Codéine + Morphine + Noscapine + Chlorhydrate de Papavérine + Tebain (Codeinum + Morphinum + Noscapinum + Papaverini hydrochloridum + Tebainum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Analgésiques narcotiques opioïdes

Inclus dans la formulation
  • Omnompon
    Solution PC 
    MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE     Russie
    • АТХ:

    N.02.A.A.51   Morphine en combinaison avec d'autres médicaments

    Pharmacodynamique:

    L'activité opioïde de la codéine est due à la transformation en morphine. Faible agoniste opioidnyh λ- et φ-récepteurs (l'activation des récepteurs λ est 3 fois plus forte que φ): suppression de la transmission interneuronale des impulsions douloureuses dans les voies afférentes du système nerveux central, diminution de l'évaluation émotionnelle de la douleur et de la réaction à lui.

    Morphine - un agoniste des récepteurs opioïdes μ et κ (3: 1 - l'activation des μ-récepteurs est 3 fois plus forte que κ): suppression de la transmission interneuronale des impulsions douloureuses dans les voies afférentes du SNC, une diminution des émotions évaluation de la douleur et réaction à celle-ci.

    Noscapine, thébaïne - agonistes naturels complets des récepteurs opioïdes - le mécanisme d'action est similaire à celui de la morphine, le chlorhydrate de papavérine est un antispasmodique.

    Pharmacocinétique

    Les composants du médicament sont bien absorbés dans le tube digestif.

    La codéine se lie légèrement aux protéines plasmatiques. Il est sujet à une biotransformation dans le foie (10% par la déméthylation morphine). Il est excrété par les reins (5-15% - inchangé).

    Biodisponibilité de la morphine - 75% (avec de la nourriture) .Le volume de distribution - 3,3 ± 0,9 l / kg, une diminution de l'insuffisance rénale chronique. Pénètre à travers le placenta et la barrière hémato-encéphalique. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 35 ± 2%. Biotransformation dans le foie, y compris jusqu'à la morphine-6-glucuronide (2 fois plus active que la morphine), en partie - dans la muqueuse de l'intestin. La demi-vie est de 2 à 2,5 heures, soit une augmentation du nombre de nouveau-nés. Dégagement 24 ± 10 ml / min / kg, diminué chez les nouveau-nés, avec insuffisance rénale chronique et brûlures. Elimination par les reins (85%, 9-12% inchangé) et avec les fèces (7-10%) sous forme inchangée et métabolites (circulation intestinale-hépatique).

    L'absorption de la papavérine est variable. Biodisponibilité - 54%. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 90%. Biotransformation dans le foie. La demi-vie est de 0,5 à 2 heures (jusqu'à 24 heures). Elimination par les reins sous forme de métabolites. Retiré pendant l'hémodialyse.

    Les indications:

    Syndrome de la douleur (d'étiologie diverse), colique intestinale, colique biliaire, colique néphrétique.

    CIM-10

    IX.I20-I25.I23   Quelques complications actuelles de l'infarctus aigu du myocarde

    IX.I20-I25.I22.90   Infarctus myocardique répété d'un site non spécifié avec hypertension

    IX.I20-I25.I22.9   Infarctus du myocarde secondaire, sans précision

    IX.I20-I25.I22.80   Infarctus du myocarde secondaire d'autres localisation spécifiée avec hypertension

    IX.I20-I25.I22.8   Infarctus du myocarde secondaire d'un autre endroit précis

    IX.I20-I25.I22.10   Infarctus du myocarde secondaire avec hypertension

    IX.I20-I25.I22.1   Infarctus du myocarde à répétition du mur inférieur

    IX.I20-I25.I22.00   Infarctus du myocarde secondaire avec hypertension

    IX.I20-I25.I22.0   Infarctus du myocarde antérieur répété

    IX.I20-I25.I22   Infarctus myocardique répété

    IX.I20-I25.I21.90   Infarctus aigu du myocarde, sans précision avec hypertension

    IX.I20-I25.I21.9   Infarctus aigu du myocarde, sans précision

    IX.I20-I25.I21.40   Infarctus aigu du myocarde sous-endocardique avec hypertension

    IX.I20-I25.I21.4   Infarctus aigu du myocarde sous-endocardique

    IX.I20-I25.I21.30   Infarctus aigu du myocarde transmural de site non spécifié avec hypertension

    IX.I20-I25.I21.3   Infarctus aigu du myocarde transmural, sans précision

    IX.I20-I25.I21.20   Infarctus aigu du myocarde transmural d'autres localisations précisées avec hypertension

