Lerivon® (Lerivon®)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeMianserinMianserin
Médicaments similairesDévoiler
  • Lerivon®
    pilules vers l'intérieur 
    Organon, N.V.     Pays-Bas
    • Forme de dosage: & nbsptLattes recouvertes de film
    Composition:

    1 comprimé contient:

    Substance active: chlorhydrate de miansérine 30 mg.

    Excipients: amidon de pomme de terre 30 mg, dioxyde de silicium colloïdal anhydre 6 mg. stéarate de magnésium 0,6-3 mg, méthylcellulose 3 mg, hydrophosphate de calcium dihydraté jusqu'à 300 mg.

    Composition de la coquille de film: hypromellose environ 2,5 mg, macrogol 8000 environ 0,5 mg, dioxyde de titane (E 171) environ 1,0 mg.

    La description:

    Comprimés ovales blancs biconvexes recouverts d'une gaine en film, gravés "CT" au-dessus de "7" avec une ligne de séparation entre eux d'un côté, "ORGANON" - de l'autre.

    Groupe pharmacothérapeutique:antidépresseur
    ATX: & nbsp

    N.06.A.X.03   Mianserin

    Pharmacodynamique:

    Mianserin appartient au groupe des composés pipérazino-azépine, qui sont chimiquement différents des antidépresseurs tricycliques (ATC). Dans sa structure, il n'y a pas de chaîne latérale principale, qui, croit-on, est responsable de l'activité anticholinergique des TCA. Lerivon® améliore la transmission noradrénergique dans le cerveau en bloquant α2adrénorécepteurs et inhibition de la recapture de la norépinéphrine. En outre, une interaction avec les récepteurs de la sérotonine dans le système nerveux central a été trouvée. Des études pharmaco-électroencéphalographiques chez l'homme ont confirmé l'effet antidépresseur de Lerivon.®. Effet antidépresseur de Lerivon® a été démontrée dans des études contrôlées contre placebo et était similaire à l'effet thérapeutique d'autres antidépresseurs actuellement utilisés.

    Le médicament Lerivon® est bien toléré par les patients atteints de maladies cardiovasculaires. À des doses thérapeutiquement efficaces, Lerivon® n'a pas d'activité anticholinergique et n'a pratiquement aucun effet sur le système cardiovasculaire. Comparé aux TCA, il provoque moins d'effets cardiotoxiques en cas de surdosage. Lerivon® n'est pas un antagoniste des agents sympathomimétiques et hypotenseurs qui interagissent avec les récepteurs adrénergiques (par exemple, la bétanidine) ou α2adrénocepteurs (par exemple clonidine, méthyldopa).

    La drogue Lerivon ® a un effet sédatif, provoquant la somnolence et la rupture possible de la coordination et la rapidité des réactions.

    Pharmacocinétique

    Après ingestion, la substance active de Lerivon®, mianserin. rapidement et bien absorbé.La concentration maximale dans le plasma est atteinte dans les 1-3 heures. La biodisponibilité est d'environ 20%, probablement à la suite du passage primaire dans le foie. La liaison de la myansérine aux protéines plasmatiques est d'environ 96%. La demi-vie (21-61 heures) provoque une seule dose quotidienne. Les concentrations d'équilibre dans le plasma sont atteintes dans les 6 jours. Une variation interindividuelle élevée des concentrations plasmatiques chez les patients, en particulier chez les personnes âgées, a été observée. La relation entre la concentration plasmatique et l'efficacité clinique n'a pas été établie.

    La miansérine est largement métabolisée dans le foie avec la formation de trois métabolites: la dysméthylmansérine, la 8-hydroxymiansérine et le monoxyde de miansérine. Dans les études animales, les deux premiers métabolites ont eu un effet antidépresseur et sédatif. Mianserin est principalement excrété par les reins sous forme de conjugués (64-77% après une dose unique prise une fois) et par l'intestin (8-28%) pendant 7-9 jours, dont 58% sont excrétés dans les 24 heures. La majeure partie des métabolites éliminés par les reins est le Quaternaire N-glucuronide miansérine.

