Substance activeAcide nalidixiqueAcide nalidixique
Médicaments similairesDévoiler
Forme de dosage: & nbspcapsules
Composition:

1 capsule contient:

substance active: acide nalidixique - 500,0 mg;

Excipients: dioxyde de silice colloïdal - 19,0 mg, acide stéarique - 11,0 mg.

La composition de la capsule (corps et couvercle): colorant jaune de quinoléine (E 104) - 0,75%, colorant jaune orangé (E 110) - 0,0059%, dioxyde de titane (E 171) - 2,00%, gélatine à 100,00%.
La description:

Le contenu des capsules est blanc à blanc en poudre avec une teinte jaunâtre de couleur.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antimicrobien, quinolone
ATX: & nbsp

J.01.M.B.02   Acide nalidixique

Pharmacodynamique:

L'acide nalidixique inhibe sélectivement la fonction de la sous-unité A de l'enzyme gyrase, qui joue un rôle important dans la synthèse de l'ADN bactérien. La suppression de la fonction gyrase empêche la formation d'une double hélice d'ADN bactérien ou perturbe sa localisation dans une cellule microbienne, ce qui conduit à la destruction de la bactérie. Le médicament a des propriétés bactéricides et un effet postantibiotique prononcé. En faibles concentrations acide nalidixique Il agit uniquement sur la multiplication des microorganismes en supprimant la réplication de l'ADN. La concentration minimale inhibitrice (CMI) de l'acide nalidixique varie de 5 à 75 μg / ml, mais pour les bactéries qui en sont sensibles acide nalidixique est efficace même à une concentration inférieure à 10 μg / ml.

L'acide nalidixique a une activité antimicrobienne prononcée contre les bactéries gram-négatives, telles que Proteus mirabilis, Proteus morganii, Proteus vulgaris et Proteus rettgeri; Escherichia coli, Enterobacter (Aerobacter) spp. et Klebsiella spp.

Le médicament est inefficace par rapport à Pseudomonas spp. et les micro-organismes Gram-positifs.

Lors de l'utilisation du médicament dans des micro-organismes, une résistance à l'acide nalidixique peut se développer, en particulier lors d'un apport prolongé du médicament, bien qu'une résistance puisse apparaître au cours des 48 heures suivant son administration.

Il y avait une résistance croisée entre l'acide nalidixique et d'autres dérivés de la quinolone, tels que l'acide oxolinique, la cinoxacine.
Pharmacocinétique

Absorption

L'acide nalidixique est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, sa biodisponibilité est de 96%. La concentration plasmatique maximale après la prise de 1 g d'acide nalidixique à jeun est atteinte après 2 heures et est de 20 à 50 μg / ml. Manger ralentit l'absorption de l'acide nalidixique.

Distribution

La demi-vie du plasma est de 1 à 2,5 heures. L'association avec les protéines plasmatiques est d'environ 93% pour l'acide nalidixique et 63% pour l'acide hydroxyanalidique (un métabolite actif de l'acide nalidixique).

L'acide nalidixique, avec son métabolite actif, est rapidement excrété par les reins. Après avoir pris 1 g d'acide nalidixique, ses concentrations maximales dans l'urine sont en moyenne de 150 à 250 μg / ml et sont atteintes après 3 à 6 heures.

L'acide nalidixique pénètre dans le placenta et est excrété en petites quantités dans le lait maternel.

Métabolisme

L'acide nalidixique est partiellement métabolisé dans le foie.

Le métabolite actif de l'acide nalidixique est l'acide hydroxyanaldihydrique, qui possède une activité antibactérienne similaire à l'acide nalidixique.

Excrétion

L'acide nalidixique et son métabolite actif sont excrétés principalement par les reins, environ 4% de l'acide nalidixique est excrété par l'intestin.

Les indications:

Maladies infectieuses causées par des micro-organismes sensibles à l'acide nalidixique.

  • Pyélonéphrite, cystite, urétrite, prostatite.
  • La dysenterie bactérienne.
  • Prévention des infections pendant la chirurgie ou des tests de diagnostic invasifs effectués sur les reins, les uretères, la vessie.

