Stalevo (Stalevo)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeLevodopa + Entacapone + [Carbidopa]Levodopa + Entacapone + [Carbidopa]
Médicaments similairesDévoiler
  • Stalevo
    pilules vers l'intérieur 
    Orion Corporation Orion Pharma     Finlande
  • Stalevo®
       
    • Forme de dosage: & nbsp
    Comprimés pelliculés.

    Composition:

    substances actives

    des comprimés enrobés

    50 mg / 12,5 mg / 200 mg

    100 mg / 25 mg / 200 mg

    150 mg / 37,5 mg / 200 mg

    levodopa

    50 mg

    100 mg

    150 mg

    carbidopa monohydraté (correspond à carbidopa)

    13,5 mg (12,5 mg)

    27,0 mg (25,0 mg)

    40,5 mg (37,5 mg)

    entacapone

    200 mg

    200 mg

    200 mg

    Excipients:

    Fécule de maïs

    65,00 mg

    85,00 mg

    105,0 mg

    Mannitol

    59,5 mg

    86,10 mg

    113,0 mg

    Croscarmellose sodique

    17,70 mg

    23,70 mg

    28,5 mg

    Povidone

    31,90 mg

    39,70 mg

    46,6 mg

    Stéarate de magnésium

    6,50 mg

    8,50 mg

    10,5 mg

    coquille

    Hypromellose

    8,27 mg

    10,82 mg

    13,36 mg

    Saccharose

    1,18 mg

    1,55 mg

    1,91 mg

    Le dioxyde de titane

    1,65 mg

    2,16 mg

    2,67 mg

    Oxyde de fer jaune

    0,12 mg

    0,15 mg

    0,19 mg

    Oxyde de fer rouge

    0,35 mg

    0,46 mg

    0,57 mg

    Stéarate de magnésium

    0,59 mg

    0,77 mg

    0,96 mg

    Polysorbate 80

    0,24 mg

    0,31 mg

    0,38 mg

    Glycérine 85%

    0,59 mg

    0,77 mg

    0,96 mg
    La description:
    Les comprimés sont de couleur brun-rouge ou gris-rouge, oblong-ellipsoïdaux, biconvexes, sans risque, enrobés.
    Pour un dosage de 50 mg / 12,5 mg / 200 mg:
    d'un côté il y a le code LCE 50.
    Pour une dose de 100 mg / 25 mg / 200 mg:
    d'un côté il y a le code LCE 100.
    Pour une dose de 150 mg / 37,5 mg / 200 mg:
    d'un côté il y a le code LCE 150.
    Groupe pharmacothérapeutique:Un agent antiparkinsonien (précurseur dopaminergique + inhibiteur périphérique de la décarboxylase + inhibiteur de la COMT)
    ATX: & nbsp

    N.04.B.A.03   Levodopa, un inhibiteur de la décarboxylase et un inhibiteur de la catéchol-o-méthyltransférase