    Il n'y a pas de données sur l'excrétion dans le lait maternel ou la pénétration dans le placenta. Les principaux moyens de biotransformation sont la déméthylation et l'oxydation avec la formation subséquente de conjugués.

    Les indications:Dépression de diverses étiologies.
    Contre-indications
    • La manie.
    • Dysfonction hépatique sévère.
    • Hypersensibilité à la miansérine ou à toute substance auxiliaire du médicament.
    • Utilisez chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.
    • L'utilisation de la myansérine en même temps que des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO).
    Soigneusement:

    Insuffisance hépatique ou rénale, infarctus aigu du myocarde récent, angine de poitrine, arythmie, bloc cardiaque, glaucome à angle fermé, hyperplasie prostatique, diabète sucré, épilepsie et syndrome de dégradation cérébrale organique, hypotension artérielle, âge avancé, phéochromacitome.

    Grossesse et allaitement:

    Des expériences sur des animaux et des données limitées sur les humains indiquent que mianserin n'a pas d'effet indésirable intra-utérin ou néonatal. Mianserin Le lévivon® ne doit être administré que pendant de très faibles quantités.Lerivon® ne doit être utilisé pendant la grossesse et l'allaitement que si le bénéfice possible pour la mère justifie le risque potentiel pour le fœtus ou le bébé.

    Dosage et administration:

    Les comprimés doivent être pris par voie orale, si nécessaire, lavés avec de l'eau, et avalés sans mâcher.

    Adultes

    Le régime posologique est déterminé individuellement. Une dose initiale de 30 mg par jour est recommandée.Cette dose peut être augmentée progressivement tous les quelques jours pour obtenir la réponse clinique optimale. La dose quotidienne efficace est habituellement de 60 à 90 mg.

    Personnes âgées

    Le régime posologique est déterminé individuellement. La dose initiale devrait être de 30 mg. Cette dose peut être augmentée progressivement tous les quelques jours. Pour une réponse clinique satisfaisante, une dose plus faible peut être suffisante par rapport à la dose habituelle chez l'adulte.

    Enfants

    Lerivon® ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans (voir «Contre-indications», «Instructions spéciales»).

    - La dose quotidienne peut être divisée en plusieurs doses, ou de préférence (en tenant compte de l'effet bénéfique sur le sommeil) administrée en une seule dose pour une administration nocturne.

    - Lorsqu'elle est traitée avec une dose appropriée, une réponse positive au traitement devrait se développer après 2 à 4 semaines. En cas de réponse insuffisante au traitement, la dose peut être augmentée. Si après cela, après 2 à 4 semaines, il n'y a pas de réponse au traitement, le médicament doit être arrêté.

    - Il est recommandé de continuer le traitement antidépresseur dans les 4-6 mois après le début de l'amélioration clinique.

    - L'arrêt brutal du traitement par Lerivon® dans de très rares cas provoque des symptômes de sevrage.

    Effets secondaires:

    Les patients dépressifs présentent un certain nombre de symptômes directement liés à la maladie elle-même (bouche sèche, constipation persistante, troubles de l'accommodation), il est donc parfois difficile de déterminer quels symptômes sont la conséquence de la maladie et quels sont les résultats du traitement par Lerivon® .

    La fréquence des événements indésirables énumérés ci-dessous n'est pas établie.

    Violations du système sanguin et lymphatique

    Les changements pathologiques dans le système circulatoire, se manifestant généralement par une granulocytopénie, une agranulocytose, une thrombocytopénie ou une anémie aplasique (voir rubrique "Instructions spéciales").

    Troubles du métabolisme et de la nutrition

    Gain de poids.

    Troubles de la psyché

    Hypomania.

    Les perturbations du système nerveux

    L'effet sédatif, qui survient en début de traitement et diminue avec la poursuite du traitement (l'abaissement de la dose n'entraîne généralement pas de réduction de la sédation, mais il existe une possibilité de réduction de l'efficacité antidépressive), convulsions, hyperkinésie (syndrome des jambes sans repos) , syndrome malin des neuroleptiques, aphasie.

