Nitrazépam (Nitrazépam)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeNitrazépamNitrazépam
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    • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    dans 1 comprimé du médicament; contient la substance active nitrazépam - 5 mg, les excipients: lactose monohydraté (lait de sucre) - 70 mg, fécule de pomme de terre - 23,5 mg, stéarate de magnésium - 1,0 mg, talc - 0,5 mg.

    La description:Les comprimés sont blancs ou blancs avec une teinte jaunâtre-verdâtre d'une forme plate-cylindrique.
    Groupe pharmacothérapeutique:hypnotiques
    ATX: & nbsp

    N.05.C.D.   Dérivés de benzodiazépine

    N.05.C.D.02   Nitrazépam

    Pharmacodynamique:

    L'hypnotique du groupe des benzodiazépines. A également centrale miorelaksiruyuschee, l'action anxiolytique et anticonvulsivante. Augmente le GABA inhibiteur (inhibition pré- et post-synaptique médiateur dans tous les départements du système nerveux central) pour transmettre les impulsions nerveuses. Stimule les récepteurs de benzdiazépine situés dans le centre allostérique des récepteurs GABA postsynaptiques de la formation réticulaire activatrice ascendante du tronc cérébral et des neurones intercalaires de la corne latérale de la moelle épinière; réduit l'excitabilité des structures sous-corticales du cerveau (système limbique, thalamus, hypothalamus), inhibe les réflexes spinaux polysynaptiques.Le mécanisme principal de l'action hypnotique est l'inhibition des cellules de la formation réticulaire du tronc cérébral.

    Réduit l'impact des stimuli émotionnels, végétatifs et moteurs, perturber le mécanisme de s'endormir. Sous l'influence de la drogue, la profondeur et durée du sommeil. Le sommeil et l'éveil procèdent physiologiquement. L'action anxiolytique est due à l'influence sur le complexe amygdalien du système limbique et se manifeste par une diminution de la tension émotionnelle, atténuant l'anxiété, la peur, l'anxiété. L'effet sédatif est dû à l'influence sur la formation réticulaire du tronc cérébral et aux noyaux non spécifiques du thalamus et se manifeste par une diminution de la symptomatologie d'origine névrotique (anxiété, peur). L'action anticonvulsivante est réalisée en renforçant l'inhibition présynaptique. La propagation de l'activité épileptogène est supprimée, mais l'état excité du foyer n'est pas supprimé. Central, l'action myorelaxante est provoquée par l'inhibition des voies inhibitrices affines polysynaptiques spinaux (dans une moindre mesure, monosynaptique). Peut-être une inhibition directe des nerfs moteurs et des fonctions musculaires.L'action commence 30 minutes après l'ingestion et dure 6-8 heures.

    Pharmacocinétique

    - succion: L'absorption du tractus gastro-intestinal est rapide et complète. Biodisponibilité - de 54% à 98% (en fonction de la forme posologique). Lorsqu'elle est prise simultanément, avec de la nourriture, l'absorption ralentit et Stach dans le plasma diminue d'environ 30%. ТCmах - 1-4 heures, Смах - 0,08-0,1 mkg / ml avec la prise orale de 10 mg.

    - Distribution: la liaison avec les protéines plasmatiques est d'environ 85-90%. La phase de distribution de la substance active dans le corps varie beaucoup et varie de 1,7 à 3,5 heures. Le volume de distribution augmente avec l'âge et est de 1,3-2,6 l / kg. Il pénètre bien à travers les barrières histohématologiques, y compris le BBB et la barrière de placage, trouvés dans le lait maternel.

    - métabolisme: métabolisé dans le foie par la réduction du groupe nitro et l'acétylation subséquente avec la formation de dérivés acétylés inactifs. T1 / 2 - 16-48 -4 (dépend de l'âge et du poids corporel des patients). T1 / 2 dans le CSF - 68 heures. . métabolites - 7 / -amino-nitrosepam, 7-acétaminométhyl-nitrosepam, 2-amino-5-nitrobenzophénone et hydroxy-2 amino-5-nitrobenzophénone.

    - excrétion: les principaux métabolites sont excrétés par les reins (65-71%) et les masses caloriques (14-20%). environ 1 à 5% est excrété inchangé par les reins. Avec une utilisation quotidienne plus longue en raison d'une élimination lente, une accumulation dans le corps peut se produire.

    Les indications:

    troubles du sommeil de différentes genèses (difficulté à s'endormir, réveils nocturnes fréquents et / ou réveils matinaux); épilepsie chez les enfants entre l'âge de 4 mois et 1-2 ans - Syndrome de Vest (spasme infantile ou des convulsions de salamate hochant la tête rapides comme l'éclair).

