Naltrexone (Naltrexone)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeNaltrexoneNaltrexone
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    Composition:

    Une capsule contient:

    Substance active:

    chlorhydrate de naltrexone en termes de substance à 100% - 50,0 mg.

    Excipients:

    lactose monohydraté - 98,5 mg, stéarate de magnésium - 1,5 mg.

    Capsule gélatine dure № 4 - 38,0 mg.

    Enveloppe de capsule:

    dioxyde de titane (E 171) - 2%, gélatine à 100%.

    Capsule:

    oxyde ferrique, jaune (E 172) - 1,7143%, dioxyde de titane (E 171) -1%, colorant indigo carmin (E 132) 0,3%, gélatine jusqu'à 100%.

    La description:

    Capsules de gélatine dure n ° 4, le corps de la capsule est blanc, le couvercle est vert foncé. Contenu des capsules: poudre blanche ou presque blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:Antagoniste des récepteurs opioïdes
    ATX: & nbsp

    N.07.B.B.04   Naltrexone

    Pharmacodynamique:

    La naltrexone est un antagoniste pur des récepteurs opioïdes. Se lie de manière compétitive aux récepteurs opioïdes de tous les types et prévient ou élimine l'effet des opioïdes endogènes et des opioïdes exogènes - les analgésiques opioïdes et leurs substituts. La plus grande affinité pour μ- et krécepteurs Réduit l'effet des analgésiques opioïdes (analgésique, antidiarrhéique, antitussif); élimine les effets secondaires des opioïdes (y compris endogènes), à l'exception des symptômes causés par la réaction de l'histamine. En comparaison avec la naloxone agit plus fortement et pendant une longue période. Peut causer un myosis (mécanisme inconnu). La combinaison avec des opioïdes à fortes doses entraîne une augmentation de la libération d'histamine avec un tableau clinique caractéristique (hyperémie faciale, prurit, éruption cutanée). Chez les patients avec dépendance aux opioïdes provoque une attaque d'abstinence.

    Naltrexone ne provoque pas de réactions de type disulfiram, en raison de l'utilisation d'opioïdes et d'éthanol. Lorsque l'alcoolisme est associé aux récepteurs opioïdes et bloque les effets des endorphines. Réduit le besoin d'alcool et prévient les rechutes dans les 6 mois suivant un traitement de 12 semaines (le succès du traitement dépend du consentement du patient). Rendez-vous à long terme ne provoque pas la tolérance et la dépendance.

    Avec une administration simultanée à long terme, elle prévient le développement d'une dépendance physique à la morphine, à l'héroïne et aux autres opioïdes. Dans une dose de 50 mg bloque les effets pharmacologiques de 25 mg d'héroïne injectée par voie intraveineuse pendant 24 heures, une double dose (100 mg) 48 heures et 150 mg pendant 3 jours. Le blocage compétitif des récepteurs opioïdes peut être surmonté par l'administration d'une dose plus élevée d'analgésique opioïde.

    Pharmacocinétique

    - Succion: L'absorption après l'administration orale est rapide et presque complète (96%), elle est soumise à une circulation intestinale-hépatique. La concentration maximale (Cmax), la demi-vie et la quantité totale d'excrétion rénale pour le naltrexone et le 6-beta-naltrexol augmentent proportionnellement à l'augmentation de la dose prescrite de naltrexone de 50 à 200 mg. Le début de l'action - après 1 -2 heures. TCmax naltrexone et son métabolite actif 6-bêta-naltrexol dans le plasma - 1 heure, après une administration unique de 50 mg de Cmax naltrexone - 8,6 ng / ml, Cmax - 6-beta-naltrexol - 99,3 ng / ml.

    - Distribution: La liaison avec les protéines plasmatiques est faible (21%). Pénètre bien à travers les barrières histohématologiques. Le volume de distribution est de 1350 litres. Biodisponibilité de 5-40%.

