Substance activeNaltrexoneNaltrexone
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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:

    Pour une capsule.

    Substance active:

    Naltrexone (chlorhydrate de naltrexone) - 50 mg

    Excipients:

    Monohydrate de lactose - 96 mg

    Stéarate de magnésium (acide magnésien stéarique, introduction) - 4 mg

    Poids du contenu de la capsule - 150 mg

    Capsules de gélatine dure numéro 4

    Composition de la coque de la capsule:

    Corps de la gélule: dioxyde de titane (E 171) - 2%; gélatine - jusqu'à 100 %; coiffe de la gélule: indigotine (E 132) - 0,1333%; dioxyde de titane - 1%; gélatine - jusqu'à 100%.

    La description:Capsules de gélatine dure n ° 4 avec un boîtier blanc opaque et un bouchon bleu. Le contenu des capsules est une poudre blanche ou presque blanche.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antagoniste des récepteurs opioïdes
    ATX: & nbsp

    N.07.B.B.04   Naltrexone

    Pharmacodynamique:

    La naltrexone est un antagoniste pur des récepteurs opioïdes. Se lie de manière compétitive aux récepteurs opioïdes de tous types et prévient ou élimine l'effet des deuxles opioïdes géniques et les opioïdes exogènes - les analgésiques opioïdes et leurs substituts. La plus grande affinité pour μ- et krécepteurs Réduit l'effet des analgésiques opioïdes (analgésique, antidiarrhéique, antitussif); élimine les effets secondaires des opioïdes (y compris endogènes), à l'exception des symptômes causés par la réaction de l'histamine. En comparaison avec la naloxone agit plus fortement et pendant une longue période. Peut causer un myosis (mécanisme inconnu). La combinaison avec des opioïdes à fortes doses entraîne une augmentation de la libération d'histamine avec un tableau clinique caractéristique (hyperémie faciale, prurit, éruption cutanée). Chez les patients avec dépendance aux opioïdes provoque une attaque d'abstinence.

    Naltrexone ne provoque pas de réactions de type disulfiram, en raison de l'utilisation d'opioïdes et d'éthanol. Lorsque l'alcoolisme est associé aux récepteurs opioïdes et bloque les effets des endorphines. Réduit le besoin d'alcool et prévient les rechutes dans les 6 mois suivant le traitement de 12 semaines (le succès du traitement dépend du consentement du patient). Rendez-vous à long terme ne provoque pas la tolérance et la dépendance.

    Avec une administration simultanée à long terme, elle prévient le développement d'une dépendance physique à la morphine, à l'héroïne et aux autres opioïdes. Dans une dose de 50 mg bloque les effets pharmacologiques de 25 mg d'héroïne injectée par voie intraveineuse pendant 24 heures, une double dose (100 mg) 48 heures et 150 mg pendant 3 jours. Le blocage compétitif des récepteurs opioïdes peut être surmonté par l'administration d'une dose plus élevée d'analgésique opioïde.
    Pharmacocinétique

    Succion: Absorption après ingestion - rapide et presque complète (96%), subit une circulation intestinale-hépatique. La concentration maximale (cmax), la demi-vie d'élimination et la quantité totale d'excrétion rénale pour l'ialtrexone et le 6-beta-naltrexol augmentent proportionnellement à l'augmentation de la dose prescrite de ialrexone de 50 à 200 mg. Le début de l'action - dans 1-2 heures. TSmax ialtrexone et son métabolite actif 6-beta-naltrexol dans le plasma - 1 heure, après une dose unique de 50 mg de Cmax Ialtrexone-8.6 ng / ml. Stach - 6-bêta-naltrexol - 99,3 mg / ml;

    - Distribution: La liaison avec les protéines plasmatiques est faible (21%). Il pénètre bien à travers les barrières histogéhematiques. Le volume de distribution est de 1350 litres. Biodisponibilité de 5-40%;

    Avec une utilisation prolongée dans une dose de 100 mg / sug. naltrexone ne s'accumule pas (la concentration de 6-beta-naltrexol dans le plasma atteint 40%).

