Meflokhin (Mefloquinum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
Continuer à lire
Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Autres agents antibactériens synthétiques

Inclus dans la formulation
  • Lariam®
    pilules vers l'intérieur 
    Hoffmann-La Roche Ltée     Suisse
  • Meflokhin
    pilules vers l'intérieur 
    FARMZASCHITA PNJ, GP     Russie
    • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    АТХ:

    P.01.B.C.02   Meflokhin

    Pharmacodynamique:

    Hématocide. Il agit sur les formes érythrocytaires des pathogènes du paludisme: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, schizontes en circulation Plasmodium malariae et Plasmodium ovale. Pas efficace contre les gamonts Plasmodium falciparum et histoshysonts hépatiques Plasmodium vivax. A un effet antipaludéen.

    Pharmacocinétique

    Bien absorbé par le tractus gastro-intestinal (manger de manière significative augmente la vitesse et augmente le degré d'absorption de 40%). Il est distribué dans le sang, l'urine, le liquide céphalorachidien et les tissus, s'accumule dans les érythrocytes (à une concentration 2 fois supérieure à celle du plasma), pénètre dans le lait maternel à de faibles concentrations (3-4% de la dose). La liaison avec les protéines plasmatiques est très élevée (98%). Il est sujet à une biotransformation partielle dans le foie avec la formation de 2 métabolites. La demi-vie est de 15 à 33 jours. Affiché reins (15% inchangé) et avec les fèces (sous la forme de métabolites, très lentement, la tendance au cumul, les concentrations sous-thérapeutiques peuvent persister dans le sang pendant plusieurs mois).

    Les indications:

    · Traitement et prévention du paludisme.

    · Prévenir le paludisme avant de partir dans les régions à haut risque d'infection.

    · Traitement d'urgence pour suspicion de paludisme et impossibilité de recourir à des soins médicaux d'urgence.

    CIM-10

    I.B50-B64.B54   Paludisme, sans précision

    I.B50-B64.B52   Paludisme causé par Plasmodium malariae

    I.B50-B64.B51   Paludisme causé par Plasmodium vivax

    I.B50-B64.B50   Paludisme causé par Plasmodium falciparum

    Contre-indications

    · Intolérance individuelle

    · Épilepsie et autres crises convulsives.

    · Psychose aiguë.

    Soigneusement:

    · Grossesse, je trimestre.

    · Maladies mentales

    · Dysfonction hépatique sévère.

    · Âge inférieur à 2 ans ou poids corporel jusqu'à 15 kg.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandations FDA catégorie C. Contre-indiqué dans les trimestres II et III de la grossesse. Avec prudence dans le trimestre je. Le médicament n'est pas recommandé pendant l'allaitement. En choisissant comme chimioprophylaxie pour les femmes en âge de procréer, il est recommandé que les contraceptifs soient utilisés pendant toute la période d'admission et 3 mois après l'arrêt du traitement.

    Dosage et administration:

    Le médicament doit être pris par voie orale après avoir mangé, avec beaucoup d'eau.

    La dose quotidienne est de 15-25 mg / kg (en moyenne pour un adulte - 1-1,5 g), en une ou deux ou trois doses avec un intervalle de 6-8 h. Lorsque les symptômes du paludisme apparaissent, il est recommandé aux adultes de prendre 3 comprimés à la fois, puis 6-8 heures (en l'absence d'effets secondaires) - 2 comprimés de plus, et après 6-8 heures - 1 comprimé de plus.

    Pour la prévention du paludisme pour 2-3 semaines Avant le voyage proposé dans la zone de paludisme menaçant d'épidémie, prescrire 5 mg / kg une fois par semaine.

    Effets secondaires:

    En doses préventives, les patients sont généralement bien tolérés méfloquine, il provoque rarement des effets secondaires graves (plus souvent en prenant des doses thérapeutiques), mais le diagnostic différentiel des effets secondaires de la méfloquine et les symptômes du paludisme aigu peuvent être difficiles.

    Sang: leucopénie, leucocytose, thrombocytopénie.

    Système cardiovasculaire: extrasystole, labilité de la pression artérielle, collapsus vasculaire, tachycardie, palpitations, bradycardie, arythmies, blocage auriculo-ventriculaire, effet de type quinidine sur le cœur.

    Système digestif: nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominale, diminution de l'appétit.

    Système nerveux: vertiges, maux de tête, convulsions, dépression (nécessite l'abolition de la méfloquine), états psychotiques ou paranoïaques, somnolence, insomnie (6% des patients lors de l'utilisation de doses thérapeutiques), cauchemars, neuropathie, paresthésie, anxiété, troubles de la mémoire, confusion (nécessite l'abolition de la méfloquine), hallucinations, encéphalopathie.

    Peau: éruption cutanée, exanthème, alopécie.

    Organes des sens: troubles visuels, acouphènes, troubles vestibulaires et labyrinthiques.

    Réactions allergiques: urticaire, prurit, érythème exsudatif multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson).

    Autres: crampes musculaires, myasthénie, myalgie, arthralgie, asthénie, faiblesse, fièvre, frissons, augmentation de l'activité transaminase, hypercreatininémie.

    Surdosage:

    En cas de surdosage, des nausées, des vomissements, des vertiges du système, des douleurs abdominales, une perturbation du système nerveux central et périphérique, un système cardiovasculaire sont observés. L'antidote spécifique est inconnu.

    Traitement: induction de vomissements ou lavage gastrique, avec vomissements et diarrhée - correction du métabolisme eau-sel, suivi attentif (pendant ≥ 24 h) des paramètres hémodynamiques, électrocardiogramme et état neuropsychique, traitement symptomatique (une ventilation artificielle peut être nécessaire).

    Interaction:

    β-Adrenoblockers, bloqueurs des canaux calciques lents - il est possible d'augmenter l'inhibition de la conduction et l'excitabilité du muscle cardiaque avec une application parallèle.

    Anticonvulsivants (carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne, acide valproïque) - il est possible de réduire leur concentration dans le plasma sanguin avec l'application parallèle, aggravant le contrôle des crises; il est nécessaire de surveiller la teneur des anticonvulsivants dans le plasma du sang et la correction correspondante de leur dose.

    Vaccin pour la prévention de la fièvre typhoïde - il est possible de réduire l'efficacité de la vaccination en parallèle avec la méfloquine; La vaccination doit être complétée dans les 3 jours ou plus avant la première dose de méfloquine.

    Halofantrine - apparition possible d'arythmies mettant la vie en danger en raison de l'allongement de l'intervalle Q-T; combiner ou prescrire immédiatement après la méfloquine ne devrait pas être.

    Quinidine, quinine - développement possible de la bradycardie sinusale, allongement de l'intervalle Q-T ou un arrêt cardiaque, un risque accru de crises. Si une thérapie combinée est nécessaire, une surveillance attentive de l'état du patient est nécessaire; il n'est pas recommandé de nommer méfloquine plus tôt que 12 heures après la dernière dose de quinidine ou de quinine.

    Chloroquine - peut augmenter le risque de convulsions.

    Instructions spéciales:

    Peut augmenter le risque de crises chez les patients épileptiques. Pendant le traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Instructions
    Up