Clonidine (Clonidinum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Alpha-adrénomimétique

Produits ophtalmiques

Inclus dans la formulation
  • Clophelin
    gouttes d / oeil 
    MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE     Russie
  • Clofelin injection pour 0,01%
    Solution dans / dans 
    ORGANICS, JSC     Russie
  • Comprimés de cloppéline
    pilules vers l'intérieur 
    MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE     Russie
    • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    ONLS

    АТХ:

    C.02.A.C.01   Clonidine

    Pharmacodynamique:

    Stimule α2adrénocepteurs, ainsi que l'imidazoline je1récepteurs des neurones des noyaux du tractus solitaire dans la moelle allongée, ce qui conduit à une augmentation de l'activité du nerf vague et à l'inhibition de l'activité du centre vasomoteur. En augmentant l'activité du nerf vague, la fréquence cardiaque diminue, la dépression du centre vasomoteur entraîne une diminution des effets sympathiques sur le cœur et les vaisseaux sanguins (diminution du débit cardiaque et des vaisseaux sanguins) et la sécrétion de rénine diminue ( diminution de la formation d'angiotensine II). En conséquence, la pression artérielle est abaissée.

    Stimulation de α présynaptique2adrénorécepteurs sur les extrémités des fibres adrénergiques conduit à une diminution de la sécrétion de norépinéphrine, par conséquent, conduit à une diminution de la pression artérielle.

    L'effet sur la formation réticulaire du cerveau se manifeste par un effet sédatif. Outre, la clonidine potentialise les effets de l'alcool.

    Rétrécit les vaisseaux du corps ciliaire et réduit la filtration du liquide intraoculaire, en résultant en diminution de la pression intraoculaire.

    Pharmacocinétique

    Après ingestion, jusqu'à 95% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 2-4 heures et reste pendant 5 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 20 à 40%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire, se trouve dans le lait maternel.

    Métabolisme dans le foie.

    La demi-vie est de 12-26 heures. Elimination par les reins et avec les excréments.

    Les indications:

    Il est utilisé pour la gestion des crises hypertensives et le traitement de l'hypertension. Utilisé pour réduire les manifestations des symptômes de sevrage dans la dépendance aux drogues opioïdes. Il est utilisé en ophtalmologie avec glaucome à angle ouvert avec inefficacité des β-adrénobloquants.

    CIM-10

    VII.H40-H42.H40.1   Glaucome primaire à angle ouvert

    IX.I10-I15.I15   Hypertension secondaire

    IX.I10-I15.I10   Hypertension [primaire] essentielle

    IX.I10-I15.I15.0   Hypertension rénovasculaire

    Contre-indications

    Blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III, bradycardie prononcée des sinus, syndrome de faiblesse des ganglions sinusaux, changements athérosclérotiques prononcés dans les vaisseaux cérébraux, oblitération des artériopathies, dépression, hypotension artérielle, choc cardiogénique, utilisation simultanée des antidépresseurs tricycliques et de l'éthanol, intolérance individuelle, enfants sous 18 ans.

    Soigneusement:

    Récemment subi un infarctus du myocarde, une insuffisance rénale chronique, une hypersensibilité.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandations pour FDA - Catégorie C. Contre-indiqué pour une utilisation continue pendant la grossesse et l'allaitement.

    En cas d'urgence, pour soulager la crise hypertensive, appliquer avec prudence pendant la grossesse et l'allaitement dans les cas où le bénéfice attendu excède le risque pour le fœtus et le nouveau-né.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur pendant ou après un repas de 37,5-75 mcg 3 fois par jour. Il est possible d'augmenter la dose quotidienne à 900 mcg.

    Goutte à goutte intraveineuse à un taux de 0,2 mg / kg par minute, pas plus de 0,5 mg / kg par minute.

    Localement: instillation 0.25-0.5% dans le sac conjonctival 2-4 fois par jour.

    La dose quotidienne la plus élevée: 2,4 mg; 0,6 mg - avec administration parenterale.

    La dose unique la plus élevée: 300 mcg, avec administration parenterale - 150 mcg.

    Effets secondaires:

    Système nerveux central et périphérique: somnolence, mal de tête, vertiges, cauchemars, hallucinations, paresthésie, confusion.

    Système respiratoire: sécheresse de la muqueuse nasale.

    Le système cardio-vasculaire: hypotension orthostatique, bradycardie sinusale, syndrome de Raynaud, bradyarythmie, blocus auriculo-ventriculaire.

    Système digestif: douleur dans les glandes salivaires, bouche sèche, nausée, constipation, rarement - hépatite.

    Réactions dermatologiques: démangeaisons, rarement - alopécie.

    Organes sensoriels: diminution de la production de liquide oculaire, perturbation de l'accommodation.

    Système reproducteur: diminution de la libido, dysfonction érectile, rarement - gynécomastie.

    Les réactions allergiques.

    Surdosage:

    Effondrement, altération de la conscience, dépression respiratoire, bradycardie.

    Le traitement est symptomatique.

    Interaction:

    Augmente la toxicité des glycosides cardiaques.

    L'utilisation simultanée avec des médicaments antihypertenseurs augmente l'effet hypotenseur de la clonidine.

    Les antihistaminiques augmentent l'effet hypotenseur.

    Antidépresseurs tricycliques, anti-inflammatoires non stéroïdiens, antipsychotiques de type phénothiazine, amphétamine, pipethiazine, pirlindole réduire l'effet antihypertenseur de la clonidine.

    Instructions spéciales:

    Avec l'administration intraveineuse en bolus de clonidine, le patient doit être en position horizontale et y rester pendant 1,5 à 2 heures après l'administration du médicament.

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