    Avec une utilisation à long terme à une dose de 100 mg / jour naltrexone ne se cumule pas (la concentration de 6-beta-naltrexol dans le plasma atteint 40%).

    - métabolisme: Métabolisé dans le foie de 98% avec la formation de métabolites pharmacologiquement actifs, dont le principal - le 6-beta-naltrexol est également un antagoniste des opioïdes. D'autres métabolites sont le 2-hydroxy-3-méthoxy-6-bêta-naltrexol et le 2-hydroxy-3-méthoxy-naltrexone. Les enzymes du système cytochrome P450 ne participent pas au métabolisme de la naltrexone. Naltrexone et ses métabolites forment des conjugués avec la glucuronidine.

    - excrétion: T/1/2 naltrexone -4 h, 6-beta-naltrexol -13 h, ce qui explique sa capacité à se cumuler. Naltrexone et ses métabolites sont excrétés principalement (53-79%) par les reins (naltrexone - moins de 2%, 6-beta-naltrexol, y compris sous forme conjuguée - 43%) et avec les fèces (en petites quantités). La garde au sol totale est de 1,5 l / min.

    Insuffisance hépatique. Pharmacocinétique de la drogue naltrexone ne change pas chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique léger ou modéré (classes A et B de Child-Pugh), ces patients n'ont pas besoin d'ajustement de la dose.

    Insuffisance rénale. L'insuffisance rénale légère (C1 creatinine 50-80 ml / min) n'affecte presque pas la pharmacocinétique du médicament naltrexone et il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose du médicament. En raison de naltrexone et son métabolite primaire sont excrétés du corps principalement avec l'urine, prescrivent naltrexone les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère doivent être prudents.

    L'efficacité de la naltrexone dans l'alcoolisme et la dépendance aux opioïdes a été confirmée par des études cliniques.

    Les indications:

    • Traitement de la dépendance à l'alcool et blocage des effets des opioïdes introduits de manière exogène.
    • Thérapie complexe de la dépendance aux opiacés afin de maintenir l'état du patient dans lequel les opioïdes ne peuvent pas avoir un effet caractéristique.
    • Le médicament est indiqué pour prévenir la récurrence de la dépendance aux opioïdes après la désintoxication aux opioïdes.
    • La thérapie complexe de l'alcoolisme, y compris avec la thérapie d'entretien, dans les mêmes doses qu'avec la dépendance d'héroïne sur le fond de la psychothérapie.

    Contre-indications

    Les patients qui sont dépendants des opioïdes, y compris ceux sous traitement avec des agonistes opioïdes ou des agonistes partiels. Test de naloxone positif. Utilisation d'analgésiques opioïdes ou une analyse positive du contenu urinaire des opioïdes. Test positif pour la présence d'opioïdes dans l'urine. Syndrome de sevrage des opioïdes. Hypersensibilité aux composants du médicament. Hépatite aiguë ou insuffisance hépatique. La carence en lactase, l'intolérance au lactose. Malabsorption de glucose-galactose.

    Soigneusement:

    Fonction hépatique et / ou rénale altérée.

    Grossesse et allaitement:

    Le médicament est classé dans la catégorie C.

    Dans des expériences sur des rats (ingestion à des doses 30 fois supérieures à celles recommandées pour les personnes immédiatement avant la grossesse et pendant la grossesse) et chez les lapins (prenant des doses 60 fois supérieures à celles recommandées pour l'homme), un effet tératogène a été établi.

    L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice potentiel de son utilisation dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    Lorsque la naltrexone a été prise par voie orale, la naltrexone et le 6-bêta-naltrexol ont été excrétés dans le lait maternel. En raison de la cancérogénicité potentielle et de la probabilité d'effets secondaires graves chez les nourrissons, il faut décider d'interrompre le traitement par le médicament pendant l'allaitement ou d'arrêter l'allaitement pendant le traitement, selon l'importance du traitement pour la mère.
    Dosage et administration:

    Traitement de la dépendance aux opioïdes.