    - métabolisme: Métabolisé dans le foie de 98% avec la formation de métabolites pharmacologiquement actifs, dont le principal est le 6-beta-naltrexol est également un antagoniste des opioïdes. D'autres métabolites sont le 2-hydroxy-3-méthoxy-6-bêta-naltrexol et le 2-hydroxy-3-méthoxy-naltrexone. Les enzymes du système cytochrome P450 ne participent pas au métabolisme de la naltrexone. Naltrexone et ses métabolites forment des conjugués avec la piocoronidine;

    - excrétion: T1/2 naltrexone - 4 heures, 6-beta-naltrexol - 13 heures ... ce qui explique sa capacité à se cumuler. Naltrexone et ses métabolites sont excrétés principalement (53-79%) par les reins (naltrexone - moins de 2%. 6-beta-naltrexol, y compris sous forme conjuguée -43%) et à travers l'intestin (en petites quantités). La garde au sol totale est de 1,5 l / min. Insuffisance hépatique. Pharmacocinétique de la drogue naltrexone ne change pas chez les patients présentant un trouble de la fonction hépatique léger ou modéré (classes A et B de Child-Pyo), ces patients n'ont pas besoin de correction.

    Insuffisance rénale. L'insuffisance rénale légère (créatine CI 50 - 80 ml / min.) Presque n'affecte pas la pharmacocinétique de la drogue naltrexone et il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose du médicament. En raison de naltrexone et son principal métabolite est excrété du corps principalement par l'urine, naltrexone Des précautions doivent être prises chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère.

    Les indications:

    Traitement de la dépendance à l'alcool et blocage des effets des opioïdes introduits de manière exogène. Thérapie complexe de la dépendance aux opioïdes afin de maintenir l'état du patient dans lequel les oiioïdes ne peuvent pas avoir un effet caractéristique. Le médicament est indiqué pour prévenir la récurrence de la dépendance aux opioïdes après la désintoxication aux opioïdes. La thérapie complexe de l'alcoolisme, y compris avec la thérapie d'entretien, dans les mêmes doses qu'avec la dépendance d'héroïne sur le fond de la psychothérapie.

    Contre-indicationsLa naltrexone est contre-indiquée chez les patients dépendants aux opioïdes, y compris ceux traités par des agonistes opioïdes ou des agonistes partiels. Test de naloxone positif. L'utilisation d'analgésiques opioïdes ou un test positif pour la présence d'opioïdes dans l'urine. Statut d'abstinence dans le contexte de la dépendance aux opioïdes.

    Hypersensibilité aux composants du médicament, y compris dans l'anamnèse.

    Hépatite aiguë ou insuffisance hépatique. La carence en lactase, l'intolérance au lactose. Glucose - malabsorption du galactose.

    La naltrexone n'est pas sans danger chez les patients de moins de 18 ans, pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

    Soigneusement:Fonction hépatique et / ou rénale altérée.
    Grossesse et allaitement:

    Dans des expériences sur des rats (ingestion à des doses 30 fois supérieures à celles recommandées pour les personnes immédiatement avant la grossesse et pendant la grossesse) et chez les lapins (prenant des doses 60 fois supérieures à celles recommandées pour l'homme), un effet tératogène a été établi. L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice potentiel de son utilisation dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    Lorsque la naltrexone a été prise par voie orale, la naltrexone et le 6-bêta-naltrexol ont été isolés du lait maternel. En raison de la cancérogénicité potentielle et de la probabilité d'effets secondaires graves chez les nourrissons, il faut décider d'interrompre le traitement par le médicament pendant l'allaitement ou d'arrêter l'allaitement pendant le traitement, selon l'importance du traitement pour la mère.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur.

    Traitement de la dépendance à l'oiioïde.

    La phase d'introduction au cours de la thérapie avec naltrexone.

    Le traitement par naltrexone est prescrit après que le patient s'abstienne de prendre des opioïdes pendant 7 à 10 jours (en l'absence de manifestations de syndrome de sevrage). L'abstinence de l'utilisation d'opioïdes est identifiée par les indicateurs des tests d'urine en laboratoire pour la teneur en opioïdes. Le traitement commence par un test provocateur négatif avec 0,5 g de naloxone.

