Substance activeCalcitriolCalcitriol
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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:

    1 capsule contient: substance active calcitriol 0,25 ou 0,5 μg; Excipients: Butylhydroxyanisole (BGA), butylhydroxytoluène (BHT), glyceryl caprylcaprate.

    Composition de la coque de la capsule: gélatine, glycérol 85%, sorbitol 70%, dioxyde de titane (E171), colorant jaune quinoléine (E104), colorant bleu breveté à 85% (E131, seulement en gélules 0,5 μg).

    Composition de l'encre: shellac 54%, oxyde de fer oxyde noir (E172) 46%).

    La description:

    Capsules 0,25 μg: capsules de gélatine molle ovale opaques jaunes avec l'inscription "0.25", contenant une solution jaune-clair transparente huileuse.

    Capsules 0,5 μg: capsules de gélatine molle oblongues vertes opaques avec une inscription "0,5" d'encre contenant une solution jaune-clair huileuse jaune clair.

    Groupe pharmacothérapeutique:Régulateur d'échange de vitamine - calcium-phosphore
    ATX: & nbsp

    A.11.C.C.04   Calcitriol

    A.11.C.C   La vitamine D et ses dérivés

    Pharmacodynamique:

    Calcitriol - 1.25α(OH)23 - une préparation synthétique identique à l'active métabolite de vitamine naturelle 3, possédant toutes les propriétés biologiques d'une vitamine naturelle 3 et la plus grande activité biologique de tous les métabolites connus de la vitamine . Par activité biologique dépasse largement la vitamine naturelle 3. Normalement formé dans les reins du précurseur immédiat du 25-hydroxycolécalciférol. En concentrations physiologiques augmente l'absorption du calcium et du phosphate dans l'intestin et joue un rôle important dans la régulation de la minéralisation osseuse. La formation insuffisante de calcitriol dans l'insuffisance rénale chronique entraîne une perturbation du métabolisme minéral dans cette pathologie. Administré par voie orale chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique calcitriol compense sa formation endogène réduite, qui se produit lorsque le taux de filtration glomérulaire diminue en dessous de 30 ml / min. En conséquence, l'absorption de calcium et de phosphate améliore, l'hypocalcémie diminue. Calcitriol également impliqué dans la croissance et la différenciation des cellules osseuses, le fonctionnement des muscles striés. Le mécanisme d'action du calcitriol est associé à l'interaction avec des récepteurs spécifiques localisés dans le noyau cellulaire (mécanisme génomique), ainsi que sur la membrane plasmique des cellules cibles (mécanisme non génomique). L'effet du médicament s'accompagne d'une normalisation de l'absorption du calcium dans l'intestin, une augmentation de sa réabsorption dans le rein et une concentration dans le plasma sanguin, la suppression de la sécrétion de l'hormone parathyroïdienne. Avec son application, la douleur dans les os et les muscles diminue, la minéralisation du tissu osseux s'améliore.

    Chez les patients atteints d'ostéoporose post-ménopausique calcitriol augmente l'absorption du calcium dans l'intestin, la concentration de calcitriol dans le sang augmente, la fréquence des fractures vertébrales diminue.

    L'action du calcitriol se développe plus rapidement que les autres métabolites de la vitamine , et peut également arrêter rapidement. Par conséquent, l'ajustement de la dose peut être fait plus tôt et plus précisément, ce qui est un avantage du médicament. En cas de surdosage accidentel, les symptômes de surdosage vont également plus vite.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale, il est rapidement absorbé dans l'intestin grêle. La concentration maximale dans le sérum est atteinte après 4-6 heures. Dans le sang, il se lie à des protéines plasmatiques spécifiques. Il pénètre dans la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel. La biotransformation se produit avec la formation d'un certain nombre de métabolites actifs. La période de demi-vie est de 3 à 6 heures. Cependant, en raison de la lipophilie élevée, le médicament et ses métabolites peuvent s'accumuler partiellement dans le tissu adipeux. être conservé jusqu'à 3-5 jours. Après administration orale de 1 μg de calcitriol radiomarqué par des volontaires sains, environ 10% de la radioactivité totale est détectée dans l'urine après 24 heures.