    Maladie cardiaque

    Bradycardie (après avoir pris la dose initiale), allongeant l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme (ECG), tachycardie ventriculaire comme pirouette.

    Troubles vasculaires

    Hypotension, hypotension orthostatique.

    Perturbations du foie et des voies biliaires

    Augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, la jaunisse, l'hépatite, une violation de la fonction hépatique.

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

    Exanthème.

    Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs

    Arthralgie, arthrite.

    Violations courantes

    Œdème.

    Violations des organes génitaux et de la glande mammaire

    Gynécomastie.

    Troubles des reins et des voies urinaires

    Syndrome de sécrétion inadéquate de l'hormone antidiurétique.

    Au cours du traitement par la myansérine, et aussi peu de temps après, des cas de pensées suicidaires ou de comportement suicidaire ont été rapportés (voir la section «Instructions spéciales»).

    Surdosage:

    Symptômes

    Les symptômes d'un surdosage aigu se manifestent généralement par une augmentation de la durée de la sédation. Les arythmies cardiaques, les convulsions, l'hypotension sévère et la dépression respiratoire sont rares. La littérature décrit des cas d'hypertension artérielle, de tachycardie sinusale, de bradycardie, de vomissements, d'étourdissements et d'ataxie, de constriction ou de dilatation de la pupille et de coma I. Aussi, cas d'allongement de l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme et le développement de la tachycardie ventriculaire selon le type "pirouette". Dans ce cadre, la surveillance ECG est nécessaire.

    Traitement

    Il n'y a pas d'antidote spécifique. En cas de surdosage, si possible, vous devez provoquer le vomissement chez le patient, suivi de l'administration de charbon actif et de laxatif osmotique (par ex. Sulfate de sodium). Si vous perdez conscience, vous devez d'abord intuber, puis entrer Charbon actif et laxatif osmotique. Charbon actif peut être administré plusieurs fois en rapport avec la circulation intestinale-hépatique de la miansérine. En ce qui concerne les fonctions vitales, le traitement est symptomatique et favorable. Le bénéfice du lavage de l'estomac n'est pas établi.

    Interaction:

    - Le médicament Lerivon® peut renforcer l'effet inhibiteur de l'alcool sur le système nerveux central, et les patients doivent être avisés de ne pas boire d'alcool pendant le traitement.

    - Mianserin ne peut pas être utilisé en même temps que des inhibiteurs de la MAO (tels que moclobémide, tranylcypromine et linezolid), et aussi dans les deux semaines après la fin du traitement avec ces médicaments. Il devrait également prendre environ deux semaines avant que les patients qui avaient précédemment pris mianserin, il sera possible de prescrire des inhibiteurs de la MAO (voir rubrique "Contre-indications").

    - Lerivon® n'interagit pas avec la bétanidine, la clonidine, la méthyldopa, la guanéthidine et le propranolol (tous deux en association avec l'hydralazine et sans elle). Néanmoins, il est recommandé de contrôler la pression artérielle chez les patients qui prennent simultanément des antihypertenseurs.

    - Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments antiépileptiques qui sont des inducteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 (tel que phénytoïne et carbamazépine), il peut y avoir une diminution de la concentration de myansérine dans le plasma. Par conséquent, il convient de prendre en considération l'opportunité d'ajuster la dose de miansérine pendant ou après le traitement concomitant avec les médicaments susmentionnés.

    - Comme avec les autres antidépresseurs, Lerivon® peut interférer avec le métabolisme des dérivés de la coumarine, par exemple la warfarine, ce qui nécessite une surveillance appropriée.

    - Risque d'allongement de l'intervalle QT et / ou des arythmies ventriculaires (par exemple, tachycardie ventriculaire de type "pirouette") augmente avec l'utilisation simultanée de la myansérine avec d'autres médicaments qui allongent l'intervalle QT c (par exemple, certains antipsychotiques et antibiotiques). Par conséquent, vous devriez étudier attentivement les instructions pour l'utilisation d'autres médicaments utilisés pour obtenir des informations sur leurs effets sur l'intervalle QTc.