    Pharmacodynamique:Levodopa - le précurseur du médiateur de la dopamine, pénètre dans la barrière hémato-encéphalique, en réduisant les symptômes de la carence en dopamine. L'effet antiparkinsonien de la lévodopa est dû à la transformation en dopamine directement dans le système nerveux central (SNC), ce qui conduit à la reconstitution de sa déficience. La carbidopa, un inhibiteur de la Dopa-décarboxylase périphérique, réduit la formation de dopamine dans les tissus périphériques, ce qui entraîne indirectement une augmentation de la quantité de lévodopa entrant dans le système nerveux central (SNC). Avec l'inhibition de la Dopha-décarboxylase levodopa principalement métabolisé en un métabolite potentiellement dangereux de la 3-O-méthyldopa (3-OMD) catéchol-O-méthyltransférase. L'entacapone est un inhibiteur spécifique réversible de la catéchol-O-méthyltransférase (COMT), principalement périphérique. L'entacapone ralentit la clairance de la lévodopa dans la circulation sanguine, ce qui augmente la biodisponibilité de la lévodopa, prolongeant ainsi son effet thérapeutique.
    Pharmacocinétique
    Absorption et distribution.
    Levodopa rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT). Manger des aliments riches en grandes quantités d'acides aminés neutres peut retarder et réduire l'absorption. Légèrement associé aux protéines du plasma sanguin (10-30%), l'absorption est de 20-30% de la dose. À l'accueil oral la concentration maxima dans le plasma du sang est atteinte dans 2-3 heures. La biodisponibilité individuelle est de 15 à 33%. Le volume de distribution est de 1,6 l / kg.
    Carbidopa comparativement à la lévodopa absorbée et absorbée un peu plus lentement. Les données sur la pharmacocinétique sont limitées. Il se lie aux protéines plasmatiques d'environ 36%. La biodisponibilité individuelle de la carbidopa est de 40 à 70%.
    Entacapon rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Il se lie aux protéines plasmatiques de 98%, principalement avec l'albumine; dans des concentrations thérapeutiques ne déplace pas d'autres médicaments avec un degré élevé de formation de complexe à partir de la liaison avec des protéines (warfarine, acide salicylique, phénylbutazone, le diazépam et etc.). La biodisponibilité individuelle est de 35% (avec un apport oral unique de 200 mg). La concentration maximale avec un seul apport oral est atteinte après 1 heure. Le volume de distribution est de 0,27 l / kg.
    Métabolisme et excrétion.
    Levodopa Il est activement métabolisé dans tous les tissus par la Dofa décarboxylase et la catéchol-O-méthyltransférase en dopamine, en norépinéphrine, en épinéphrine et en 3-O-méthyldopa. 75% de la dose acceptée est excrétée par les reins sous forme de métabolites pendant 8 heures. Sous sa forme inchangée, il est excrété par les reins (35% pendant 7 heures) et l'intestin. La clairance totale de la lévodopa est de 0,55-1,38 l / kg / h. La demi-vie est de 0,6 à 1,3 heure.
    Carbidopa métabolisé en deux métabolites majeurs qui sont excrétés dans l'urine sous forme de glucuronides et de structures non liées. La carbidopa inchangée de 30% est excrétée par les reins avec l'urine. Parmi les métabolites excrétés dans l'urine, les principaux sont: l'acide alpha-méthyl-3-méthoxy-4-hydroxyphénylpropionique et l'acide alpha-méthyl-3,4-dihydroxyphénylpropionique. La demi-vie est de 2-3 heures.
    Entacapon presque complètement métabolisé. A l'effet d'un "premier passage" à travers le foie, une petite quantité d'entacapone étant un isomère (E), se transforme en un isomère (Z) (environ 5% de l'entacapone totale dans le plasma sanguin). Il est excrété par les reins de 10 à 20% et par l'intestin (avec les fèces et la bile) de 80 à 90%. La voie principale du métabolisme de l'entacapone et de son métabolite actif est la conjugaison avec l'acide glucuronique. La clairance totale est d'environ 0,7 l / kg / h. La demi-vie est de 0,4-0,7 heures.
    En raison de la courte demi-vie de l'application répétée, il n'y a pas de véritable accumulation de lévodopa ou d'entacapone.
    Les groupes d'âge des patients. Les paramètres pharmacocinétiques chez les patients plus jeunes (45-64 ans) et plus âgés (65-75 ans) sont les mêmes.
    Sol. La biodisponibilité de la lévodopa est significativement plus élevée chez les femmes. La biodisponibilité de la carbidopa et de l'entacapone ne dépend pas du sexe des patients.
    Violation de la fonction du foie. Le métabolisme de l'entacapone est ralenti chez les patients présentant des anomalies légères et modérées de la fonction hépatique (classes A et B selon la classification de Child-Pugh), entraînant une augmentation de la concentration d'entacapone dans le plasma sanguin en phase d'absorption et en phase d'élimination .
