Inclus dans la formulation
АТХ:A.10.B.D Combinaison de biguanides et de dérivés de sulfonylurée
A.10.B.D.03 La metformine et la rosiglitazone
Pharmacodynamique: Metformine
Réduit l'absorption du glucose de l'intestin et améliore son utilisation périphérique, augmentant la sensibilité des tissus à l'insuline, inhibe la gluconéogenèse dans le foie. Réduit le niveau de lipoprotéines de basse densité et de triglycérides dans le plasma sanguin. Ne provoque pas de réactions hypoglycémiques, n'affecte pas la sécrétion des cellules β de l'insuline du pancréas. En supprimant l'inhibiteur de l'activateur tissulaire du plasminogène, il a un effet fibrinolytique. Stabilise ou réduit le poids corporel.
Rosiglitazone
Un médicament du groupe des thiazolidinediones améliore la sensibilité des tissus cibles à l'insuline. Ralentit le développement de l'hypertension artérielle systolique et la dysfonction rénale, réduit la concentration d'acides gras libres. Prévient le développement de l'hyperglycémie.
PharmacocinétiqueMetformine
Après l'administration orale, jusqu'à 50-60% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2,5 heures. Ne se lie pas aux protéines plasmatiques.
Il s'accumule dans les tissus musculaires, les glandes salivaires, les reins et le foie.
La demi-vie est de 6 heures. L'élimination par les reins est inchangée.
Rosiglitazone
Après l'administration orale, jeûné à 99% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1 heure. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 99,8%.
L'effet thérapeutique se développe après le début de l'admission. Métabolisme dans le foie.
La demi-vie d'élimination est de 3-4 heures. L'élimination par les reins est la forme de métabolites, environ 25% est excrété par l'intestin.
Les indications:Il est utilisé pour le traitement du diabète sucré non insulino-dépendant II type.
IV.E10-E14.E11 Diabète sucré non insulino-dépendant
Contre-indicationsDiabète je type - insulino-dépendant, coma, acidocétose, intolérance individuelle.
Soigneusement:Affections concomitantes du système endocrinien affectant le métabolisme des glucides: adénohypophyse et insuffisance corticosurrénale, dysfonctionnement de la glande thyroïde.
Grossesse et allaitement:Recommandations pour FDA - Catégorie B. Pénètre dans le lait maternel, appliquer avec précaution.
Dosage et administration:À l'intérieurLa dose initiale de metformine / rosiglitazone est de 1000/4 mg, augmente progressivement, avec un palier de 500/4 mg / jour jusqu'à un maximum de 2000/8 mg.
La dose quotidienne la plus élevée: metformine / rosiglitazone: 2000/8 mg.
La dose unique la plus élevée: metformine / rosiglitazone: 2000/8 mg.
Effets secondaires:Système nerveux central et périphérique: insomnie, paresthésie, labilité émotionnelle.
Le système cardio-vasculaire: tachycardie.
Système digestif: perte d'appétit, constipation, parfois - exacerbation des hémorroïdes.
Système musculaire: symptômes de l'acidose lactique - crampes des muscles du mollet.
Les réactions allergiques.
Surdosage:Développement de l'hypoglycémie.
Traitement: sucre à l'intérieur, avec perte de conscience - injection intraveineuse de 40% de solution de dextrose.
Interaction:Augmenter la concentration du médicament dans les inhibiteurs du plasma sanguin de l'isoenzyme 3A4 cytochrome P450: le cétonazole, ciclosporine, l'érythromycine.
Réduction du contrôle glycémique lors de l'application du médicament aux diurétiques thiazidiques, inhibiteurs calciques lents, préparations au lithium, glucocorticoïdes, isoniazide, sympathomimétiques, acide nicotinique, phénytoïne, phénothiazines, hormones thyroïdiennes.
Avec l'application simultanée avec le furosémide, une réduction de dose est nécessaire.
L'utilisation d'alcool (surtout à jeun) pendant le traitement augmente la concentration d'acide lactique dans le plasma sanguin et augmente le risque d'hypoglycémie.
Instructions spéciales:Pendant la grossesse et l'allaitement, le médicament est annulé, le traitement du diabète se poursuit avec des injections d'insuline