Levodopa + Entacapone + [Carbidopa] - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Anti-Parkinsonics

Inclus dans la formulation

Stalevo

pilules vers l'intérieur

Orion Corporation Orion Pharma Finlande

Stalevo®

АТХ:

N.04.B.A.03 Levodopa, un inhibiteur de la décarboxylase et un inhibiteur de la catéchol-o-méthyltransférase

Pharmacodynamique:

Combiné anti-Parkinsonics.

Levodopa

Renouvelle la carence en dopamine. Le précurseur du médiateur de dopamine pénètre dans la barrière hémato-encéphalique et est converti en dopamine dans le système nerveux central.

Carbidopa

Inhibe la dopa-décarboxylase périphérique, en réduisant la formation de dopamine dans les tissus périphériques, ce qui augmente la concentration de la lévodopa dans le système nerveux central.

Entacapon

Inhibe la catéchol-O-méthyltransférase (COMT) dans les tissus périphériques, prévenant l'apparition d'un métabolite potentiellement dangereux de la 3-O-méthyldopa (3-OMD), qui retarde la clairance de la lévodopa du sang, augmente sa biodisponibilité et prolonge l'effet thérapeutique.

Pharmacocinétique

Levodopa

Absorbé dans le tractus gastro-intestinal dans une quantité de 20-30% de la dose. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2-3 heures. Il se lie aux protéines plasmatiques de 10 à 30%.

Métabolisé par l'action de la catéchol-O-méthyltransférase et de la dopa décarboxylase dans tous les tissus jusqu'à la dopamine, la norépinéphrine, l'épinéphrine et la 3-O-méthyldopa.

La demi-vie d'élimination est de 0,6 à 1,3 heure. Elimination par les reins, en partie avec des excréments.

Carbidopa

Il se lie aux protéines plasmatiques de 36%. Métabolisé dans le foie. La demi-vie est de 2-3 heures. L'élimination par les reins.

Entacapon

La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1 heure. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 98%. Métabolisé dans le foie par conjugaison avec l'acide glucuronique.

La demi-vie est de 25-45 minutes. Elimination par les reins - jusqu'à 20%, avec des excréments - jusqu'à 80%.

Les indications:

Il est utilisé pour traiter la maladie de Parkinson et le syndrome de Parkinson dans les cas où l'association de la lévodopa et de la carbidopa n'a pas un effet suffisant.

CIM-10

VI.G20-G26.G21 Parkinsonisme secondaire

VI.G20-G26.G20 la maladie de Parkinson

Contre-indications

Insuffisance hépatique,
Phéochromocytome.
Glaucome à angle fermé.
Rhabdomyolyse aiguë atraumatique (y compris dans l'anamnèse).
Syndrome neuroleptique malin.
Intolérance individuelle

Soigneusement:

Insuffisance cardiovasculaire et pulmonaire, asthme bronchique, maladies endocrines au stade de la décompensation, lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal, convulsions (y compris dans l'anamnèse), psychoses, glaucome à angle ouvert, états dépressifs avec tendances suicidaires.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie C. Pendant la grossesse et l'allaitement, le médicament est contre-indiqué.

Dosage et administration:

À l'intérieur quel que soit le moment du repas. La dose est sélectionnée individuellement.

La dose quotidienne la plus élevée: 1,5 mg de lévodopa, 2 g d'entacapone, 375 mg de carbidopa (10 comprimés avec une dose maximale de 150/375/200 mg).

La dose unique la plus élevée: 1 comprimé de n'importe quel dosage.

Effets secondaires:

Système nerveux central et périphérique: maux de tête, insomnie, cauchemars, hallucinations, euphorie, pensée paranoïaque, dysfonctionnement cognitif, ataxie, trismus, blépharospasme, bruxisme.

Le système cardio-vasculaire: hypotension orthostatique, arythmie, hypertension artérielle, phlébite.

Système respiratoire: dyspnée, douleur dans la poitrine.

Le système d'hématopoïèse: anémie, agranulocytose, thrombocytopénie.

Système digestif: sécheresse, arrière-goût amer, sensation de brûlure dans la bouche, nausée, salivation, vomissement, hoquet, dysphagie, diarrhée, constipation, flatulence, hépatite, développement de l'ulcère duodénal.

Organes sensoriels: crises oculogiques, diplopie, mydriase, vision floue.

Système urinaire: rétention urinaire, priapisme, changement de la couleur de l'urine, incontinence urinaire.

Réactions dermatologiques: hyperémie, bouffées de chaleur, hyperhidrose, perte de cheveux, urticaire.

Les réactions allergiques.

Surdosage:

Symptômes: augmentation des effets secondaires.

Traitement: symptomatique.

Interaction:

Utilisation simultanée contre-indiquée avec les inhibiteurs MAO non sélectifs et sélectifs des types A et B.

Compatible avec d'autres médicaments antiparkinsoniens, antidépresseurs (imizin, moclobémide.

Antagonistes des récepteurs de la dopamine, phénytoïne, papavérine réduire l'effet thérapeutique de la lévodopa.

Il est recommandé de prendre des préparations de fer avec un intervalle de 2-3 heures, levodopa et l'entacapone se combinent avec les ions fer dans les complexes chélatés.

Compatible avec la vitamine B₆, ibuprofène, diazépam.

Instructions spéciales:

Non efficace contre les troubles extrapyramidaux causés par les médicaments.

Provoque la somnolence et l'endormissement soudain à court terme. Lors de la prise du médicament, il est interdit aux patients de conduire une voiture et de travailler avec des machines en mouvement.

Instructions

Levodopa + Entacapone + [Carbidopa] (Levodopum + Entacaponum + [Carbidopum])