    IX.I20-I25.I21.2   Infarctus aigu du myocarde transmural d'autres endroits spécifiés

    IX.I20-I25.I21.10   Infarctus aigu du myocarde transmural de la paroi inférieure du myocarde avec hypertension

    IX.I20-I25.I21.1   Infarctus aigu du myocarde transmural de la paroi inférieure

    IX.I20-I25.I21.00   Infarctus aigu du myocarde transmural de la paroi antérieure du myocarde avec hypertension

    IX.I20-I25.I21.0   Infarctus aigu du myocarde transmural de la paroi antérieure

    IX.I20-I25.I21   Infarctus aigu du myocarde

    XIV.N20-N23.N23   Colique néphrétique, sans précision

    XVIII.R10-R19.R10.4   Douleurs abdominales autres et non précisées

    XVIII.R10-R19.R10.3   Douleur localisée dans d'autres zones du bas-ventre

    XVIII.R10-R19.R10.2   Douleur dans le bassin et le périnée

    XVIII.R10-R19.R10.1   Douleur localisée dans le haut de l'abdomen

    XVIII.R10-R19.R10   Douleur dans l'abdomen et le bassin

    XIX.T08-T14.T14.9   Blessure, sans précision

    Contre-indications

    Hypersensibilité, insuffisance respiratoire, âge avancé, cachexie, traumatisme du crâne, accident vasculaire cérébral hémorragique, maladies aiguës des organes internes jusqu'au diagnostic, grossesse.

    Soigneusement:

    Douleurs abdominales d'étiologie peu claire, crise d'asthme, maladie pulmonaire obstructive chronique, arythmies, convulsions, pharmacodépendance (y compris l'histoire), alcoolisme, tendances suicidaires, labilité émotionnelle, cholélithiase, interventions chirurgicales sur le tube digestif, système urinaire, traumatisme crânien, intracrânien hypertension, insuffisance hépatique ou rénale, hypothyroïdie, maladie intestinale inflammatoire sévère, hyperplasie prostatique, sténose urinaire du canal, obstruction intestinale paralytique, syndrome épileptique, état après chirurgie des voies biliaires, insuffisance cardiaque pulmonaire en arrière-plan des maladies pulmonaires chroniques, grossesse , l'allaitement, le traitement simultané avec des inhibiteurs de la MAO. Chez les enfants, l'efficacité et la sécurité n'ont pas été étudiées.

    Grossesse et allaitement:

    La catégorie de recommandation de la FDA est C.

    Le risque de dépendance chez le fœtus et le développement du phénomène d'annulation chez le nouveau-né: irritabilité, convulsions, larmes excessives, tremblements, réflexes vifs, fièvre, nausée, diarrhée, éternuements et bâillements. Des études adéquates et bien contrôlées chez les humains n'ont pas été menées. Les animaux n'ont pas provoqué d'effet tératogène à fortes doses.

    Pénètre dans le lait maternel à de faibles concentrations; Appliquer si les avantages dépassent le risque d'effets secondaires.

    Dosage et administration:

    Par voie sous-cutanée à 1 ml de solution à 1-2%. Des doses plus élevées: dose unique - 0,03 g, par jour - 0,1 g.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux et des organes sensoriels: vertiges, maux de tête, asthénie, anxiété, irritabilité, insomnie, rêves cauchemardesques, confusion, hallucinations, délire, augmentation de la pression intracrânienne, paresthésie, contractions musculaires involontaires, convulsions, discordance des mouvements, vision floue, nystagmus, diplopie, myosis, bourdonnement dans les oreilles , changement de goût; sur fond de fortes doses - muscles raides (surtout respiratoires); chez les enfants, agitation paradoxale; Dépendance physique et mentale (après 1-2 semaines d'admission régulière), syndrome de sevrage.

    Du côté du système cardio-vasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase): tachycardie / bradycardie, palpitations, diminution / augmentation de la pression artérielle, évanouissement.

    De la part du système respiratoire: oppression du centre respiratoire, bronchospasme, atélectasie.

    De la part du système digestif: nausées, vomissements, constipation / diarrhée, bouche sèche, anorexie, gastralgie, spasme des voies biliaires, cholestase; avec des maladies intestinales inflammatoires sévères - atonie intestinale, obstruction intestinale paralytique, mégacôlon toxique (constipation, flatulence, nausées, crampes d'estomac, vomissements).

    Du système génito-urinaire: diminution de la diurèse, spasme des uretères (difficulté et douleur en urinant, envie fréquente d'uriner), spasme du sphincter de la vessie, violation de l'excrétion urinaire ou aggravation de cette pathologie avec hyperplasie prostatique et sténose de l'urètre, diminution dans la libido et / ou la puissance.

