Métoprolol + Felodipine (Métoprolol + Felodipinum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Bêta-bloquants

Bloqueurs de canaux calciques

Inclus dans la formulation
  • Logimax®
    pilules vers l'intérieur 
    AstraZeneca AB     Suède
    • АТХ:

    C.07.F.B.02   Métoprolol en association avec d'autres antihypertenseurs

    Pharmacodynamique:

    Métoprolol

    Β1-bloquant sélectif, qui n'a pas d'activité sympathomimétique interne. A une action antihypertensive, antiarythmique, antiangineuse. En doses thérapeutiques n'affecte pas le tonus des artères périphériques.

    Réduit l'effet des catécholamines sur le muscle cardiaque, réduisant ainsi la fréquence cardiaque, les minutes et les volumes de choc du sang dans les 24 heures.

    Élimine les effets des facteurs arythmogènes: tachycardie, hypertension artérielle, augmentation de la teneur en AMP cyclique.

    L'action antiangineuse est due à une diminution de la demande en oxygène du myocarde avec une diastole prolongée et une perfusion améliorée du muscle cardiaque.

    Felodipine

    Bloqueur vasosélectif des canaux calciques lents. A une action antiangineuse et hypertensive. Empêche l'entrée du calcium extracellulaire dans les cellules musculaires des artères coronaires et périphériques. À fortes doses, il inhibe la libération d'ions calcium provenant des réserves intracellulaires. N'affecte pas le ton des veines.

    Renforce le flux sanguin coronaire, améliorant l'approvisionnement en sang des zones ischémiques du myocarde, ne provoque pas de "syndrome de vol". Développe les artères périphériques, réduit la résistance périphérique globale, postnagruzku et le besoin de myocarde en oxygène. N'affecte pas les conducteurs du rythme: les noeuds sino-auriculaires et auriculo-ventriculaires. A un faible effet antiarythmique.

    Il améliore le flux sanguin rénal, provoque une natriurèse modérée.

    L'effet clinique est noté 2-4 heures après l'administration et dure 1 jour.

    Pharmacocinétique

    Métoprolol

    La concentration maximale est atteinte en 2-4 heures. Métoprolol se lie aux protéines plasmatiques jusqu'à 16%. Pénètre mal la barrière hémato-encéphalique, pénètre dans le placenta.

    La demi-vie du métoprolol est de 3 à 7 heures. Partiellement métabolisé dans le foie, éliminé par les reins: 5% inchangé et 95% - sous la forme de métabolites. Lorsque l'hémodialyse n'est pas excrétée du plasma sanguin.

    Felodipine

    Après administration orale, il absorbe jusqu'à 50% dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 3-5 heures. Il se lie aux protéines plasmatiques de 65% .Penetrates à travers la barrière hémato-encéphalique. Métabolisé dans le foie.

    La demi-vie d'élimination est de 25 heures. Pour une application répétée, jusqu'à 45 heures.

    Élimination sous la forme de métabolites inactifs 70% avec des excréments, 30% avec de l'urine. Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

    Les indications:

    Il est utilisé pour le traitement de l'hypertension dans les cas où la monothérapie avec des bêta-bloquants ou des bloqueurs de canaux calciques lents n'a pas l'effet clinique souhaité.

    CIM-10

    IX.I10-I15.I10   Hypertension [primaire] essentielle

    Contre-indications

    Choc cardiogénique, blocage auriculo-ventriculaire de degré II-III, bradycardie, insuffisance cardiaque chronique, résistant à l'action des glycosides cardiaques, asthme bronchique, insuffisance rénale et hépatique.

    Intolérance individuelle

    Soigneusement:

    Bronchite chronique avec composante asthmatique, oblitération des artériopathies, blocus auriculo-ventriculaire du 1er degré, troubles de l'équilibre hydro-électrolytique; sténose de la valvule mitrale, troubles aigus de la circulation cérébrale, insuffisance rénale et hépatique.

    Grossesse et allaitement:Recommandations pour FDA - Catégorie D sans tératogénicité.Ne s'applique pas pendant la grossesse et l'allaitement.
    Dosage et administration:

    À l'intérieur 1 comprimé (50 mg de métoprolol et 5 mg de félodipine) le matin, si nécessaire - 2 fois par jour.

    La dose quotidienne la plus élevée: 2 comprimés.

    La dose unique la plus élevée: 1 comprimé.

    Effets secondaires:

    Métoprolol

    Système nerveux central: vertiges, insomnie, asthénie.

    Système respiratoire: essoufflement, rarement - bronchospasme

    Le système cardio-vasculaire: bradycardie, blocage auriculo-ventriculaire, extrémités froides.

    Système sanguin neutropénie, thrombocytopénie.

    Organes sensoriels: "syndrome de l'œil sec", déficience visuelle transitoire.

    Tube digestif: dyspepsie, diarrhée ou constipation.

    Système reproducteur: abaisser la puissance.

    Cuir: hyperhidrose.

    Les réactions allergiques.

    Felodipine

    Système nerveux central et périphérique: vertiges, maux de tête, avec une utilisation prolongée - paresthesia des extrémités, dépression.

    Le système cardio-vasculaire: peut-être exacerbation de l'angine de poitrine dans les premiers jours de la prise du médicament, le rinçage du sang à la peau du visage, la tachycardie.

    Système musculo-squelettique: myalgie, convulsions des membres supérieurs et inférieurs.

    Système digestif: nausées, hyperplasie gingivale.

    Système urinaire: rarement - polyurie.

    Les réactions allergiques.

    Surdosage:

    Métoprolol

    Symtomas: bradycardie prononcée, hypotension artérielle.

    Traitement: par voie intraveineuse 1-2 mg. atropine, 2,5 μg / kg de dobutamine, bolus intraveineux 10 mg de glucagon, administrer par voie intraveineuse 10 à 20 μg d'isoprénaline à un taux ne dépassant pas 5 μg / min.

    Felodipine

    Symtomas: mal de tête, arythmie. Dans les cas graves - perte de conscience, coma.

    Traitement: symptomatique. Les antidotes sont des préparations de calcium. L'hémodialyse est inefficace, il est recommandé d'effectuer une plasmaphérèse.

    Interaction:

    Métoprolol

    Augmente la concentration d'éthanol dans le sang et allonge son excrétion.

    Potentiates l'effet de la lidocaïne dans l'application systémique.

    Les influences négatives dromo-, étrangères, chromotropes sont intensifiées avec l'admission simultanée avec l'amiodarone, les anesthésiques, les antiarythmiques, la digoxine, le diltiazem, le vérapamil.

    Augmente la biodisponibilité du métoprololol avec la cimétidine.

    Felodipine

    Incompatible avec l'alcool. La consommation de jus de pamplemousse ralentit l'absorption du médicament.

    L'utilisation simultanée du médicament avec des médicaments antihypertenseurs, ainsi que des anesthésiques par inhalation, des antidépresseurs tricycliques, des nitrates, de la cimétidine, des diurétiques conduit à une intensification de l'effet hypotenseur.

    Il n'est pas compatible avec la rifampicine, car il accélère le métabolisme des bloqueurs des canaux calciques lents.

    Augmente la concentration d'anticoagulants indirects dans le plasma sanguin.
    Instructions spéciales:

    Cessez de prendre le médicament progressivement (pendant 8-10 jours).

    Avant une intervention chirurgicale, il est nécessaire d'informer l'anesthésiste de la prise du médicament par le patient.

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