Levodopa + Benserazide - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Renouvelle la carence en dopamine. Le précurseur du médiateur de dopamine pénètre dans la barrière hémato-encéphalique et est converti en dopamine dans le système nerveux central.

Benserazide

Inhibe la DOPA décarboxylase périphérique, augmentant la concentration de lévodopa dans le système nerveux central et réduisant les effets secondaires: hypokinésie, dysphagie, tremblements, rigidité des muscles, salivation.

La combinaison optimale de lévodopa et benserazide est 4: 1. L'effet thérapeutique se développe après 6-8 jours, atteint un maximum - après 25-30 jours

Pharmacocinétique

Levodopa

Absorbé dans le tractus gastro-intestinal dans une quantité de 20-30% de la dose. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2-3 heures. Il se lie aux protéines plasmatiques de 10 à 30%.

Métabolisé par l'action de la catéchol-O-méthyltransférase et de la dopa décarboxylase dans tous les tissus contre la dopamine, la norépinéphrine, l'épinéphrine et la 3-O-méthyldopa.

La demi-vie d'élimination est de 0,6 à 1,3 heure. Elimination par les reins, en partie avec des excréments.

Benserazide

Absorbé dans le tractus gastro-intestinal jusqu'à 30%. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2-3 heures. Il ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique, s'accumule dans les poumons, l'intestin grêle, les reins, le foie. Pénètre à travers la barrière placentaire. Métabolisé dans le foie.

Demi-vie 1,5 heure Élimination par les reins (64%) et l'intestin (26%).

Cumulation

La lévodopa en association avec le benserazidom est cumulée à 74-120%.

Les indications:

Il est utilisé pour le traitement de la maladie de Parkinson, ainsi que pour le traitement du syndrome des jambes sans repos.

CIM-10

VI.G20-G26.G21 Parkinsonisme secondaire

VI.G20-G26.G20 la maladie de Parkinson

Contre-indications

Insuffisance hépatique.
Phéochromocytome.
Glaucome à angle fermé.
Rhabdomyolyse aiguë atraumatique (y compris dans l'anamnèse).
Syndrome neuroleptique malin.
Intolérance individuelle

Soigneusement:

Insuffisance cardiovasculaire et pulmonaire, asthme bronchique, maladies endocriniennes au stade de décompensation, lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, convulsions (y compris dans l'anamnèse), psychoses, glaucome à angle ouvert, états dépressifs avec tendances suicidaires.

Grossesse et allaitement:Recommandations pour FDA - Catégorie C. Pendant la grossesse et l'allaitement, le médicament est contre-indiqué. Le bensérazide peut causer des maladies osseuses chez le fœtus.

Dosage et administration:

À l'intérieur quel que soit le moment du repas. La dose est sélectionnée individuellement. La dose initiale: 50 mg de lévodopa et 12,5 mg de bensérazide 3-4 fois par jour, avec une augmentation progressive à la quantité optimale: 300-800 mg de lévodopa et 75-200 mg de bensérazide pour 4-6 réceptions.

La dose quotidienne la plus élevée: 1000-1200 mg de lévodopa et 250-300 mg de bensérazide.

La dose unique la plus élevée: 1 comprimé.

Effets secondaires:

Système nerveux central et périphérique: maux de tête, insomnie, cauchemars, hallucinations, euphorie, pensée paranoïaque, dysfonctionnement cognitif, ataxie, trismus, blépharospasme, bruxisme.

Le système cardio-vasculaire: hypotension orthostatique, arythmie, hypertension artérielle, phlébite.

Système respiratoire: dyspnée, douleur dans la poitrine.

Le système d'hématopoïèse: anémie, agranulocytose, thrombocytopénie.

Système digestif: sécheresse, arrière-goût amer, sensation de brûlure dans la bouche, nausée, salivation, vomissement, hoquet, dysphagie, diarrhée, constipation, flatulence, hépatite, développement de l'ulcère duodénal.

Organes sensoriels: crises oculogiques, diplopie, mydriase, vision floue.

Système urinaire: rétention urinaire, priapisme, changement de la couleur de l'urine, incontinence urinaire.

Réactions dermatologiques: hyperémie, bouffées de chaleur, hyperhidrose, perte de cheveux, urticaire.

Les réactions allergiques.

Surdosage:

Symptômes: augmentation des effets secondaires.

Traitement: symptomatique.

Interaction:

Utilisation simultanée contre-indiquée avec les inhibiteurs MAO non sélectifs et sélectifs des types A et B.

Compatible avec d'autres médicaments antiparkinsoniens, antidépresseurs (imizin, moclobémide).

Antagonistes des récepteurs de la dopamine, la phénytoïne, papavérine réduire l'effet thérapeutique de la lévodopa.

Il est recommandé de prendre des préparations de fer avec un intervalle de 2-3 heures, levodopa est combiné avec des ions de fer, formant des complexes de chélate.

Compatible avec la vitamine B₆, ibuprofène, diazépam.

Instructions spéciales:

Non efficace contre les troubles extrapyramidaux causés par les médicaments.

Provoque la somnolence et l'endormissement soudain à court terme. Lors de la prise du médicament, il est interdit aux patients de conduire une voiture et de travailler avec des machines en mouvement.

Instructions

Levodopa + Benserazide (Levodopum + Benserazidum)