    Altération de la fonction rénale. N'affecte pas la pharmacocinétique de l'entacapone. Des études sur la pharmacocinétique de la lévodopa et de la carbidopa chez les patients présentant une insuffisance rénale n'ont pas été réalisées.
    Les indications:Maladie de Parkinson et parkinsonisme (à l'exception de la drogue) dans les cas où l'utilisation de la combinaison lévodopa + carbidopa inefficace.
    Contre-indications
    - hypersensibilité aux composants actifs ou à l'un des excipients (excipients);
    - dysfonctionnement hépatique sévère;
    - glaucome à angle fermé;
    - phéochromocytome;
    - utilisation combinée avec des inhibiteurs non sélectifs de la monoamine oxydase (MAO) des types A et B (par exemple, phenelzine, tranylcypromine);
    - application conjointe avec des inhibiteurs sélectifs de MAO-A et de MAO-B;
    - le syndrome malin des neuroleptiques et / ou la rhabdomyolyse atraumatique aiguë (y compris dans l'anamnèse).
    - âge jusqu'à 18 ans;
    - la période d'allaitement maternel;
    - la grossesse, sauf dans les cas individuels où l'effet positif potentiel de CTIJIEBO dépasse le risque possible pour le développement du fœtus;
    - carence en sucre / isomaltase, intolérance au fructose, malabsorption du glucose-galactose.
    Soigneusement:
    Cardiovasculaire sévère et pulmonaire, insuffisance, asthme bronchique, foie, maladie rénale; diabète sucré et autres maladies endocriniennes décompensées, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal; des convulsions (dans l'anamnèse); Infarctus du myocarde dans l'anamnèse (avec arythmie nodulaire ou ventriculaire résiduelle) - contrôle de la fonction cardiaque induisant toute la période de régulation initiale du régime posologique; Psychose dans l'histoire et / ou dans le processus de traitement, dépression avec tendances suicidaires, comportement antisocial;
    Glaucome à angle large - avec une surveillance attentive de la pression intraoculaire; Les patients recevant sur le fond de traitement STALVO les médicaments qui peuvent provoquer une hypotension orthostatique;
    En cas d'administration concomitante de neuroleptiques bloquant les récepteurs dopaminergiques (en particulier les récepteurs D2), le traitement par STALVE doit être effectué sous surveillance étroite du patient afin d'arrêter l'effet antiparkinsonien du médicament ou d'amplifier les symptômes de la maladie;
    La réception simultanée de STEELOVO et de trois antidépresseurs cycliques, la désipramine, la maprolitine, la venlafaxine.
    Réception simultanée de warfarine et de médicaments métabolisés par la COMT (paroxétine).
    Dosage et administration:
    À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire; les comprimés ne peuvent être divisés en parties ou cassés. La dose quotidienne optimale est déterminée par une sélection rigoureuse de la dose de lévodopa pour chaque patient individuellement. La dose quotidienne est de préférence optimisée en utilisant l'un des trois types posologiques existants d'ACEL (50 / 12,5 / 200 mg, 100/25/200 mg ou 150 / 37,5 / 200 mg de lévodopa / carbidopa / entacapone). En dose unique, seulement un comprimé de n'importe quel dosage devrait être pris. La dose quotidienne maximale est de 1,5 g de lévodopa, 2 g d'entacapone, 375 mg de carbidopa (correspondant à 10 comprimés de STEVE 150 / 37,5 / 200 mg). La fréquence de dosage est déterminée par le médecin traitant. La régulation de la dose pendant le traitement.
    Si plus de lévodopa est nécessaire, l'intervalle entre les doses est réduit et / ou le patient est transféré au traitement STALVE à un dosage plus élevé (obligatoire dans la dose recommandée!).
    Si moins de lévodopa est nécessaire, les intervalles entre les doses du médicament sont augmentés et / ou le patient est transféré au traitement STEVEVO à une dose plus faible.
    Si d'autres médicaments contenant de la lévodopa sont utilisés concomitamment avec STEVE, alors les recommandations pour la dose quotidienne totale du médicament doivent être soigneusement suivies.
    Effets secondaires:Affections du système nerveux: ataxie, engourdissement, trismus, activation du syndrome de Gorner latent, dyskinésie (y compris chorégraphique, dystonique et autres mouvements involontaires), hyperkinésie, bradykinésie (phénomène d'inclusion-exclusion), aggravation des symptômes parkinsoniens, blépharospasme, bruxisme; somnolence, vertiges, anorexie.
    Les troubles mentaux: - confusion, insomnie, paranoïa, cauchemars, hallucinations, agitation, anxiété, euphorie; les changements de pensée (y compris la pensée paranoïaque et les psychoses transitoires); Dépression avec ou sans développement de tendances suicidaires; Dysfonctionnement cognitif;