    Description du test à la naloxone: le patient doit administrer 0,2 à 0,4 mg de naloxone par voie intraveineuse pendant 5 minutes. ou sous la forme d'injection par voie sous-cutanée ou intramusculaire. S'il n'y a pas de réactionpour l'administration de naloxone pendant 15-30 minutes, une seconde dose de 0,4 mg par voie intraveineuse ou 0,4-0,8 mg est administrée par voie sous-cutanée, et la réaction est observée. L'échantillon est considéré comme positif avec une mydriase prononcée, un changement d'affect allant de somnolent somnolent à dysphorique, des troubles du comportement et l'apparition de signes de sevrage de l'opium.

    Un échantillon de naloxone n'est pas administré aux patients présentant des symptômes de sevrage et lorsque des opioïdes sont détectés dans l'urine. L'échantillon de naloxone peut être répété après 24 heures. Le traitement par naltrexone commence avec prudence, en augmentant progressivement la dose. Le contenu de la capsule est dissous dans 50 ml d'eau. Initialement, 25 mg de naltrexone sont administrés par voie orale à 25 ml de la solution mère). Le médecin doit surveiller l'acte d'avaler l'appareil.

    Thérapie de soutien avec naltrexone.

    Le jour suivant la dose initiale de nal, le ghexone est administré à 50 mg toutes les 24 heures (la naltrexone est à une dose donnée suffisante pour bloquer les effets des opioïdes administrés par voie parentérale, par exemple 25 mg d'héroïne administrée par voie intraveineuse).

    Naltrexone 100 mg est administré tous les 2 jours ou 150 mg tous les 3 jours.

    Traitement de l'alcoolisme

    Dans la thérapie de combinaison.

    L'apport quotidien de 50 mg de naltrexone, le cours minimum est de 3 mois.

    Le traitement devrait faire partie du programme approprié pour éliminer la dépendance à l'alcool. Au cours du traitement, il est nécessaire de surveiller l'adhérence à tous les composants du traitement de l'alcool qui affectent le résultat favorable. Un traitement médicamenteux est recommandé pour accompagner le cours de psychothérapie.

    Les critères de sélection des patients pour le traitement de l'alcoolisme sont:

    1) une attitude positive envers le traitement;

    2) volonté d'arrêter de consommer de l'alcool (substances psychoactives);

    3) participation à des programmes de réadaptation;

    4) le début d'un mode de vie sain après la fin du traitement.

    Effets secondaires:

    Effet secondaire

    Classification des effets indésirables de l'OMS en fonction de la fréquence du développement:

    Souvent - > 1/10; souvent - de 1/100 à 1/10: rarement - de 1/1000 à 1/100; rarement - de 1/10000 à 1/1000; rarement - <1/10000. y compris les messages individuels.

    En doses thérapeutiques chez les patients sans opioïdes dans leur corps. Naltrexup ne provoque généralement pas d'effets secondaires graves.

    Du système digestif: très souvent - des nausées et / ou des vomissements, des douleurs abdominales; souvent - douleur abdominale, diminution ou augmentation de l'appétit, anorexie, diarrhée ou constipation, sécheresse de la muqueuse buccale, flatulence, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques»; rarement - l'aggravation des symptômes hémorroïdes, les lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal.

    Du système nerveux et des organes sensoriels: très souvent - anxiété, nervosité, fatigue inhabituelle, faiblesse générale, soja agité, rêves cauchemardesques, maux de tête; souvent - le vertige, la vision floue, la confusion, les hallucinations, la dépression du système nerveux central; rarement - dépression, délire, bourdonnement et sensation de congestion dans les oreilles, douleur et sensation de brûlure dans les yeux, photophobie, irritabilité, somnolence, désorientation dans le temps et l'espace, migraine, évanouissement, asthénie, léthargie, léthargie, anxiété.

    Du système respiratoire: peu fréquents - toux, enrouement, congestion nasale (hyperémie des vaisseaux de la cavité nasale), rhéorhée, éternuements, obstruction bronchique, difficulté à respirer, essoufflement, épistaxis, sécheresse de la gorge, augmentation des expectorations muqueuses, infections des voies respiratoires supérieures, sinusite , laryngite, pharyngite y compris streptococcique), nasopharyngite et sinusite.

    Du côté du système cardio-vasculaire: rarement - douleur thoracique, augmentation de la pression artérielle, tachycardie, palpitations, changements non spécifiques de l'électrocardiogramme, phlébite.

    Du côté des organes de la vue: rarement - konjukuwit.