    Il est excrété par la bile et partiellement soumis à une recirculation hépatique intestinale. Chez les patients sous hémodialyse, la concentration dans le sérum sanguin est réduite, et pour obtenir une concentration maximale, une période de temps plus longue est nécessaire.

    Les indications:

    - Ostéodystrophie rénale dans l'insuffisance rénale chronique (en particulier chez les patients sous hémodialyse).

    - Ostéoporose post-ménopausique.

    Contre-indications

    - Maladies accompagnées d'hypercalcémie.

    - Hypervitaminose RÉ.

    - Hypersensibilité à n'importe quel composant du médicament, ainsi qu'à d'autres préparations de la vitamine .

    - Enfants de moins de 18 ans

    Soigneusement:

    Athérosclérose, tuberculose pulmonaire (forme active), insuffisance cardiaque chronique, hyperphosphatémie, phosphate néphrolyolyse, sarcoïdose et autres granulomatoses, vieillesse (peut contribuer au développement de l'athérosclérose).

    Grossesse et allaitement:

    La sécurité du calcitriol chez les femmes enceintes n'est pas établie. Des études cliniques sur l'effet du calcitriol exogène sur la grossesse et le développement fœtal n'ont pas été menées. Concernant calcitriol devrait être prescrit pendant la grossesse seulement si l'avantage possible de l'utilisation du médicament dépasse le risque possible pour le fœtus. Il faut garder à l'esprit que calcitriol pénètre dans le lait maternel. Étant donné l'hypercalcémie possible chez la mère et le développement d'effets indésirables chez les nourrissons, il n'est pas recommandé de prendre le médicament pendant l'allaitement.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, laver avec de l'eau.

    Afin de prévenir l'hypercalcémie, la dose est choisie individuellement, en fonction de la réaction du patient au médicament. L'efficacité du traitement est assurée en déterminant une dose quotidienne adéquate de calcium, en tenant compte des changements dans l'alimentation (si nécessaire) et en prenant des médicaments contenant du calcium.

    Il est montré que la thérapie par impulsions orales (prenant 2 ou 3 fois par semaine) est efficace chez les patients présentant une ostéodystrophie réfractaire à un traitement continu.

    Ostéodystrophie rénale

    La dose initiale recommandée est de 0,25 μg / jour. Chez les patients présentant des taux de calcium sérique normaux et légèrement réduits, le médicament est habituellement utilisé à une dose de 0,25 μg / jour tous les deux jours.

    En l'absence d'effet thérapeutique, la dose peut être augmentée de 0,25 μg avec un intervalle de 2 à 4 semaines. Pendant l'utilisation du médicament devrait surveiller le niveau de calcium dans le sérum sanguin au moins 2 fois par semaine. En cas de dépassement du taux de calcium dans le sérum sanguin de 1 mg / 100 ml (250 μmol / l) par rapport à la norme acceptée 9-11 mg / 100 ml (2250-2750 μmol / l), ou une augmentation des taux sériques de créatinine au-dessus de 120 μmol / L, l'ostéotriol doit être immédiatement arrêté jusqu'à ce que le taux sérique de calcium soit normalisé dans les limites permises.

    En règle générale, une dose de 0,5-1,0 μg par jour fournit l'effet clinique nécessaire; toutefois, l'administration simultanée de dérivés de l'acide barbiturique ou d'anticonvulsivants peut nécessiter une augmentation de la dose d'ostéotriol.

    Ostéoporose post-ménopausique

    25 microgrammes 2 fois par jour.

    Dans la période initiale de traitement de l'ostéoporose, les concentrations de calcium et de créatinine dans le sérum doivent être mesurées après 4 semaines, 3 mois et 6 mois. À la fin de cette période, il est nécessaire d'effectuer des analyses de contrôle de ces indicateurs à des intervalles de 6 mois.