Contre-indications
  • Hypersensibilité connue à l'acide nalidixique ou à d'autres composants du médicament.
  • Épilepsie.
  • La maladie de Parkinson.
  • Forme sévère de l'artériosclérose cérébrale.
  • Insuffisance hépatique.
  • Déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase (risque d'hémolyse).
  • Porphyrie.
  • Les enfants de moins de 18 ans (le risque de troubles articulaires au cours de la croissance du squelette, qui jusqu'à présent ont été montrés que dans des expériences sur les animaux).
  • Premier trimestre et dernier trimestre de la grossesse. Période d'allaitement
  • La réception simultanée d'antibiotiques bactériostatiques (interaction antagoniste et perte d'efficacité).
Soigneusement:

  • La réception simultanée d'anticoagulants indirects (peut-être renforcer les effets des anticoagulants indirects).
  • Insuffisance rénale avec clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min (une réduction de la dose est nécessaire, voir rubrique "Mode d'administration et dose").

Grossesse et allaitement:

Sécurité de la drogue Nevigramon® pendant la grossesse pas installé. Appliquer le médicament pendant la grossesse, c'est possible deuxième trimestre de la grossesse et Seulement si le prévu Les avantages pour la mère surpasse risque potentiel pour le fœtus. Au cours du premier trimestre de la grossesse, il a été démontré que acide nalidixique chez certaines espèces d'animaux, il pénètre dans la barrière placentaire et est capturé par la croissance du cartilage, et au cours du dernier trimestre de la grossesse, son action fœtotoxique est possible. L'acide nalidixique intra-utérin de la mère au fœtus peut entraîner la création de concentrations élevées d'acide nalidixique dans le sang du nouveau-né.

Dosage et administration:

Capsules Nevigramon® doit être pris une heure avant les repas.

Patients ayant une fonction rénale normale et une insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine supérieure à 20 ml / min

La dose moyenne pour les adultes (y compris les personnes âgées) est de 4 g (2 capsules (1 g) - 4 fois par jour) pendant 7-10 jours. S'il est nécessaire de prendre le médicament plus longtemps (pour un autre 7-10 jours), sa dose peut être réduite à 1 capsule (0,5 g) - 4 fois par jour.

Patients atteints d'insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min

Lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 20 ml / min, les doses sont réduites d'un facteur 2.

Effets secondaires:

Les perturbations du système nerveux

Somnolence, faiblesse, étourdissements, vertige, maux de tête, myalgie, paresthésie. Psychose toxique ou convulsions à court terme et augmentation de la pression intracrânienne, en particulier lors de l'utilisation de fortes doses. En général, des crises ont été observées chez des patients prédisposés maladies, comme l'épilepsie ou l'athérosclérose cérébrale.

Observé cas individuels de paralysie de la sixième paire de nerfs crâniens, qui se manifeste par un strabisme interne. Le mécanisme de ces réactions est inconnu, mais les signes et les symptômes sont généralement rapides passer sans conséquences après l'arrêt du médicament.

Les violations de la part de l'organe de la vue

Déficience visuelle subjective réversible sans atteinte objective à l'organe de vision, comme une luminosité excessive perception de la couleur, irrégularité de la couleurperception, difficulté à se concentrer vision, perte de vision et diplopie (image bifurquée). Habituellement ces les effets ont rapidement disparu avec une diminution dose ou l'annulation de la drogue.

Les troubles de la gastro-tractus intestinal

Douleurs abdominales, nausées, vomissements et diarrhée; peut développer gastro-intestinal saignement et cholestase.

Troubles du système immunitaire système (réactions allergiques)

Éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, éosinophilie, arthralgie avec raideur et gonflement les articulations, l'angioedème, choc anaphylactique et anaphylactoïde réaction.

Les perturbations de la peau et tissu sous-cutané

Photosensibilité: rougeur et l'apparition de bulles sur la peau sous l'influence de la lumière du soleil, passant complètement pendant la période de deux semaines à deux mois après l'annulation l'acide nalidixique. Cependant, pendant trois mois après l'abolition de nalidix les bulles d'acide peuvent continuer se produire sur la peau, sous réserve de exposition à la lumière du soleil ou lésions cutanées mineures.

Violations du sang et système lymphatique

Thrombocytopénie, leucocytopénie, anémie hémolytique, parfois chez les patients avec insuffisance de glucose-6-phosphate déshydrogénase (voir la section "Contre-indications"),

Troubles du métabolisme et la fourniture

Acidose métabolique.

Troubles du côté du squelettetissu musculaire et conjonctif

Dommages aux tendons, y compris la rupture tendons.

Surdosage:

Symptômes

Les patients qui ont pris une dose supérieure à la dose recommandée peuvent présenter: psychose toxique, convulsions, augmentation de la pression intracrânienne ou acidose métabolique. Aussi après un surdosage peut être observé: nausées, vomissements et léthargie. Ces réactions passent assez rapidement, puisque acide nalidixique habituellement rapidement excrété par les reins.