    Contre-indicationsContre-indications: hypersensibilité aux composants du médicament, coma, choc, intoxication alcoolique aiguë avec altération des fonctions vitales, intoxication aiguë par des médicaments exerçant une action dépressive sur le système nerveux central (y compris les analgésiques narcotiques et hypnotiques) ; la toxicomanie, l'alcoolisme; myasthénie grave; glaucome à angle fermé (crise aiguë); épilepsie temporale, sévère-chronique bronchopneumopathie obstructive (BPCO) (progression du degré d'insuffisance respiratoire), insuffisance respiratoire aiguë, hypercapnie, dépression sévère (tendances suicidaires possibles), enfants de moins de 18 ans, déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose. le processus de traitement, les patients sont strictement interdits de boire de l'éthanol.
    Soigneusement:insuffisance hépatique et / ou rénale, insuffisance respiratoire, ataxie cérébrale et spinale, hyperkinésie, pharmacodépendance dans l'histoire, addiction aux psychotropes, maladies organiques du cerveau, psychose (réactions paradoxales possibles), hypoprotéinémie, apnée nocturne (établie ou présumée), âge avancé .
    Grossesse et allaitement:

    Contre-indiqué pendant la grossesse, surtout pendant le premier trimestre et pendant la lactation.

    Il pénètre à travers la barrière placentaire et peut atteindre à peu près la même chose chez le fœtus concentrations; comme dans le plasma de la mère. Pendant la grossesse (surtout le premier trimestre) n'appliquer que dans des cas exceptionnels et uniquement pour des indications vitales.

    L'utilisation continue pendant la grossesse peut mener à physiqueavec le développement du syndrome «annulation» chez un nouveau-né.

    Utiliser immédiatement avant l'accouchement ou pendant le travail peut causer dépression respiratoire du nouveau-né, diminution du tonus musculaire, muscle hypotension, hypothermie et un faible acte de succion (syndrome de «l'enfant flasque»).

    Chez les jeunes enfants, augmentation de la production de mucus et de mucus voies respiratoires, par conséquent, des mesures devraient être prises la perméabilité des voies respiratoires (étant donné l'effet oppressant de la drogue).

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, comme. un moyen de protection - pendant une demi-heure avant le sommeil, les adultes - 5-10 mg; patients - les personnes âgées - 2,5-5 mg. La dose unique maximale comme somnifère est de 20 mg. Au cours du traitement, la durée de l'application de nitrazépam est de 30 à 45 jours.

    Pour le traitement du syndrome de Vest, la dose quotidienne pour les enfants 1-2 ans et les nourrissons est de 2,5-5 mg. La dose quotidienne est appliquée une fois.

    Précautions d'emploi:

    sans instructions spéciales ne devrait pas être utilisé pendant une longue période, en raison du risque de toxicomanie.
    Effets secondaires:

    Du système nerveux: au début du traitement (particulièrement chez les patients âgés) - somnolence, fatigue, vertiges, diminution de la capacité de concentration, ataxie, instabilité de la marche, léthargie, émoussement des émotions, retard mental et réponses motrices; maux de tête, euphorie, dépression, tremblements, humeur dépressive, catalepsie, amnésie antérograde, confusion, réactions dystoniques, extrapyramidales (mouvements incontrôlés du corps, y compris les yeux), faiblesse, myasthénie, dysarthrie; réactions paradoxales (flashs agressifs, peur, tendances suicidaires, spasmes musculaires, confusion, hallucinations, éveil aigu, irritabilité, anxiété, insomnie).

    De l'hématopoïèse: leucopénie, neutropénie, agranulocytose (frissons, hyperthermie, mal de gorge, fatigue ou faiblesse excessive), anémie, thrombocytopénie.

    De la part du système digestif: - Bouche sèche ou salivation, brûlures d'estomac, - Nausées, vomissements, perte d'appétit, constipation ou diarrhée; violations de la fonction hépatique, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, jaunisse.

    De la part du système génito-urinaire: incontinence urinaire, rétention urinaire, altération de la fonction rénale, augmentation ou diminution de la libido, dysménorrhée.

    Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons.

    Influence sur le fœtus: tératogénicité (en particulier je trimestre), dépression du SNC, insuffisance respiratoire et suppression du réflexe de succion chez les nouveau-nés dont les mères ont utilisé le médicament.

    Autre: dépendance, toxicomanie; une diminution de la pression artérielle; oppression du centre respiratoire, troubles de la vision (diplopie), boulimie, perte de poids, tachycardie. Quand une forte diminution de la dose ou l'arrêt du syndrome de sevrage.

    Si l'un des effets secondaires indiqués dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, informez votre médecin.

