Substance activeLacidipineLacidipine
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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    Chaque tablette contient:

    Nom du composant

    Montant,

    mg / comprimé

    Substance active



    Lacidipine

    2,00

    4,00

    Excipients



    Monohydrate de lactose

    219,00

    197,00

    Lactose monohydraté (pulvérisation sèche)

    58,25

    58,25

    Povidone K30

    20,00

    40,00

    Stéarate de magnésium

    0,75

    0,75

    Membrane de film



    Pliez le blanc YS-I-18043

    13 (12,5% m / m)

    Poids de comprimé non enduit

    300,0

    300,0

    Composition de la coquille de film:

    Couleur

    Nom des composants

    Montant,% m / m

    blanc

    Hypromellose

    67,74

    Le dioxyde de titane

    23,26

    Macrogol-400

    8,00

    Polysorbate 80

    1,00

    La description:

    Dosage 2 mg: Comprimés blancs et ronds recouverts d'une gaine en film, gravés «2» d'un côté.

    Dosage 4 mg: comprimés blancs, ovales, biconvexes, recouverts d'une gaine en film, avec un risque appliqué des deux côtés. La section transversale est blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"
    ATX: & nbsp

    C.08.C.A   Dérivés de dihydropyridine

    C.08.C.A.09   Lacidipine

    Pharmacodynamique:

    La latsidipine est un BCCC du groupe des dérivés de dihydropyridine et a un effet sélectif sur les canaux calciques des vaisseaux musculaires lisses. Réduit le flux de calcium à travers les canaux calciques dépendants du potentiel (principalement Ltype) en cardiomyocytes et cellules musculaires lisses des artères coronaires et périphériques; à fortes doses réduit la libération de calcium à partir du dépôt intracellulaire. Désintègre les processus d'excitation et de contraction dans le myocarde, les muscles lisses des vaisseaux, médiés par la tropomyosine, la troponine et la calmoduline. En doses thérapeutiques normalise le flux transmembranaire de calcium, n'affecte pas le tonus veineux, les noeuds sino-auriculaires et auriculo-ventriculaires, n'a pas d'effet inotrope négatif, provoque une dilatation des artérioles périphériques et une diminution de l'OPSS (résistance vasculaire périphérique totale).

    La latsidipine dilate les artérioles périphériques, réduit la résistance vasculaire périphérique globale et abaisse la tension artérielle (BP). L'effet antiathérogène de la lacidipine était justifié au cours de l'étude, le principal point d'évaluation de l'efficacité était l'évaluation de l'épaisseur des coques interne et moyenne de la paroi de l'artère carotide par la méthode de l'échographie.

    Lorsque lacidipine est utilisé à une dose de 4 mg, l'allongement minimum de l'intervalle QT.

    Chez les patients après une greffe de rein qui ont pris ciclosporine, lacidipine élimine la diminution induite par la cyclosporine dans le débit sanguin rénal et le taux de filtration glomérulaire.

    La lacidipine n'affecte pas l'automatisme du nœud sino-auriculaire et ne ralentit pas l'excitation par le nœud auriculo-ventriculaire.

    Il n'y a aucune preuve que lacidipine altère la tolérance au glucose ou réduit l'efficacité de la thérapie hypoglycémique.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Après administration orale lacidipine rapidement, mais dans une faible mesure absorbé par le tractus gastro-intestinal et soumis à un métabolisme intensif pendant le "premier passage" à travers le foie. Sa biodisponibilité absolue est d'environ 10%.

    La concentration maximale de lacidipine dans le plasma sanguin est atteinte après 30-150 minutes. Lacidipine a une capacité très élevée (plus de 95%) à se lier aux protéines plasmatiques (albumine et α1-glycoprotéine acide).

    Métabolisme

    La latsidipine subit un métabolisme principalement dans le foie avec la formation de quatre métabolites majeurs, avec peu d'activité pharmacologique. Métabolisme dans le foie se produit avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4.

