Calcitriol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Vitamines et remèdes à base de vitamines

Inclus dans la formulation

Osteotriol®

capsules vers l'intérieur

Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd. Israël

Rocaltrol®

capsules vers l'intérieur

Hoffmann-La Roche Ltée Suisse

Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

VED

ONLS

АТХ:

A.11.C.C.04 Calcitriol

A.11.C.C La vitamine D et ses dérivés

Pharmacodynamique:

Le calcitriol est un métabolite actif de la vitamine D₃, possédant toutes les propriétés de la vitamine D naturelle₃. Par activité biologique dépasse de manière significative la vitamine D naturelle₃.

Le mécanisme d'action est associé à l'interaction avec des récepteurs spécifiques localisés dans le noyau cellulaire (mécanisme génomique), ainsi que sur la membrane plasmique des cellules cibles (mécanisme non génomique). Le médicament augmente l'absorption du calcium dans l'intestin, sa réabsorption dans les reins, favorise la minéralisation des os, participe à la croissance et à la différenciation des cellules osseuses, ainsi qu'au maintien de la transmission neuromusculaire, au fonctionnement des muscles striés . L'effet du médicament s'accompagne d'une normalisation de la diminution de l'absorption du calcium dans l'intestin, de sa réabsorption dans les reins et d'une augmentation de la concentration dans le plasma sanguin, de la suppression de la sécrétion de l'hormone parathyroïdienne. Avec son application, la douleur dans les os et les muscles est réduite, et la minéralisation du squelette s'améliore.

Affecte les processus immunitaires de la peau, inhibe la prolifération des lymphocytes T. Il inhibe la prolifération des kératinocytes et normalise leur différenciation.

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est rapidement absorbé dans l'intestin. C_maxdans le sérum sanguin est atteint en 4-6 heures. La biotransformation se produit avec la formation d'un certain nombre de métabolites, qui ont un degré variable d'activité de la vitamine D₃. La demi-vie est de 3 à 6 heures, cependant, en raison de sa lipophilie élevée, le médicament et ses métabolites peuvent s'accumuler partiellement dans le tissu adipeux, de sorte que l'effet pharmacologique peut durer jusqu'à 3 à 5 jours. Il est excrété par la bile et partiellement soumis à une recirculation hépatique intestinale. Chez les patients sous hémodialyse, la concentration dans le sérum sanguin est réduite et sa concentration maximale est atteinte après une période plus longue.

Il pénètre dans la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel.

L'absorption moyenne pour l'application externe est d'environ 10%, la concentration de calcitriol exogène est inférieure au niveau de détection.

Les indications:

Ostéodystrophie rénale dans l'insuffisance rénale chronique (en particulier chez les patients sous hémodialyse);

Ostéoporose post-ménopausique, sénile et stéroïdienne;

Hypoparathyroïdie postopératoire, hypoparathyroïdie idiopathique et pseudohypoparathyroïdie;

Hyperparathyroïdie secondaire chez les patients présentant un degré modéré et sévère d'insuffisance rénale chronique;

Rachitisme vitamine-D-dépendant;

Rachitisme hypophosphatémique résistant à la vitamine D (phosphate-diabète);

Psoriasis de sévérité légère et modérée (externe).

CIM-10

IV.E20-E35.E20.0 Hypoparathyroïdie idiopathique

IV.E20-E35.E20.1 Pseudohypoparathyroïdie

IV.E50-E64.E55.0 Rickets actif

IV.E70-E90.E83.3 Troubles du métabolisme du phosphore

IV.E20-E35.E20.8 Autres formes d'hypoparathyroïdie

XII.L40-L45.L40.0 Psoriasis vulgaire

XIII.M80-M85.M81.0 Ostéoporose post-ménopausique

XIII.M80-M85.M81.1 Ostéoporose après l'ablation des ovaires

XIII.M80-M85.M81.2 Ostéoporose causée par l'immobilité

XIII.M80-M85.M81.4 Ostéoporose médicamenteuse

XIII.M80-M85.M81.8 Autre ostéoporose

XIII.M80-M85.M82.8 * Ostéoporose au cours d'autres maladies classées ailleurs

XIV.N25-N29.N25.0 Ostéodystrophie rénale

Contre-indications

Maladies accompagnées d'hypercalcémie et d'hyperphosphatémie, hypervitaminose D; sensibilité accrue aux préparations de vitamine D; enfants de moins de 3 ans.