    La phase d'introduction au cours de la thérapie avec naltrexone.

    Le traitement par naltrexone commence après que le patient s'abstienne de prendre des opioïdes pendant 7 à 10 jours (en l'absence de manifestations de syndrome de sevrage). L'abstinence de l'utilisation d'opioïdes est identifiée par les indicateurs des tests d'urine en laboratoire pour la teneur en opioïdes.

    Le traitement commence par un essai provocateur négatif avec 0,5 mg de naloxone.

    Description du test à la naloxone: le patient doit administrer 0,2-0,4 mg de naloxone par voie intraveineuse pendant 5 minutes ou en injection par voie sous-cutanée ou intramusculaire. S'il n'y a pas de réponse à l'administration de naloxone pendant 15 à 30 minutes, une seconde dose de 0,4 mg par voie intraveineuse ou de 0,4 à 0,8 mg est injectée par voie sous-cutanée et observée. L'échantillon est considéré comme positif avec une mydriase prononcée, un changement d'affect allant de somnolent somnolent à dysphorique, des troubles du comportement et l'apparition de signes de sevrage de l'opium.

    Un échantillon de naloxone n'est pas administré aux patients présentant des symptômes de sevrage et lorsque des opioïdes sont détectés dans l'urine. L'échantillon de naloxone peut être répété après 24 heures.

    Le traitement par naltrexone commence avec précaution, augmentant progressivement la dose. Le contenu de la capsule est dissous dans 50 ml d'eau. Initialement, 25 mg de naltrexone est administré par voie orale (contenue dans 25 ml de la solution mère). Le médecin doit surveiller l'acte d'avaler la solution de médicament.

    Thérapie de soutien avec naltrexone.

    Le lendemain de l'introduction de la dose initiale naltrexone commencer à nommer 50 mg toutes les 24 heures (l'utilisation de naltrexone dans cette dose est suffisante pour bloquer les effets des opioïdes administrés par voie parentérale, par exemple, 25 mg d'héroïne administrée par voie intraveineuse).

    Naltrexone 100 mg est administré tous les 2 jours ou 150 mg tous les 3 jours.

    Traitement de l'alcoolisme.

    Dans la thérapie de combinaison.

    L'apport quotidien de 50 mg de naltrexone, le cours minimum - 3 mois. Le traitement devrait faire partie du programme approprié pour éliminer la dépendance à l'alcool. Au cours du traitement, il est nécessaire de surveiller l'adhérence à tous les composants du traitement de l'alcool qui affectent le résultat favorable. Un traitement médicamenteux est recommandé pour accompagner le cours de psychothérapie.

    Effets secondaires:

    Classification des effets indésirables de l'OMS en fonction de la fréquence du développement: Souvent - >1/10; souvent - de 1/100 à 1/10; rarement - de 1/1000 à 1/100; rarement - de 1/10000 à 1/1000; rarement - <1/10000, y compris les messages individuels.

    En doses thérapeutiques, les patients qui n'ont pas d'opioïdes dans leur corps, naltrexone habituellement ne provoque pas d'effets secondaires graves.

    Du système digestif: très souvent - nausées et / ou vomissements, douleurs abdominales; souvent - douleur abdominale, diminution ou augmentation de l'appétit, anorexie, diarrhée ou constipation, sécheresse de la muqueuse buccale, flatulence, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», rarement - aggravation des symptômes hémorroïdaires, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal.

    Du système nerveux et des organes sensoriels: très souvent - anxiété, nervosité, fatigue inhabituelle, faiblesse générale, sommeil agité, rêves cauchemardesques, maux de tête; souvent - vertiges, vision floue, confusion, hallucinations, dépression du système nerveux central, rarement - dépression, délire, bourdonnement et sensation de congestion dans les oreilles, douleur et sensation de brûlure dans les yeux, photophobie, irritabilité, somnolence, désorientation dans le temps et espace, Migraine, évanouissement, asthénie, léthargie, anxiété.