Traitement

En cas de symptômes de surdosage, une surveillance médicale prudente du patient dans un environnement hospitalier est recommandée. Le traitement doit être symptomatique et favorable.

Interaction:

Avec des anticoagulants indirects

L'acide nalidixique peut augmenter l'effet des anticoagulants indirects, tels que warfarine à la suite d'un déplacement important des anticoagulants indirects de la liaison avec la protéine, entraînant une augmentation de la concentration de leur fraction libre (non liée aux protéines) dans le sang. En cas d'utilisation simultanée, une surveillance attentive du temps de prothrombine ou du rapport international normalisé (INR) est nécessaire pour réduire la dose d'anticoagulant.

Avec des antibiotiques bactériostatiques, tels que tétracycline, chloramphénicol ou nitrofurantoïne

Puisque l'action antibactérienne de l'acide nalidixique est nécessaire pour multiplier les cellules bactériennes, l'action de l'acide nalidixique peut être supprimée en présence d'autres agents antimicrobiens, en particulier avec des effets bactériostatiques, tels que: tétracycline, chloramphénicol ou nitrofurantoïne (Ce dernier est un antagoniste de l'acide nalidixique in vitro).

Avec un probénicide

Le probénicide supprime la sécrétion d'acide nalidixique dans les tubules rénaux et peut réduire son efficacité par rapport aux infections du système génito-urinaire, tout en augmentant le risque d'effets secondaires systémiques.

Avec melphalan

L'utilisation combinée de l'acide nalidixique et du melphalan s'est accompagnée d'effets toxiques du tractus gastro-intestinal.

Impact sur les tests de laboratoire

Analyse pour le glucose dans l'urine

Si l'on utilise une analyse de la glycémie chez des patients recevant Nevigramon®, on utilise des méthodes basées sur la réduction du cuivre, comme par exemple l'utilisation de solutions de Benedict ou Felling, une réaction faussement positive au glucose peut être obtenue. Par conséquent, il est recommandé d'utiliser des méthodes spécifiques d'investigation de la glucose oxydase.

Détermination des stéroïdes 17 cétoniques et cétogènes dans l'urine

Des valeurs fausses peuvent être obtenues en déterminant des stéroïdes 17-cétoniques et cétogènes dans l'urine dans des essais basés sur la mesure de l'acide vanillminal dans l'urine. Dans de tels cas, vous pouvez utiliser le test de Porter-Silber pour les 17-hydroxycorticostéroïdes.

Instructions spéciales:

Montré, que acide nalidixique et Les composés apparentés provoquent l'érosion tissu cartilagineux des articulations et autres arthropathie chez la plupart des animaux, non atteint la puberté. Clinique La signification de ce phénomène pour une personne n'est pas installée. Par conséquent, il est contre-indiqué application de l'acide nalidixique les patients qui n'ont pas atteint dix-huit ans. Si arthralgie manifestée, traitement l'acide nalidixique devrait être terminé.

Dommages signalés aux tendons, y compris la rupture des tendons, lors de l'admission l'acide nalidixique. Si vous soupçonnez un le développement du traitement de la tendinite de nalidix l'acide devrait être immédiatement terminé.

Les patients doivent être avertis besoin d'éviter l'exposition la lumière directe du soleil, et en développant traitement de photosensibilité avec de la drogue Nevigramon® devrait être arrêté.

Si un patient présente des signes ou symptômes d'augmentation intracrânienne pression, développement de psychose ou autre manifestations toxiques devraient immédiatement arrêtez de prendre Nevigramon ®.

Peut-être le développement de la résistance à l'acide nalidixique, qui se développe habituellement dans les 48 heures après le début de son administration. Il existe une résistance croisée entre l'acide nalidixique et d'autres dérivés de la quinolone.

Si le traitement par l'acide nalidixique dure plus de deux semaines, le test sanguin total et la fonction hépatique et rénale doivent être surveillés périodiquement.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Capsules 500 mg.

Emballage:

Pour 56 capsules dans une bouteille en polystyrène, fermée avec un bouchon en plastique.

1 bouteille avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration. la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
Numéro d'enregistrement:N ° N ° 12374/01
Date d'enregistrement:27.09.2011
Date d'expiration:Illimité
Le propriétaire du certificat d'inscription:Usine de produits pharmaceutiques et chimiques HINOIN, ZAO Usine de produits pharmaceutiques et chimiques HINOIN, ZAO Hongrie
Fabricant: & nbsp
Représentation: & nbspHINOIN usine de produits pharmaceutiques et chimiques ZAOHINOIN usine de produits pharmaceutiques et chimiques ZAO
Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.06.2018
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