    Du système génito-urinaire: souvent - troubles sexuels chez les hommes retardent l'éjaculation, diminution de la puissance), augmentation ou diminution de la libido, rarement - inconfort avec la miction, augmentation de la miction, syndrome œdémateux (gonflement du visage, doigts, pieds, tibias).

    Réactions allergiques: souvent - éruption cutanée, hyperémie cutanée (y compris hyperémie faciale); hyperthermie, démangeaisons cutanées, augmentation de la sécrétion des glandes sébacées, oznoo.

    Du côté du système musculo-squelettique: très souvent - douleur dans le dos, raideur articulaire, douleur dans les extrémités, spasme, contraction ou raideur des muscles; souvent - arthralgie, myalgie; l'arthrite, est souvent inconnue - rhabdomyolyse.

    De la peau: éruption papuleuse, transpiration, acné, alopécie.

    Autre: sécheresse de la bouche ou de la soif, mal de gorge, augmentation ou perte de poids corporel, douleurs dans l'aine, lymphadénopathie, lymphocytose; herpès oral, mycose du pied; dans un cas, le développement du purpura thrombocytopénique idiopathique est décrit dans un contexte de sensation préliminaire au médicament.

    Syndrome de "levage" des opioïdes: douleur abdominale, spasme épigastrique, anxiété, nervosité, fatigue, irritabilité, diarrhée, tachycardie, hyperthermie, rhinorrhée, éternuement, poule de poule, sudation, bâillements, arthralgie, myalgie, anorexie, nausées et / ou vomissements, tremblements, faiblesse générale.

    Si l'un des effets secondaires mentionnés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, parlez-en à votre médecin.

    Expérience de l'application après l'enregistrement

    Selon la littérature, un seul cas de purpura thrombocytopénique idiopathique est décrit chez un patient qui peut avoir été sensibilisé à la naltrexone au cours du traitement précédent. La guérison s'est produite après l'arrêt du traitement et l'administration d'une corticothérapie.

    Surdosage:

    La naltrexone est un médicament modérément sûr. Selon des études, même de fortes doses ne provoquent pas de symptômes graves. Il existe des preuves d'un essai clinique au cours duquel les patients ont pris 800 mg par jour de naltrexone pendant une semaine sans signes d'intoxication. En cas de suspicion d'intoxication, un traitement symptomatique doit être prescrit.

    Au stade de l'étude préclinique avec l'administration répétée de naltrexone à la dose de 100 mg / kg, dépassant la dose quotidienne maximale pour le traitement humain, j'essaie 35 fois, il n'y avait pas de changements significatifs dans les paramètres hématologiques et biochimiques.numérations sanguines, ainsi que dans la structure des organes internes. Effet irritant local naltrexone ne rend pas non plus.
    Interaction:

    Réduit l'efficacité des médicaments contenant des opioïdes (médicaments antitussifs, anti-inflammatoires, antidiarrhéiques, analgésiques opioïdes). Dans ces cas, des médicaments alternatifs ne contenant pas d'opioïdes doivent être utilisés.

    Les médicaments hépatotoxiques augmentent (mutuellement) le risque de dommages au foie. Disulfirame inhibe l'oxydation microsomique dans le foie, ce qui peut provoquer une augmentation de la concentration des médicaments dans le plasma sanguin métabolisé dans le foie (naltrexone), ce qui augmente le risque d'intoxication.

    Léthargie possible ou somnolence accrue lorsqu'elle est associée à la thioridazine.

    Accélère l'apparition des symptômes du syndrome «d'annulation» dans le contexte de ceux dépendants aux opioïdes qui sont caractérisés par la persistance et la difficulté de leur élimination.

    Dans le traitement des formes adverses d'alcoolisme et de dépendance à l'alcool, la comorbidité avec la maladie mentale peut, dans certains cas, être complète (pour une rémission durable) ou partielle (diminution de la consommation d'alcool) avec l'association de médicaments administrés en concomitance de naltrexone et d'acamprosate. Ainsi, un suivi attentif de la fonction hépatique du laboratoire en ce qui concerne les effets possibles schémas thérapeutiques hépatotoxiques utilisés dans les médicaments.

    Il n'y a pas de données sur les interactions avec d'autres médicaments (en plus des opioïdes).

    Des précautions doivent être prises lors de l'administration concomitante avec des barbituriques, des benzodiazépines, des tranquillisants, des hypnotiques, des antidépresseurs et des antihistaminiques (avec effet sédatif), des neuroleptiques.