Soigneusement:

Athérosclérose, sarcoïdose ou autre granulomatose, insuffisance cardiaque chronique, néphrolithiase dans l'anamnèse, âge avancé, insuffisance rénale chronique, grossesse, allaitement, âge des enfants jusqu'à 18 ans.

Grossesse et allaitement:

Prescrire aux femmes enceintes ne devrait être sur des indications absolues que si l'effet attendu pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus. Compte tenu de l'hypercalcémie possible chez la mère et des effets indésirables chez les nourrissons, il n'est pas recommandé de prendre le médicament pendant l'allaitement.

La catégorie des recommandations de la FDA n'est pas définie.

Dosage et administration:

La dose quotidienne initiale est de 0,25 μg. La dose quotidienne optimale doit être soigneusement choisie pour chaque patient, en fonction de la teneur en calcium dans le sérum.

Ostéodystrophie rénale (patients dialysés)

Chez les patients présentant des taux de calcium sérique normaux et légèrement réduits, le médicament est habituellement utilisé à une dose de 0,25 μg par jour tous les deux jours. En l'absence d'effet satisfaisant, la dose peut être augmentée de 0,25 μg avec un intervalle de 2 à 4 semaines. Typiquement, une dose de 0,5-1,0 μg par jour fournit l'effet clinique nécessaire. Chez les patients réfractaires au traitement continu, le traitement par impulsions (intermittent) est efficace à une dose initiale de 0,1 mcg / kg 2 à 3 fois par semaine la nuit. La dose totale maximale ne doit pas dépasser 12 mcg par semaine.

Hyperparathyroïdie secondaire

Chez les patients avec insuffisance rénale modérée et sévère (clairance de la créatinine 15-55 ml / min) la dose quotidienne initiale est de 0,25 μg par jour pour adultes et enfants de plus de 3 ans (corrigé pour une surface de 1,73 m²). La dose journalière peut être augmentée à 0,5 μg.

Ostéoporose post-ménopausique, sénile et stéroïde

0,25 μg 2 fois par jour, longue.

Hypoparathyroïdie et rachitisme

Le traitement commence avec une dose de 0,25 μg 1 fois par jour du matin. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à des intervalles de 2-4 semaines de 0,25 μg à 0,5-1,0 μg par jour.

Psoriasis (externe)

Les adultes et les enfants de plus de 12 ans doivent appliquer une fine couche sur les zones de peau affectées (pour les peaux préalablement nettoyées et séchées) 2 fois par jour (matin et soir). La dose quotidienne maximale est de 30 mcg. L'utilisation quotidienne de la pommade ne doit pas dépasser 35% de la surface de la peau. La durée moyenne du traitement est de 6 semaines, si nécessaire, un traitement plus long est possible, ainsi que l'utilisation du médicament comme traitement d'entretien.

Effets secondaires:

Hypercalcémie, hypercalciurie, dont les symptômes sont la nausée, le vomissement, la constipation, la douleur abdominale, l'anorexie, la léthargie, le mal de tête, la somnolence et l'apathie.

Chez les patients ayant une fonction rénale normale, l'hypercalcémie chronique peut entraîner une augmentation de la créatininémie.

Dans de très rares cas (en particulier en présence d'hypercalcémie et d'hyperphosphatémie), une calcification des tissus mous peut se développer.

Symptômes précoces: faiblesse, maux de tête prolongés, somnolence, nausées, vomissements, bouche sèche, constipation, myalgie, douleur osseuse, goût métallique dans la bouche, diminution de l'appétit, douleurs abdominales, soif, augmentation de la fréquence des mictions, surtout la nuit, polyurie, arythmie.

Symptômes tardifs: douleur dans les os, polydipsie, anorexie, nycturie, conjonctivite, pancréatite, photophobie, rhinorrhée, prurit, hyperthermie, diminution de la libido, augmentation de l'azote uréique, albuminurie, hypercholestérolémie, augmentation de l'activité hépatique transaminase, calcification ectopique, néphrocalcinose, hypertension artérielle, dystrophie, perte de poids), sensation altérée, déshydratation, apathie, retard de développement, infections des voies urinaires; rarement - psychose.

Réactions allergiques démangeaisons, éruption cutanée, urticaire; très rarement - lésions cutanées érythémateuses.

Avec application topique: dermatite.

Surdosage:

Les symptômes de l'intoxication aiguë: anorexie, maux de tête, vomissements, constipation.