    Réactions allergiques respiration sifflante, hyperémie du visage, œdème du visage, œdème de la trachée, laryngospasme, frissons, démangeaisons, éruption cutanée, urticaire.

    Autres: augmentation de la transpiration, dysphonie, perte de poids, déshydratation, douleur dans les membres; réactions locales - hyperémie, gonflement, brûlure au site d'injection.

    Surdosage:

    Symptômes de surdosage aigu et chronique: sueur gluante, confusion, vertiges, somnolence, baisse de la tension artérielle, nervosité, fatigue, myosis, bradycardie, faiblesse sévère, respiration laborieuse et lente, hypothermie, anxiété, sécheresse de la muqueuse buccale, psychose délirante, intracrânienne hypertension (jusqu'à la violation de la circulation cérébrale), hallucinations, rigidité musculaire, convulsions, dans les cas graves - perte de conscience, arrêt respiratoire, coma.

    Traitement: réanimation, administration intraveineuse d'un analgésique opioïde antagoniste spécifique - naloxone.

    Interaction:

    Étend et améliore l'effet des médicaments qui dépriment le système nerveux central, y compris les hypnotiques, les sédatifs, les médicaments pour l'anesthésie générale, les anxiolytiques, les antipsychotiques et les anesthésiques locaux médicaments.

    Médicaments, déprimant le système nerveux central, y compris éthanol, intensifient l'effet dépressif et la dépression respiratoire (de même que les myorelaxants).

    Avec l'administration systématique de barbituriques, en particulier le phénobarbital, il existe une possibilité de réduire la gravité des effets analgésiques.

    Il faut faire preuve de prudence en association avec les inhibiteurs de la MAO en raison d'une surexcitation possible ou d'une inhibition de l'émergence de crises hypotensives ou hypotensives (d'abord pour évaluer l'effet de l'interaction, la dose doit être réduite à 1/4).

    Avec l'admission simultanée avec les bêtabloquants, il est possible d'augmenter l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, avec la dopamine - diminuer l'effet analgésique de la morphine, avec la cimétidine - augmenter la dépression respiratoire, avec d'autres analgésiques opioïdes - augmentation de la dépression du SNC, respiration , hypotension.

    La chlorpromazine augmente les effets sédatifs et analgésiques de la morphine.

    Les dérivés de la phénothiazine et des barbituriques augmentent l'effet hypotenseur et augmentent le risque de dépression respiratoire.

    Naloxone réduit l'effet des analgésiques opioïdes, ainsi que la dépression respiratoire et le système nerveux central causé par eux.

    La nalorphine élimine la dépression respiratoire causée par la morphine.

    Renforce l'effet hypotenseur médicaments, réduisant la pression artérielle (y compris les ganglioblokatorov, diuretikov).

    Inhibe de manière compétitive le métabolisme hépatique de la zidovudine et réduit sa clairance (risque accru d'intoxication mutuelle).

    Médicamentsmais avec une activité anticholinergique, antidiarrhéique médicaments (comprenant lopéramide) augmentent le risque de constipation jusqu'à l'obstruction intestinale, la rétention urinaire et la dépression du SNC.

    Réduit l'effet de métoclopramide.

    La morphine peut augmenter l'activité anticoagulante de la coumarine et d'autres anticoagulants.

    Instructions spéciales:

    Ne pas utiliser morphine dans des situations où l'iléus paralytique est possible. S'il y a un risque d'iléus paralytique, utilisez immédiatement de la morphine.

    Chez les patients ayant une chirurgie cardiaque présumée ou une autre opération avec un syndrome de douleur intense, l'utilisation de la morphine doit être interrompue 24 heures avant l'opération. Si la thérapie est ensuite montrée, alors le régime posologique est choisi en tenant compte de la sévérité de l'opération.

    S'il y a des nausées et des vomissements, vous pouvez utiliser une combinaison avec de la phénothiazine.

    Pendant la période de traitement, faites attention lorsque vous conduisez des véhicules et engagez-vous dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices, évitez l'utilisation d'éthanol. L'utilisation concomitante d'autres médicaments agissant sur le système nerveux central (antihistaminiques, somnifères, psychotropes, autres analgésiques) n'est autorisée qu'avec la permission et sous la supervision d'un médecin.

    Il convient de garder à l'esprit que les enfants de moins de 2 ans sont plus sensibles aux effets des analgésiques opioïdes et que des réactions paradoxales peuvent survenir.

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