    Il n'y a aucune preuve pour confirmer l'aptitude de la lacidipine à induire ou inhiber les isoenzymes du cytochrome P450.

    Excrétion

    Environ 70% de la dose interne de lacidipine est excrétée sous forme de métabolites dans l'intestin et le reste de la dose est métabolisé par les reins. Lorsque la concentration à l'équilibre est atteinte, la demi-vie de la lacidipine varie de 13 à 19 heures.

    Les indications:

    Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs, par exemple avec des β-adrénobloquants, des diurétiques et des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine).

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à la lacidipine, autres dérivés dihydropyridine et d'autres composants de la préparation.

    - Sténose cliniquement prononcée de l'aorte.

    - Intolérance au galactose, déficit en lactase ou syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (la préparation contient du lactose).

    - Âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

    Soigneusement:

    Violation de la conduction intracardiaque, faible réserve coronaire, angor instable, altération de la fonction hépatique, allongement congénital et acquis (documenté) de l'intervalle QT, après un infarctus du myocarde d'un mois, avec une application simultanée avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT.

    Compte tenu de la possibilité de BCCI pour affecter la fonction du noeud sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire, lacidipine Il doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des troubles de la conductivité concomitants.

    La lacidipine doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère (10 points ou plus sur l'échelle de Child-Pugh).

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    Il n'y a pas de données sur la sécurité de l'utilisation du médicament Lazipil® pendant la grossesse. Dans les études précliniques, il a été montré que lacidipine n'a pas d'effet tératogène ou d'influence sur la croissance fœtale. L'utilisation du médicament Lazipil® pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus ou le nouveau-né.

    Une attention particulière doit être accordée à la relaxation possible des muscles utérins pendant le travail pendant l'exposition à Lazipil®.

    Période d'allaitement

    Des études précliniques ont montré que lacidipine ou ses métabolites peuvent être excrétés dans le lait maternel.

    Latsipil® ne doit être utilisé pendant la période d'allaitement que si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour l'enfant.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur.

    La dose initiale est de 2 mg une fois par jour, prise en interne, de préférence le matin, quel que soit le moment de l'ingestion.

    Lors du traitement de l'hypertension artérielle, il est nécessaire de se concentrer sur la gravité de la maladie et la réponse individuelle du patient au traitement.

    Si nécessaire, il est possible d'augmenter la dose à 4 mg / jour et même jusqu'à 6 mg / jour après le temps nécessaire pour obtenir un effet thérapeutique.

    Habituellement en pratique clinique, cette période est d'au moins 3 à 4 semaines, sauf si l'état du patient nécessite une augmentation plus rapide de la dose.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, l'ajustement posologique du médicament Lazipil® n'est pas requis.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    La correction de la dose du médicament Lazipil® chez les patients présentant une insuffisance rénale n'est pas requise.

    Enfants

    Les données sur l'utilisation du médicament Latsipil ® chez les enfants de moins de 18 ans ne le sont pas.

    Patients âgés

    La correction de la dose de Latsipil® chez les patients âgés n'est pas nécessaire.

    Effets secondaires:

    Les critères suivants pour évaluer les événements indésirables ont été utilisés: Souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100 et <1/10), rarement (≥ 1/1 000 et <1/100), rarement (≥ 1/10 000 et <1/1 000), rarement (<1/10 000, y compris les messages individuels). Les catégories de fréquence ont été formées sur la base des études cliniques de la surveillance de drogue et post-enregistrement.

    Le médicament Latsipil® est bien toléré. Certains patients peuvent éprouver des effets secondaires bénins associés à la vasodilatation périphérique. Les plus fréquents étaient des effets secondaires tels que des maux de tête, des vertiges, des «marées» de sang sur la peau du visage, une sensation de palpitations. Ils étaient transitoires dans la nature et, en règle générale, ont disparu pendant la poursuite du traitement avec l'utilisation continue du médicament Lazipil® à la dose recommandée.

