Inclus dans la formulation
АТХ:A.10.B.D Combinaison de biguanides et de dérivés de sulfonylurée
A.10.B.D.10 Metformine et saxagliptine
Pharmacodynamique:Metformine
Réduit l'absorption du glucose de l'intestin et améliore son utilisation périphérique, augmentant la sensibilité des tissus à l'insuline, inhibe la gluconéogenèse dans le foie. Réduit le niveau de lipoprotéines de basse densité et de triglycérides dans le plasma sanguin. Ne provoque pas de réactions hypoglycémiques, n'affecte pas la sécrétion des cellules β de l'insuline du pancréas. En supprimant l'inhibiteur de l'activateur tissulaire du plasminogène, il a un effet fibrinolytique. Stabilise ou réduit le poids corporel.
Saxaglyptine
Inhibe de manière compétitive et réversible l'enzyme dipeptidyl peptidase-4, qui conduit à une augmentation des concentrations plasmatiques d'insuline et de peptide C, qui réduit la production de glucagon par les cellules α pancréatiques et augmente la sécrétion d'insuline par les cellules β du pancréas. Abaisse la glycémie à jeun et l'hyperglycémie postprandiale.
PharmacocinétiqueMetformine
Après l'administration orale, jusqu'à 50-60% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2,5 heures. Ne se lie pas aux protéines plasmatiques.
Il s'accumule dans les tissus musculaires, les glandes salivaires, les reins et le foie.
La demi-vie est de 6 heures. L'élimination par les reins est inchangée.
Saxaglyptine
Après l'administration orale, jeûné à 75% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 3 heures. Presque ne se lie pas aux protéines plasmatiques.
L'effet thérapeutique se développe 0,5 heure après le début du traitement. Métabolisme dans le foie.
La demi-vie d'élimination est de 3 heures. L'élimination par les reins est de 75% et avec les fèces - 25%.
Les indications:Il est utilisé pour le traitement du diabète sucré non insulino-dépendant II type.
IV.E10-E14.E11 Diabète sucré non insulino-dépendant
Contre-indicationsDiabète je type - insulino-dépendant, coma, acidocétose, intolérance individuelle.
Soigneusement:Affections concomitantes du système endocrinien affectant le métabolisme des glucides: adénohypophyse et insuffisance corticosurrénale, dysfonctionnement de la glande thyroïde.
Grossesse et allaitement:Recommandations pour FDA - Catégorie C. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.
Dosage et administration:À l'intérieur, pendant le dîner - une fois par jour.
La dose initiale: metformine / saxagliptine est de 1000 / 2,5 mg, augmente progressivement, jusqu'à un maximum de 2000/5 mg.
La dose quotidienne la plus élevée: metformine / saxagliptine: 2000/5 mg.
La dose unique la plus élevée: metformine / saxagliptine: 2000/5 mg.
Effets secondaires:Système nerveux central et périphérique: insomnie, paresthésie, labilité émotionnelle.
Le système cardio-vasculaire: tachycardie.
Système digestif: perte d'appétit, constipation, parfois - exacerbation des hémorroïdes.
Système musculaire: symptômes de l'acidose lactique - crampes des muscles du mollet.
Les réactions allergiques.
Surdosage:Développement de l'hypoglycémie. Traitement: sucre à l'intérieur, avec perte de conscience - injection intraveineuse de 40% de solution de dextrose.
Interaction:Augmenter la concentration du médicament dans les inhibiteurs du plasma sanguin de l'isoenzyme 3A4 cytochrome P 450: le cétonazole, ciclosporine, l'érythromycine.
Réduction du contrôle glycémique lors de l'application du médicament aux diurétiques thiazidiques, inhibiteurs calciques lents, préparations au lithium, glucocorticoïdes, isoniazide, sympathomimétiques, acide nicotinique, phénytoïne, phénothiazines, hormones thyroïdiennes.
Avec l'application simultanée avec le furosémide, une réduction de dose est nécessaire.
L'utilisation d'alcool (surtout à jeun) pendant le traitement augmente la concentration d'acide lactique dans le plasma sanguin et augmente le risque d'hypoglycémie.
Instructions spéciales:Pendant la grossesse et l'allaitement, le médicament est annulé, le traitement du diabète se poursuit avec des injections d'insuline.