    Du système respiratoire: pas souvent - toux, enrouement, congestion nasale (hyperémie des vaisseaux de la cavité nasale), difficulté à respirer, démangeaisons au nez, rhinorrhée, éternuements, obstruction bronchique, essoufflement, essoufflement, épistaxis, sécheresse de la gorge , augmentation de la séparation des expectorations muqueuses, des infections des voies respiratoires supérieures, de la sinusite, de la laryngite, de la pharyngite (y compris streptococcique), de la rhinopharyngite, de la sinusite.

    Du côté du système cardio-vasculaire: pas souvent - douleur thoracique, augmentation de la pression artérielle, tachycardie, palpitations, changements non spécifiques de l'électrocardiogramme, phlébite.

    Du côté des organes de la vue: rarement - conjonctivite.

    Du système génito-urinaire: souvent - troubles sexuels chez les hommes (retarder l'éjaculation, diminution de la puissance), augmentation ou diminution de la libido, pas souvent - inconfort à la miction, augmentation de la fréquence des mictions, syndrome œdémateux (gonflement du visage, doigts, pieds, jambes).

    Réactions allergiques: souvent - éruption cutanée, hyperémie cutanée (y compris hyperémie du visage), hyperthermie, démangeaisons cutanées, augmentation de la sécrétion des glandes sébacées, frissons.

    Du côté du système musculo-squelettique: très souvent - mal de dos, raideur articulaire, douleur dans les extrémités, spasme, contraction ou raideur des muscles; souvent - arthralgie, myalgie; arthrite.

    De la peau: éruption papuleuse, transpiration, acné, alopécie. Autre: sécheresse de la bouche ou de la soif, mal de gorge, augmentation ou perte de poids, douleurs dans la région inguinale, hypertrophie des ganglions lymphatiques, lymphocytose; Dans un cas, le développement du purpura thrombocytopénique idiopathique est décrit dans un contexte de sensibilisation préalable au médicament.

    Le syndrome de "retrait" des opioïdes: douleurs abdominales, spasmes dans la région épigastrique, anxiété, nervosité, fatigue, irritabilité, diarrhée, tachycardie, hyperthermie, rhinorrhée, éternuement, pleurs de poule, transpiration, bâillements, arthralgies, nausées et / ou vomissements, tremblements, faiblesse générale.

    Si l'un des effets secondaires énumérés dans le manuel est aggravé, ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non énumérés dans les instructions, informer le docteur à ce sujet.

    Expérience de l'application après l'enregistrement

    Selon la littérature, un seul cas de purpura thrombocytopénique idiopathique est décrit chez un patient qui peut avoir été sensibilisé à la naltrexone au cours du traitement précédent. La guérison s'est produite après l'arrêt du traitement et l'administration d'une corticothérapie.
    Surdosage:

    La naltrexone est un médicament modérément sûr. Selon des études, même de fortes doses ne provoquent pas de symptômes graves. En cas de suspicion d'intoxication, un traitement symptomatique doit être prescrit.

    Au stade de la recherche préclinique, lorsque naltrexone a été ré-administré à la dose de 100 mg / kg, dépassant la dose quotidienne maximale d'une personne d'environ 35 fois, aucun changement significatif n'a été observé dans les paramètres hématologiques et biochimiques du sang, ainsi que dans la structure des organes internes. Effet irritant local naltrexone ne rend pas non plus.

    Interaction:

    Réduit l'efficacité des médicaments contenant des opioïdes (médicaments contre la toux, analgésiques opioïdes, médicaments contre le rhume). Si possible, des médicaments alternatifs doivent être utilisés.

    Les médicaments hépatotoxiques augmentent (mutuellement) le risque de dommages au foie.

    Le disulfirame inhibe l'oxydation microsomique dans le foie, ce qui peut entraîner une augmentation de la concentration des médicaments dans le plasma sanguin métabolisé dans le foie (naltrexone), ce qui augmente le risque d'intoxication.