    Utiliser chez les enfants

    Les doses chez les enfants ne sont pas établies.

    Application chez les patients âgés

    L'expérience avec le calcitriol chez les patients âgés suggère que l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Il est nécessaire de respecter les recommandations générales pour la surveillance du taux de calcium et de créatinine dans le sang.

    Effets secondaires:

    Les principaux effets secondaires du médicament, hypercalciurie et hypercalcémie, se développent lorsque la dose est dépassée. La probabilité d'hypercalcémie est plus élevée chez les patients présentant une insuffisance rénale, une hyperparathyroïdie ou une hémodialyse permanente. Les symptômes de l'hypercalcémie: nausée, vomissement, constipation, anorexie, léthargie, mal de tête, somnolence et apathie. Symptômes plus sévères: déshydratation, soif, nycturie, polyurie, arythmies cardiaques, obstruction intestinale paralytique et douleurs abdominales. Dans de rares cas, une calcification métastatique et une psychose peuvent se développer. Parce que le calcitriol a une demi-vie courte, les symptômes de l'hypercalcémie disparaissent dans les 2 à 7 jours après le retrait du médicament, c'est-à-dire beaucoup plus rapidement qu'après le retrait des autres dérivés de la vitamine .

    Chez les patients ayant une fonction rénale normale, l'hypercalcémie chronique peut être associée à un taux élevé de créatinine sérique.

    Les patients sensibilisés peuvent développer des réactions d'hypersensibilité.

    Surdosage:

    Les symptômes du surdosage aigu: anorexie, maux de tête, vomissements, constipation.

    Les symptômes du surdosage chronique: dystrophie (faiblesse, perte de poids), fièvre, soif, polyurie, déshydratation, apathie, infection des voies urinaires, foyers de calcifications dans les organes internes, hypercalcémie.

    Traitement

    En cas de surdosage accidentel: lavage gastrique pendant 6-8 heures à partir du moment du surdosage aigu ou l'utilisation d'émétiques pour empêcher l'absorption ultérieure du médicament.

    Avec le développement de l'hypercalcémie, la thérapie avec l'ostéotriol devrait être arrêtée et un régime avec une teneur en calcium plus basse devrait être prescrit avant la normalisation de la concentration de calcium dans le plasma de sang. Après cela, la thérapie peut être reprise soit avec une dose plus faible ou à la dose utilisée plus tôt, mais à des intervalles d'admission plus longs. En cas d'hypercalcémie aiguë, des mesures doivent être prises pour augmenter la diurèse, avec une augmentation de la résorption osseuse calcitonine aide à abaisser le niveau de calcium dans le sérum sanguin.

    Si le patient est sous dialyse, vous pouvez également réduire la concentration de calcium dans le dialysat.

    Interaction:

    Avec l'utilisation simultanée de l'ostéotriol et des préparations de digitaliques, le risque d'arythmie augmente et avec les médicaments contenant du magnésium (par ex. Les antiacides), le risque d'hypermagnésémie augmente. Ces médicaments ne doivent donc pas être administrés aux patients hémodialysés recevant Osteotriol®.

    L'utilisation de médicaments qui sont des inducteurs d'enzymes hépatiques (phénytoïne, phénobarbital , etc.) peut provoquer une augmentation du métabolisme du médicament et une diminution de la concentration de calcitriol dans le sérum sanguin, et par conséquent, avec l'utilisation simultanée d'Osteotriol® et de ces médicaments, des doses plus élevées de calcitriol peuvent être nécessaires.

    La kolestyramine peut réduire l'absorption intestinale des vitamines liposolubles et, en particulier, du calcitriol.

    L'utilisation d'ostéotriol® avec des diurétiques thiazidiques peut augmenter le risque d'hypercalcémie.

