Loperamide - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Affecte les récepteurs opioïdes dans l'intestin grêle (stimule la choline et les neurones adrénergiques par les nucléotides de guanine), réduit l'activité des fibres musculaires circulaires et longitudinales (inhibe la libération d'acétylcholine et de prostaglandines), ralentit le passage du contenu dans l'intestin contact du contenu avec la paroi et, directement inhibe la sécrétion de fluide et d'électrolytes et / ou l'absorption simultanée de sels et d'eau. Augmente le tonus du sphincter anal, favorise la rétention des masses fécales et réduit l'envie de déféquer.

Pharmacocinétique

Absorbé par le tractus gastro-intestinal de 40%. La communication avec les protéines plasmatiques est de 97% (principalement avec des albumines). Ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique. Exposé à un métabolisme intensif dans le processus de N-déméthylation oxydative au premier passage dans le foie. Biotransformation dans le foie (par conjugaison). Demi vie - 9,1-14,4 heures (moyenne de 10,8 heures). T_Cmax - 5 heures (en prenant des capsules), 2,5 heures (en prenant une solution). Elimination avec les fèces (principalement) et les reins (partie insignifiante, sous la forme de métabolites conjugués).

Les indications:Traitement symptomatique de la diarrhée aiguë et chronique de diverses genèses (y compris allergique, émotionnel, médicament, rayonnement, avec un changement de régime et de qualité de la nourriture, en violation du métabolisme et de l'absorption, comme aide pour la diarrhée de la genèse infectieuse) . Régulation des selles chez les patients avec iléostomie.

CIM-10

XI.K50-K52.K52 Autres gastro-entérites et colites non infectieuses

XI.K55-K63.K59.1 Diarrhée fonctionnelle

XI.K90-K93.K91.4 Dysfonction après colostomie et entérostomie

Contre-indications

Hypersensibilité (développement possible de mégacôlon toxique).

Diarrhée due à Clostridium difficile, développé dans le contexte de l'utilisation d'antibiotiques à large spectre (éventuellement allongement et / ou pondération de la diarrhée).

Shigellose aiguë avec une augmentation de la température du corps et un mélange de sang dans les fèces.

Obstruction intestinale, colite ulcéreuse (possibilité de développer un mégacôlon toxique), maladie diverticulaire.

Grossesse (I trimestre), allaitement.

Soigneusement:

Déshydratation, diarrhée infectieuse, altération de la fonction hépatique.

Grossesse et allaitement:

Contre-indiqué dans le premier trimestre de la grossesse, dans les trimestres II et III de la grossesse lopéramide peut être prescrit dans les cas où le bénéfice attendu du traitement pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Une petite quantité pénètre dans le lait maternel, la réception pendant l'allaitement n'est pas recommandée.

La catégorie de recommandation de la FDA est B.

Dosage et administration:

Adultes atteints de diarrhée aiguë première dose - 4 mg, puis - 2 mg après chaque acte de défécation dans le cas d'une selle molles.En cas de diarrhée chronique, la première dose est de 2 mg, la dose d'entretien est choisie pour que la fréquence des selles soit de 1 à 2 fois par jour (2 à 12 mg par jour).

L'apport quotidien maximal pour les adultes est de 16 mg.

Les enfants âgés de 4-8 ans - 1 mg 3-4 fois par jour pendant 3 jours; 9-12 ans - 2 mg 4 fois par jour pendant 5 jours.

Effets secondaires:

Dans certains cas, il est difficile de différencier les effets secondaires du lopéramide et la manifestation du syndrome diarrhéique; s'arrêtant habituellement spontanément.

Du tube digestif: mégacôlon toxique, bouche sèche, colique intestinale, gastralgie, obstruction intestinale, sensation de brûlure ou picotement de la langue (lors de la prise de comprimés pour la résorption).

Du système urinaire: rétention d'urine.

Du système nerveux: vertiges, confusion.

Hypersensibilité réactions allergiques (éruptions cutanées).

De la part du système reproducteur: chez le rat et le lapin, à des doses dépassant la dose recommandée pour l'homme jusqu'à 30 fois, n'affecte pas la fertilité.

Cancérogénicité: chez les rats à des doses dépassant le maximum recommandé pour les humains jusqu'à 133 fois, ne montre pas de cancérogénicité.

Autre: hypovolémie, troubles électrolytiques.

Surdosage:

Image clinique: la personne n'est pas décrite; Chez l'animal, il provoque une dépression du SNC (stupeur, altération de la coordination des mouvements, somnolence, myosis, hypertension musculaire, dépression respiratoire), constipation et irritation du tractus gastro-intestinal.

Traitement (similaire à un surdosage d'opiacés): afin de réduire l'absorption - Charbon actif (le plus tôt possible après un surdosage à l'intérieur); en cas de vomissement - une suspension de 100 g de charbon actif immédiatement quand il est possible de retenir le liquide dans l'estomac; en l'absence de vomissements - lavage gastrique. Thérapie spécifique: si nécessaire - l'introduction d'antagonistes des stupéfiants (par exemple, naloxone). Puisque la durée d'action du lopéramide est supérieure à celle de la naloxone, il est possible de réadministrer ce dernier. Thérapie de soutien: support respiratoire. Surveillance: longue et approfondie.

Interaction:

Les analgésiques opioïdes (narcotiques) peuvent augmenter le risque de constipation grave lorsqu'ils sont associés au lopéramide.

Instructions spéciales:

L'efficacité de tout agent antidiarrhéique dans le traitement de la diarrhée non spécifique est discutable. De préférence la thérapie, y compris la correction de l'équilibre hydro-électrolytique, le soutien nutritionnel et, si possible, l'élimination de la cause de la diarrhée.

Loperamide n'est pas recommandé chez les enfants de moins de 6 ans, sauf pour un médecin spécial. Il est également déconseillé en tant que thérapie de routine pour la diarrhée de la première ligne dans les infections ou les allergies alimentaires chez les enfants plus âgés qui n'ont pas pathologie concomitante.

Ne peut pas utiliser lopéramide avec diarrhée accompagnée de fièvre ou d'un mélange de sang ou de mucus dans les fèces.

Les doses maximales: sous forme de capsules - 16 mg par jour (8 mg par jour pour l'auto-administration sans rendez-vous chez le médecin); sous la forme d'une solution pour l'administration orale ou des comprimés - 8 mg par jour (30 gouttes de solution à 0,002%) pendant 2 jours.

La durée maximale du traitement chez les enfants: 4-8 ans - 3 jours; 8-12 ans - 5 jours; plus de 12 ans - semblable à celle des adultes.

L'inhibition du péristaltisme intestinal peut conduire à la rétention d'eau, à l'amélioration et au masquage de la déshydratation, et à des troubles électrolytiques, en particulier chez les jeunes enfants. Avec le développement de déshydratation ou de troubles électrolytiques, l'arrêt du traitement par lopéramide et l'initiation d'une thérapie correctrice adéquate sont nécessaires.

Dans la colite ulcéreuse aiguë, le traitement par le lopéramide doit être interrompu en cas d'augmentation de l'abdomen ou d'autres signes d'un mégacôlon toxique.

L'addiction ou la dépendance physique au lopéramide chez l'homme n'est pas décrite, mais la dépendance à la morphine est décrite chez le singe lors de la prise de fortes doses de lopéramide.

En cas de diarrhée aiguë, le traitement par lopéramide doit être interrompu s'il n'y a pas d'amélioration dans les 48 heures. En cas de diarrhée chronique, s'il n'y a pas de réponse à la dose maximale dans les 10 jours, une autre réponse est peu probable.

Instructions

Loperamide (Loperamidum)