    Léthargie possible ou somnolence accrue lorsqu'elle est associée à la thioridazine. Accélère l'apparition des symptômes du syndrome «annulation» sur fond de dépendance aux opioïdes, caractérisé par la persistance et la difficulté de leur élimination.
    Instructions spéciales:

    La naltrexone n'est efficace que dans le cadre d'une thérapie de dépendance complexe. Avant l'utilisation, l'insuffisance hépatique subclinique doit être exclue, pendant la transplantation, l'augmentation transitoire de l'activité transaminase doit être surveillée périodiquement.

    La naltrexone a un effet hépatotoxique. Par conséquent, en cas d'utilisation prolongée, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique.

    La naltrexone est prescrite seulement après le soulagement du syndrome de sevrage.

    Le médicament commence à prendre uniquement dans des institutions spécialisées sous la supervision d'un médecin. Il convient de surveiller de près les signes de dépression ou de pensées suicidaires chez les patients présentant une dépendance à l'alcool et / ou aux opioïdes, y compris les patients recevant un traitement par la naltrexone. Les membres de la famille et les soignants doivent être avertis de la nécessité de surveiller de près les symptômes de dépression ou de comportement suicidaire et de signaler immédiatement l'apparition de tels symptômes au médecin traitant. Pour assurer l'efficacité du traitement, une thérapie complexe, y compris un soutien psychologique.

    La naltrexone bloque les effets des opioïdes. Le blocus peut être surmonté en augmentant la dose d'opioïdes.

    Un patient qui reçoit un traitement par la naltrexone doit être averti qu'un apport incontrôlé d'opioïdes pendant cette période peut entraîner un syndrome de sevrage sévère allant jusqu'au développement d'un coma. Il y a un risque de mort.

    La naltrexone a un effet hépatotoxique. Par conséquent, en cas d'utilisation prolongée, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique.

    Naltrexone doit être arrêté au moins 48 heures avant la chirurgie, ce qui nécessite l'utilisation d'analgésiques opioïdes. En cas d'analgésie d'urgence, la prudence est recommandée pour les opioïdes à dose plus élevée (pour surmonter l'antagonisme), car la dépression respiratoire sera plus profonde et plus prolongée. Pour prévenir l'apparition de symptômes de sevrage aigus, les patients doivent cesser au moins 7 à 10 jours plus tard de prendre des opioïdes et des médicaments qui les contiennent, de doser les opioïdes dans l'urine et d'effectuer un test provocateur avec le naloxone; Le syndrome d'abstinence peut survenir si ces conditions ne sont pas remplies.

    Une diminution persistante de l'appétit et une perte de poids progressive nécessitent l'arrêt du traitement.

    Inefficace dans le traitement de la cocaïne, ainsi que la dépendance aux drogues non-opioïdes.

    Peut-être le développement d'une pneumonie éosinophile résistante à l'antibiothérapie; avec le développement de la dyspnée progressive et de l'hypoxie, vous devriez consulter immédiatement un médecin.

    Les patients doivent être avertis que:

    - lorsqu'ils demandent des soins médicaux, les patients doivent informer les professionnels de la santé du traitement par naltrexone;

    - en cas de douleurs abdominales, d'assombrissement de l'urine, de jaunissement de la sclérotique, il faut arrêter de prendre le médicament et consulter un médecin;

    - à l'héroïne indépendante et d'autres opioïdes à petites doses, leur effet ne sera pas une augmentation supplémentaire de la dose opio-idnyh signifie conduire à la mort (cessation de la respiration).

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Capsules 50 mg.

    Emballage:10 capsules par emballage de cellules de contour faites de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium. 1, 2 ou 5 carrés de contour avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton. 100, 200, 300 paquets de cellules de contour avec un nombre égal d'instructions d'utilisation, respectivement, dans une boîte ou une boîte (pour les patients hospitalisés).
    Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002591
    Date d'enregistrement:20.08.2014
    Date d'expiration:20.08.2019
    Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.05.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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