    Surdosage:

    somnolence, confusion; agitation paracodosale, diminution des réflexes, surdité, diminution de la réaction à une stimulation douloureuse, sommeil profond, dysarthrie, ataxie, déficience visuelle (nystagmus), tremblements, bradycardie, dyspnée ou difficulté respiration, faiblesse sévère, diminution de la pression artérielle, effondrement, oppression de l'activité cardiaque et respiratoire, coma.

    Les symptômes de surdose augmentent avec l'utilisation simultanée de nitrazépam avec de l'éthanol et des médicaments qui dépriment le système nerveux central.

    Traitement: lavage gastrique, diurèse forcée, charbon actif. Thérapie symptomatique (maintien de la respiration et de la pression artérielle). En tant qu'antagoniste spécifique, flumazenil (en milieu hospitalier). Hémodialyse, inefficace.
    Interaction:

    - pharmacocinétique: L'effet est amélioré et allongé avec la cimétidine,

    Contraceptifs oraux contenant des œstrogènes (excrétion et allongement différés T1 / 2)

    - Inhibiteurs des enzymes microsomiques du foie étendent T1 / 2, augmentent le risque d'effets toxiques.

    - pharmacodynamique: Réduit l'efficacité de la lévodopa chez les patients atteints de parkinsonisme.

    L'amélioration mutuelle de l'action lorsqu'elle est associée à des médicaments qui affectent le système nerveux central, y compris les médicaments au lithium (Li+), analgésiques narcotiques, moyens d'anesthésie générale, - éthanol, inhibiteurs des récepteurs H1, sédatifs, clonidine, barbituriques et autres anxiolytiques (tranquillisants), myorelaxants.

    Les inducteurs des enzymes hépatiques microsomales réduisent l'efficacité du nitrazépam.Les analgésiques narcotiques augmentent l'euphorie, entraînant une augmentation de la pharmacodépendance.

    Les médicaments hypotenseurs peuvent augmenter la gravité de l'abaissement de la pression artérielle.

    Dans le contexte de l'application simultanée de la clozapine, une augmentation de la dépression respiratoire est possible.

    Peut augmenter la toxicité de la zidovudine.

    L'acide valproïque augmente probablement l'effet du nitrazépam chez les enfants, les patients épilepsie.

    Instructions spéciales:

    Avec une insuffisance rénale / hépatique et un traitement à long terme, le contrôle de l'image du sang périphérique et des enzymes «hépatiques» est nécessaire.

    Le risque de développer une pharmacodépendance augmente avec l'utilisation de fortes doses (20 mg), une durée significative de traitement chez les patients ayant déjà abusé de l'éthanol ou de drogues. En cas d'utilisation prolongée, l'apparition de la dépendance est possible. Même avec un apport quotidien de plusieurs semaines, il existe un risque de développer une dépendance physique et mentale. Ce sentiment se développe non seulement lorsque le nitrazépam est mal utilisé, en particulier des doses élevées (15-20 mg), mais aussi lorsqu'il est appliqué aux doses thérapeutiques habituelles (5-10 mg). Par conséquent, le traitement est poursuivi après une pesée attentive des avantages. thérapie avec le risque de développer une dépendance aux drogues et la dépendance à ce médicament.

    En cas de pharmacodépendance, le sevrage brutal du nitrazépam s'accompagne d'un syndrome de sevrage (maux de tête, myalgie, anxiété, tension, confusion, irritabilité, agitation, agitation, anxiété, nervosité, troubles du sommeil, transpiration, dépression, nausées, vomissements, tremblements). , dans les cas graves - déréalisation, dépersonnalisation, hyperémie, photophobie, paresthésie des membres, hallucinations et crises d'épilepsie, tachycardie, convulsions, hallucinations, rarement - psychose aiguë). L'annulation du médicament doit être effectuée progressivement. Lorsque les patients développent des réactions inhabituelles telles qu'une agressivité accrue, des états aigus-excitation, un sentiment de peur, des pensées. sur le suicide, les hallucinations, le renforcement des crampes musculaires; sommeil difficile, sommeil superficiel, le traitement par le nitrazépam doit être interrompu.

    Ne prenez pas nitrazépam plus de 7-10 jours d'affilée en relation avec le risque potentiel de développer un complexe de déviations comportementales causées par un réveil incomplet.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Lors de l'utilisation de nitrazépam pour contrôler les véhicules et les mécanismes est contre-indiqué.
    Forme de libération / dosage:

    Comprimés de 5 mg. 2 packs de cellules de 10 comprimés avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

    Durée de conservation: 5 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Emballage:(10) - emballages, alvéolaires, profilés (2) - packs, carton
    (20) - bidons de verre de protection contre la lumière (1) - emballages en carton
    Conditions de stockage:

    Liste n ° 1 des substances BACC fortes. Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:5 années
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-002237
    Date d'enregistrement:27.07.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ORGANICS, JSC ORGANICS, JSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.08.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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