    - Les antidépresseurs peuvent améliorer l'effet sédatif des antipsychotiques, des hypnotiques, des sédatifs, des antihistaminiques et des anxiolytiques. Il est nécessaire de réduire la dose de ces médicaments lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec la myansérine.

    - Les contraceptifs oraux et les barbituriques peuvent induire des enzymes hépatiques microsomiques et, en conséquence, améliorer le métabolisme des antidépresseurs.

    - Les antidépresseurs peuvent augmenter le métabolisme de la lévodopa dans l'intestin, vraisemblablement en raison d'une diminution du péristaltisme.

    - Lorsque les antidépresseurs sont utilisés en association avec des médicaments thyrotropes, des symptômes d'hyperthyroïdie peuvent apparaître. À leur tour, les médicaments thyrotropes peuvent améliorer les effets des antidépresseurs.

    Instructions spéciales:

    Utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans

    Lerivon® ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans. Dans les essais cliniques, le comportement suicidaire (tentatives de suicide et pensées suicidaires) et l'hostilité (agressivité prédominante, comportement d'opposition et colère) étaient plus fréquemment observés chez les enfants et les adolescents traités aux antidépresseurs que chez les patients sous placebo.

    Si, sur la base de la nécessité clinique, une décision est prise pour effectuer le traitement, le patient doit être soigneusement surveillé pour les symptômes suicidaires.En outre, il n'existe aucune donnée sur la sécurité à long terme chez les enfants et les adolescents concernant la croissance, la maturation, et le développement comportemental.

    Suicide / pensées suicidaires ou aggravation de la situation clinique

    La dépression est caractérisée par un risque accru de pensées suicidaires, d'automutilation et de suicide (comportement suicidaire). Ce risque persiste jusqu'à ce qu'une rémission significative se produise. Comme il peut ne pas y avoir d'amélioration dans les premières semaines, les patients doivent rester sous la supervision directe d'un spécialiste jusqu'à ce qu'une amélioration survienne. L'expérience clinique accumulée montre que dans les premiers stades de la récupération peut augmenter le risque de suicide.

    Les patients ayant des antécédents de manifestations suicidaires ou ayant un haut degré d'imagination suicidaire sont plus à risque de pensées suicidaires ou de tentatives de suicide, ils doivent donc être surveillés attentivement pendant le traitement. Une méta-analyse des résultats d'essais cliniques contrôlés par placebo sur l'utilisation d'antidépresseurs chez des patients adultes atteints de troubles mentaux a révélé un risque accru de comportement suicidaire chez les patients âgés de moins de 25 ans prenant des antidépresseurs par rapport aux patients recevant un placebo. Dans le traitement des antidépresseurs, les patients doivent être étroitement surveillés, en particulier ceux qui sont à haut risque et qui en sont à un stade précoce du traitement, et également après avoir modifié le schéma posologique du médicament. Les patients, ainsi que les soignants, doivent être avertis de la nécessité d'observer tout signe clinique de déficience, de comportement suicidaire ou de pensées suicidaires, ainsi que des changements comportementaux inhabituels et de consulter immédiatement un médecin en cas de tels symptômes.

    En tenant compte de la probabilité de suicide, en particulier au début du traitement, le patient devrait recevoir une quantité limitée de comprimés Lerivon®.

    Il a été rapporté que pendant le traitement par Lerivon®, on a observé une suppression de la moelle osseuse, habituellement exprimée sous forme de granulocytopénie ou d'agranulocytose. Ces réactions surviennent le plus souvent après 4 à 6 semaines de traitement et sont généralement réversibles à l'arrêt du traitement. Ils ont été observés dans tous les groupes d'âge, mais plus souvent chez les patients âgés. Si un patient présente de la fièvre, pharyngite, stomatite ou d'autres signes d'infection, le traitement doit être interrompu et un test sanguin clinique détaillé doit être effectué.