    Le système cardio-vasculaire: arythmie, hypotension orthostatique, augmentation de la pression artérielle, phlébite.
    Organes de vision: diplopie, vision floue, pupilles dilatées, crises oculogiques.
    Troubles du système digestif: xérostomie, goût amer dans la bouche, nausée, vomissement, salivation, dysphagie, hoquet, douleur et inconfort dans l'abdomen, constipation, diarrhée, flatulence, sensation de brûlure dans la langue, saignement gastro-intestinal, développement d'ulcère duodénal; hépatite.
    Réactions cutanées: hyperémie de la peau, sensation de "bouffées de chaleur" du sang, hyperhidrose, sudation, perte de cheveux, éruption érythémateuse ou maculaire, urticaire.
    Troubles du système urinaire: rétention d'urine, incontinence urinaire, changement de la couleur de l'urine, priapisme.
    Système respiratoire: douleur dans la poitrine, essoufflement.
    Système hématopoïétique: anémie hémolytique et non hémolytique, thrombocytopénie, agranulocytose.
    Autre: faiblesse, fatigue, mal de tête, dysphonie, mélanome malin.
    Surdosage:
    Symptômes: augmentation de la sévérité des effets secondaires, sauf pour les réactions allergiques indépendantes de la dose.
    Traitement: hospitalisation, lavage gastrique, réceptions répétées de charbon actif. Contrôle des fonctions des systèmes respiratoire, cardiovasculaire et urinaire; Surveillance ECG, si nécessaire - traitement antiarythmique. Pyridoxine Inefficace en cas de surdosage STEELOVO.
    Interaction:
    D'autres anti-Parkinsonics. Thérapie STEELOVO n'empêche pas l'utilisation d'autres médicaments antiparkinsoniens. La dose quotidienne de seleghinin avec admission simultanée avec le médicament STEVELO ne doit pas dépasser 10 mg.
    Antidépresseurs STEELA est compatible avec l'imipramine et le moclobémide. L'effet thérapeutique de STEELVO diminue avec la réception simultanée avec des antagonistes des récepteurs de la dopamine (certains neuroleptiques et antiémétiques), la phénytoïne, la papaverine.
    L'effet thérapeutique de STEEL peut diminuer chez les patients recevant un régime riche en protéines, en raison de l'effet concurrent de la lévodopa et de certains acides aminés.
    À la réception simultanée avec les préparations de fer il est nécessaire d'observer l'intervalle de temps dans 2-3 h entre les réceptions de l'ACIER et les préparations contenant fer (levodopa et l'entacapon forme des complexes de chélate dans le tractus gastro-intestinal avec des ions de fer).
    STEELO est compatible avec les préparations de vitamine B6 (pyridoxine), de diazépam, d'ibuprofène.
    Instructions spéciales:
    Lorsque STALEVO est remplacé par un traitement lévodopa + carbidopa (sans entacapone) - une augmentation de la dose de lévodopa est nécessaire.
    L'entacapone associé à la lévodopa provoque une somnolence et une chute épisodique instantanée. Il est nécessaire de refuser de conduire une voiture et de travailler avec des machines et des mécanismes.
    STEELO n'est pas prescrit pour l'élimination des réactions extrapyramidales causées par les médicaments.
    Avant l'anesthésie générale prévue, le médicament peut être pris tant que le patient est autorisé à prendre par voie orale.
    Dans le cas de la thérapie STEELOVO à long terme, une surveillance périodique de la fonction hépatique, du système hématopoïétique, des reins et du système cardiovasculaire est requise.
    Annuler STALEVO lentement, si nécessaire, en augmentant la dose de lévodopa.
    Forme de libération / dosage:
    Les comprimés, enrobés de film 50 mg / 12,5 mg / 200 mg; _100 mg / 25 mg / 200 mg; 150 mg / 37,5 mg / 200 mg.
    Emballage:
    Emballage primaire: 10, 30, 100 et 250 comprimés dans une bouteille de polyéthylène haute densité (HDPE) avec un bouchon en polypropylène, équipé d'un mécanisme de protection contre l'ouverture accidentelle. Le col de la fiole est scellé avec une feuille (contrôle de l'autopsie primaire).
    Emballage secondaire: 1 bouteille avec les instructions pour l'usage médical dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:Conserver à une température de 15 à 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-000759
    Date d'enregistrement:18.05.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Orion Corporation Orion Pharma Orion Corporation Orion Pharma Finlande
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspORION CORPORATION ORION PHARMA ORION CORPORATION ORION PHARMA Finlande
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.08.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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