: dermatite, tachypnée (respiration rapide).

Surdosage:

Symptômes: peau pâle, anorexie (manque d'appétit), douleur abdominale, nausée, vomissement, saignement gastro-intestinal, agitation, agitation, confusion, tachycardie, arythmie, hyperthermie (augmentation de la température corporelle), miction fréquente, céphalées, tremblements ou contractions musculaires, crises d'épilepsie , augmentation de l'activité hépatique des transaminases, hépatotécrose, augmentation du temps de prothrombine. Les symptômes d'un dysfonctionnement hépatique peuvent apparaître 12 à 48 heures après un surdosage. En cas de surdosage sévère, une insuffisance hépatique se développe avec encéphalopathie progressive, coma, mort; insuffisance rénale aiguë avec nécrose tubulaire, arythmie, pancréatite. Si vous soupçonnez un surdosage, consultez immédiatement un médecin.

Traitement: lavage gastrique suivi de l'administration de charbon actif.

Interaction:

En association avec les barbituriques, les antidépresseurs tricycliques, la rifampicine et l'éthanol augmentent le risque d'hépatotoxicité (ces associations doivent être évitées).

Le naproxène est capable de provoquer une diminution de l'effet diurétique du furosémide, d'augmenter l'effet des anticoagulants indirects, d'augmenter la toxicité des sulfamides et du méthotrexate, de réduire l'excrétion de lithium et d'augmenter sa concentration dans le plasma sanguin.

Avec l'utilisation conjointe de la caféine et des barbituriques, de la primidone, des anticonvulsivants (dérivés de l'hydantoïne, en particulier la phénytoïne), il est possible d'augmenter le métabolisme et d'augmenter la clairance de la caféine; tandis que l'administration concomitante de caféine et de cimétidine, contraceptifs oraux, disulfiram, ciprofloxacine, norfloxacin - une diminution du métabolisme de la caféine dans le foie (ralentir son élimination et augmenter les concentrations sanguines).

L'utilisation simultanée de boissons contenant de la caféine et d'autres agents stimulant le SNC peut entraîner une stimulation excessive du SNC.

Instructions spéciales:

Il est possible de réduire la concentration de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices, par conséquent, pendant la période de traitement, prendre soin de conduire des véhicules et s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

Instructions

Codéine + Caféine + Métamizol sodique + Naproxène + Phénobarbital (Codeinum + Coffeinum + Méthamizolum natrium + Naproxenum + Phenobarbitalum)