    Lors de l'utilisation d'Osteotriol® en raison du risque d'hypercalcémie, l'administration simultanée d'autres préparations de vitamines et ses dérivés.

    Augmente la toxicité des glycosides cardiaques et augmente le risque d'arythmie due au développement de l'hypercalcémie.

    Incompatible avec la vitamine et ses dérivés (augmente le risque d'hypervitaminose ).

    Les diurétiques thiazidiques, médicaments contenant du calcium augmentent le risque d'hypercalcémie (nécessitent une surveillance de la concentration de calcium dans le sang).

    Inducteurs d'oxydation microsomale (incl. phénytoïne, phénobarbital, primidos) réduisent l'action du calcitriol.

    L'effet toxique affaiblit la vitamine A, l'alpha-tocophérol, acide ascorbique, acide pantothénique, thiamine, riboflavine, pyridoxine.

    La thérapie à long terme avec le médicament dans le contexte de l'utilisation simultanée d'antiacides contenant de l'aluminium et du magnésium augmente sa concentration dans le sang et le risque d'intoxication (en particulier dans l'insuffisance rénale chronique).

    La calcitonine, les dérivés des acides étidroniques et pamidroniques, la plikamycine, le nitrate de gallium et les glucocorticostéroïdes réduisent l'effet (en raison de l'effet opposé sur l'absorption du calcium dans l'intestin).

    La kolestyramine, le colestipol et les huiles minérales réduisent l'absorption dans le tractus gastro-intestinal des vitamines liposolubles et nécessitent une augmentation de leur dosage.

    Augmente l'absorption des médicaments contenant du phosphore et le risque d'hyperphosphatémie.

    Instructions spéciales:

    Pour éviter les complications, utilisez strictement selon la prescription du médecin!

    Pendant le traitement par l'ostéotriol, vous ne devez pas prescrire d'autres préparations vitaminées , y compris ses dérivés. Ne consommez pas non plus une quantité importante d'aliments riches en vitamines (beurre, oeufs, etc.).

    L'utilisation d'ostéotriol® n'élimine pas l'exigence de contrôle du phosphate dans le plasma sanguin pour l'administration de médicaments se liant au phosphate. Parce que le calcitriol affecte le transport de phosphate dans les intestins et les os, il peut être nécessaire de réduire la dose de ces médicaments.

    Puisque le médicament a une latitude thérapeutique étroite, concentration dans le sang de calcium, phosphate, créatinine, azote uréique, l'activité de la phosphatase alcaline doit être déterminée une fois par semaine, puis périodiquement pendant toute la durée d'administration du médicament à doses thérapeutiques.

    L'index de calcium / créatinine est recommandé pour être déterminé tous les 1-3 mois jusqu'à ce que l'état du patient soit stabilisé. La concentration de calcium ne doit pas dépasser 8,8 - 10,3 mg / 100 ml. L'indice du produit de la concentration de calcium sur la concentration en phosphates (Ca x P) ne doit pas dépasser 60 mg / dL.

    Une dose quotidienne de 5 mg ou plus doit être administrée avec beaucoup de précautions (l'examen clinique, ainsi que la détermination de la concentration de calcium, de phosphates et de phosphatases alcalines dans le sang doivent être effectués 2 fois par semaine).

    Tous les 3-6 mois, un examen aux rayons X doit être effectué.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Il est établi.

    Forme de libération / dosage:Capsules 0,25, 0,5 g.
    Emballage:

    Capsules 0,25 μg

    Pour 30 ou 100 capsules dans des bouteilles de polypropylène avec un couvercle en polyéthylène basse densité avec contrôle de la première ouverture; 1 bouteille avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Capsules 0,5 μg

    30 capsules en bouteilles de polypropylène avec un couvercle en polyéthylène basse densité avec contrôle de la première ouverture; 1 bouteille avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    À une température ne dépassant pas 30 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N015032 / 01
    Date d'enregistrement:18.06.2009
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd.Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd. Israël
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspTeva Teva Israël
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp15.06.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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