    Instructions spéciales:

    La naltrexone n'est efficace que dans le cadre d'une thérapie de dépendance complexe.

    Avant l'application, il est nécessaire d'exclure l'insuffisance hépatique subclinique, pendant le traitement devrait surveiller périodiquement l'augmentation transitoire de l'activité des enzymes hépatiques microsomales.

    La naltrexone a un effet hépatotoxique.Par conséquent, pour les six premiers mois, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique sur une base mensuelle, puis la fréquence des études de laboratoire est établie en conformité avec l'évaluation clinique objective du patient.

    La naltrexone est prescrite seulement après le soulagement du syndrome de sevrage.

    Le médicament commence à prendre uniquement dans des institutions spécialisées sous la supervision d'un médecin. Il doit être étroitement surveillé pour l'apparition de signes de dépression ou de pensées suicidaires chez les patients avec de l'alcool et / ou de l'alcool.Opioïde dépendance, y compris les patients recevant un traitement naltrexone. Les membres de la famille et les soignants doivent être avertis de la nécessité de surveiller de près l'apparition de symptômes de dépression ou de comportement suicidaire et de signaler immédiatement l'apparition de tels symptômes au médecin traitant. Pour assurer l'efficacité du traitement, il est nécessaire de mener une thérapie complexe, y compris un soutien psychologique.

    La naltrexone bloque les effets des opioïdes. Le blocus peut être surmonté en augmentant la dose d'opioïdes.

    Un patient qui reçoit un traitement par naltrexone doit être averti qu'un apport incontrôlé d'opioïdes durant cette période peut conduire à un syndrome de sevrage sévère allant jusqu'au développement d'un coma. Il y a un risque de mort.

    Naltrexone doit être arrêté au moins 48 heures avant la chirurgie, nécessitant l'utilisation d'analgésiques opioïdes.

    Si une analgésie d'urgence est nécessaire, il faut faire preuve de prudence en utilisant des opioïdes à une dose plus élevée (pour surmonter l'antagonisme), car l'oppression de la respiration sera plus profonde et plus prolongée.

    Pour éviter le développement d'un syndrome de sevrage aigu, les patients doivent cesser au moins 7 à 10 jours plus tard de prendre des opioïdes et des médicaments qui en contiennent, s'assurer de déterminer les opioïdes dans l'urine et effectuer un test provocateur avec la naloxone; Le syndrome d'abstinence peut survenir si ces conditions ne sont pas remplies.

    Une diminution persistante de l'appétit et une perte de poids progressive nécessitent l'arrêt du traitement. Inefficace dans le traitement de la cocaïne, ainsi que la dépendance aux drogues non-opioïdes. Peut-être le développement de la pneumonie à éosinophiles, résistant à l'antibiothérapie; avec le développement de la dyspnée progressive et de l'hypoxie, vous devriez consulter immédiatement un médecin.

    Les patients doivent être avertis que:

    Lorsqu'ils demandent de l'aide médicale, les patients doivent informer les professionnels de la santé du traitement par naltrexone

    en cas de douleurs abdominales, d'assombrissement de l'urine, de jaunissement de la sclérotique, il faut arrêter de prendre l'appareil et consulter un médecin;

    l'utilisation de naltrexone n'élimine pas ou n'atténue pas les symptômes de sevrage alcoolique; Avec l'utilisation indépendante de l'héroïne et d'autres opioïdes à petites doses, l'effet de leur utilisation ne sera pas, et une nouvelle augmentation de la dose des médicaments décrits conduira à un résultat létal (arrêt respiratoire).

    La toxicomanie

    La naltrexone est un antagoniste opioïde complet: ne provoque pas de tolérance, de dépendance physique ou mentale.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Le médicament peut provoquer des vertiges et d'autres phénomènes indésirables qui peuvent affecter la gestion des véhicules et s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention, la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Capsules 50 mg.

    Emballage:10 capsules dans une boîte de cellules de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium. Un ou deux paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N000388 / 01
    Date d'enregistrement:17.01.2008 / 19.02.2015
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:USINE PHARMACEUTIQUE DE MOSCOU, CJSC USINE PHARMACEUTIQUE DE MOSCOU, CJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.05.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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