Les symptômes de l'empoisonnement chronique: dystrophie, faiblesse, perte de poids, trouble de la sensibilité, fièvre accompagnée de soif, polyurie, déshydratation, apathie, infections des voies urinaires, foyers de calcification des organes internes.

Traitement: avec une surdose accidentelle - un lavage gastrique ou l'utilisation d'un émétique pour empêcher une nouvelle absorption du médicament.

Avec le développement de l'hypercalcémie, le traitement par le calcitriol doit être arrêté, un régime à faible teneur en calcium doit être prescrit et le patient doit être gardé sous surveillance médicale jusqu'à normalisation de la concentration en calcium dans le plasma sanguin. Après cela, la thérapie peut être reprise soit avec une dose réduite, soit la même, mais avec de grands intervalles de prise de médicament. En cas d'hypercalcémie aiguë, le patient doit s'hydrater pour augmenter la diurèse.

Interaction:

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des préparations de glycosides cardiaques, le risque d'arythmie augmente.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments contenant du magnésium, y compris les antiacides, le risque d'hypermagnésémie augmente, et par conséquent ces fonds ne doivent pas être administrés aux patients sous hémodialyse qui reçoivent calcitriol.

Application d'inducteurs les enzymes hépatiques peuvent augmenter le métabolisme du calcitriol et réduire sa concentration dans le sérum sanguin, ce qui peut nécessiter des doses plus élevées de calcitriol.

La kolestyramine peut réduire l'absorption intestinale des vitamines liposolubles, y compris le calcitriol.

L'utilisation de calcitriol avec des diurétiques thiazidiques augmente le risque d'hypercalcémie.

Lorsque le calcitriol est utilisé en raison du risque d'hypercalcémie, la prescription simultanée d'autres préparations de vitamine D et de ses dérivés n'est pas autorisée.

Glucocorticoïdes, les préparations de calcitonine sont des antagonistes de la vitamine D.

Instructions spéciales:

Avec prudence, le médicament est utilisé pour l'insuffisance cardiaque et rénale, phosphate néphrolithiase, sarcoïdose et autres granulomatoses.

Chez les patients âgés, un ajustement de dosage individuel méticuleux est nécessaire pour prévenir les complications hypercalcémiques.

Pendant le traitement avec le calcitriol, ne consommez pas une quantité significative d'aliments enrichis en vitamine D (beurre, œufs).

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de surveiller régulièrement le taux de calcium et de phosphates inorganiques dans le sang et l'urine, en particulier chez les patients atteints d'ostéodystrophie rénale, ainsi que l'alitement à long terme (en particulier après la chirurgie).

Pour prévenir l'hypercalcémie, la dose de calcitriol est calculée en fonction de la réaction du patient au médicament et est sélectionnée individuellement. L'efficacité du traitement est assurée en déterminant une dose quotidienne adéquate de calcium, y compris, si nécessaire, des changements dans le régime alimentaire, ainsi que la prise de suppléments ou de préparations contenant du calcium. En améliorant l'absorption du calcium dans le tube digestif, certains patients recevant calcitriol, peut faire avec une plus faible consommation de préparations de calcium, et dans certains cas (avec une tendance à l'hypercalcémie) se passer de leur consommation.

Il est nécessaire de surveiller le taux de calcium sérique au moins deux fois par semaine pendant la période d'application du médicament.Si le taux de calcium sérique est dépassé de 1 mg / 100 ml (250 μmol / L), par rapport à la norme acceptée - 9 -11 mg / 100 ml (2250-2750 μmol / l), ou le taux sérique de créatinine sérique jusqu'à 120 μmol / L et plus, l'accueil du calcitriol doit être arrêté immédiatement. Le renouvellement du traitement est autorisé uniquement après la normalisation du taux sérique de calcium dans les limites réglementaires autorisées en utilisant une dose de 0,25 μg du médicament.

Avec l'administration simultanée de barbituriques ou d'anticonvulsivants, une augmentation de la dose de calcitriol peut être nécessaire.

Dans la période initiale de traitement de l'ostéoporose, il est nécessaire de mesurer la concentration de calcium dans le sérum et la créatinine après 4 semaines, 3 mois et 6 mois. À la fin de cette période, il est nécessaire d'effectuer des analyses de contrôle de ces indicateurs à des intervalles de 6 mois.

Patients avec une fonction rénale normale recevant calcitriol, vous devez éviter la déshydratation, en gardant à l'esprit que le liquide est suffisant.

Instructions

Calcitriol (Calcitriolum)