    Du système nerveux

    Souvent: mal de tête, vertiges

    Rarement: tremblement, dépression, labilité de l'humeur

    Du côté du système cardio-vasculaire

    Souvent: palpitations cardiaques, tachycardie, marées de sang faire face à la peau

    Rarement: aggravation de l'angine de poitrine concomitante (identifiée chez un petit nombre de patients habituellement au début du traitement, plus probable chez les patients atteints de cardiopathie coronarienne cliniquement sévère), évanouissement, baisse marquée de la pression artérielle

    Du tractus gastro-intestinal

    Souvent: inconfort dans l'estomac, nausée, constipation

    Rarement: gingivite hypertrophique

    Indicateurs de laboratoire

    Souvent: augmentation réversible de l'activité de la phosphatase alcaline

    De la peau et de la graisse sous-cutanée

    Souvent: éruption cutanée (y compris érythème et démangeaisons)

    Rarement: angioedème, urticaire

    Du côté des reins et des voies urinaires

    Souvent: polyurie

    Réactions générales

    Souvent: asthénie, œdème périphérique, faiblesse

    Surdosage:

    Symptômes

    Diminution prononcée de la pression artérielle, bradycardie, tachycardie, violation de la conductance sino-auriculaire et de la conduction auriculo-ventriculaire, confusion, stupeur, nausées, vomissements, acidose métabolique.

    Très probablement, un surdosage de lacidipin peut se manifester par des symptômes de vasodilatation prolongée: hypotension artérielle et tachycardie.

    Traitement

    Il n'existe pas d'antidote spécifique. Des mesures communes doivent être prises pour surveiller les paramètres hémodynamiques et conduire une thérapie symptomatique.

    Interaction:

    Peut-être l'utilisation combinée de la lacidipine et d'autres médicaments antihypertenseurs, tels que les diurétiques, βles adrénobloquants ou les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA).

    Il n'y avait pas d'interactions de la lacidipine avec la digoxine, le tolbutamide et la warfarine.

    La concentration de lacidipine dans le plasma sanguin peut augmenter avec l'admission simultanée avec la cimétidine.

    Le jus de pamplemousse réduit le métabolisme et la biodisponibilité de la lacidipine, ainsi que d'autres médicaments - dérivés de la dihydropyridine. Le médicament Lazipil® ne peut pas être lavé avec du jus de pamplemousse.

    Parce que le lacidipine est métabolisé par l'isoenzyme CYP3UNE4, les inducteurs et les inhibiteurs de cette isoenzyme peuvent affecter le métabolisme et l'excrétion de la lacidipine.

    Instructions spéciales:

    Le médicament Latsipil® doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant un allongement congénital ou acquis (documenté) de l'intervalle QT, avec administration simultanée avec des médicaments qui peuvent provoquer un allongement de l'intervalle QT, tels que les antiarythmiques I et III, les antidépresseurs tricycliques, certains antipsychotiques (antipsychotiques), les antibiotiques (par exemple, l'érythromycine) et certains bloqueurs des récepteurs H1-histamine (par exemple, la terfénadine).

    Le médicament Latsipil ® doit être utilisé avec précaution chez les patients ayant un débit cardiaque faible, présentant une angine instable et transférés pour un infarctus du myocarde d'un mois. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament Lazipil® chez les patients présentant une insuffisance hépatique, car l'effet hypotenseur du médicament peut être plus prononcé.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Provoque des vertiges, à propos desquels vous devez faire attention lorsque vous conduisez des véhicules ou que vous déplacez des mécanismes.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 2 mg et 4 mg.

    Emballage:

    Pour 7 comprimés dans des blisters de A1 / PVC / A1. Pour 2 ou 4 blisters avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N011555 / 01
    Date d'enregistrement:25.03.2009 / 19.05.2017
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:GlaxoSmithKline Trading, ZAO GlaxoSmithKline Trading, ZAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspGlaxoSmithKline Trading, ZAOGlaxoSmithKline Trading, ZAO
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.03.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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