    La drogue Lerivon®, comme d'autres antidépresseurs, chez les sujets sensibles atteints de maladie dépressive bipolaire, peut provoquer une hypomanie. Dans ce cas, le traitement par Lerivon® doit être interrompu.

    Dans le traitement des patients atteints d'insuffisance hépatique ou rénale, de cardiopathie, de diabète sucré, les précautions habituelles doivent être suivies et la dose de traitement concomitant doit être surveillée.

    Au cours de l'observation post-enregistrement de la myansérine, l'allongement de l'intervalle a été enregistré QT et les arythmies ventriculaires (y compris la tachycardie ventriculaire de type «pirouette») (voir la section «Effet secondaire»). Leryvon® doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des facteurs de risque pour augmenter l'intervalle QT/ tachycardie ventriculaire du type "pirouette", incluant le syndrome congénital d'allongement QT, âge supérieur à 65 ans, sexe féminin, maladie cardiaque structurelle / dysfonction ventriculaire gauche, maladie rénale ou hépatique, utilisation simultanée de médicaments qui inhibent le métabolisme du médicament Lerivon®, et utilisation simultanée d'autres médicaments prolongeant l'intervalle QTc (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments"). Avant de commencer le traitement, l'hypokaliémie et l'hypomagnésémie doivent être ajustées. Il faudrait envisager d'abroger LRIVON® ou d'abaisser sa dose si l'intervalle QTc est> 500 ms ou augmente de plus de 60 ms.

    Les patients présentant un glaucome à angle fermé ou présentant des symptômes d'hyperplasie prostatique doivent être surveillés en raison de l'imprévisibilité des événements indésirables anticholinergiques lorsqu'ils sont traités avec Lerivon®.

    En cas d'ictère, le traitement par le médicament doit être interrompu.

    En cas de crises, le traitement par le médicament doit être arrêté.

    Application la patients âgés

    Sur la base de preuves cliniques limitées, les patients plus âgés étaient moins enclins aux effets indésirables, tels que l'agitation, la confusion, l'hypotension orthostatique avec la miansérine qu'avec les antidépresseurs tricycliques ou tétracycliques, mais toute thérapie avec ces médicaments doit être utilisée avec précaution chez ce groupe de patients.

    Hypomanie

    Lerivon®, comme d'autres antidépresseurs, peut provoquer une hypomanie chez les sujets sensibles atteints d'une maladie dépressive bipolaire. Dans ce cas, un traitement avec Lerivon® devrait être interrompu.

    Interventions chirurgicales

    Si une intervention chirurgicale est nécessaire pendant le traitement par la myansérine, l'anesthésiste doit être informé du traitement.

    Phéochromocytome

    Des précautions doivent être prises lors du traitement des patients atteints de phéochromocytome.

    Épilepsie

    Une observation régulière et minutieuse est nécessaire, ainsi que le respect du schéma posologique chez les patients atteints d'épilepsie et de syndrome de dégradation cérébrale organique. L'expérience clinique montre que les crises d'épilepsie sont rares pendant le traitement par les antidépresseurs. Lerivon® doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de convulsions. Le traitement doit être arrêté si les crises se développent ou quand la fréquence des saisies augmente.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Lerivon® peut interférer avec l'activité psychomotrice durant les premiers jours de traitement. Les patients traités par Lerivon® doivent éviter les activités présentant un danger potentiel, comme conduire ou travailler avec des machines.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés pelliculés 30 mg.

    Emballage:

    10 comprimés par blister de film de PVC et de papier d'aluminium. Deux ampoules contenant les instructions d'utilisation sont placées dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    À une température de 2-30 ° C, dans un endroit sec et sombre.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    5 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N013340 / 01
    Date d'enregistrement:25.12.2007 / 12.10.2017
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Organon, N.V.Organon, N.V. Pays-Bas
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspMSD Pharmaceuticals Ltd.MSD Pharmaceuticals Ltd.
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.03.2018
    Instructions illustrées
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