Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Agents antiépileptiques

Inclus dans la formulation
  • Valopixime
    pilules vers l'intérieur 
    Sandoz d.     Slovénie
  • Valparin®
    Solution vers l'intérieur 
  • Valparin® XP
    pilules vers l'intérieur 
  • Acide valproïque
    pilules vers l'intérieur 
    R-PHARM, CJSC     Russie
  • Acide valproïque
    pilules vers l'intérieur 
  • Depakin®
    lyophiliser dans / dans 
  • Depakin®
    sirop vers l'intérieur 
  • Depakin® chrono
    pilules vers l'intérieur 
  • Depakin® Chronosphere
    granules vers l'intérieur 
  • Depakin® Enteric 300
    pilules vers l'intérieur 
  • Convullex®
    capsules vers l'intérieur 
    VALEANT, LLC     Russie
  • Convullex®
    sirop d / enfants vers l'intérieur 
    VALEANT, LLC     Russie
  • Convullex®
    gouttes vers l'intérieur 
    VALEANT, LLC     Russie
  • Convullex®
    pilules vers l'intérieur 
    VALEANT, LLC     Russie
  • Convullex®
    Solution dans / dans 
    VALEANT, LLC     Russie
  • Convulsofin®
    pilules vers l'intérieur 
  • Convulsofin retard
    pilules vers l'intérieur 
  • Enkorat
    pilules vers l'intérieur 
  • Enchorat Chrono
    pilules vers l'intérieur 
  • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    ONLS

    АТХ:

    N.03.A.G.01   Acide valproïque

    Pharmacodynamique:

    effet pharmacologique - antiépileptique, myorelaxant, sédatif.

    Inhibe GABA-transférase, augmente le contenu système nerveux central l'acide gamma-aminobutyrique, qui provoque une diminution du seuil d'excitabilité et du niveau de convulsion des zones motrices du cerveau. Lorsqu'il est ingéré, se dissocie en ion valproate, qui est absorbé dans le plasma sanguin. La nourriture diminue le taux d'absorption.

    Pharmacocinétique

    L'acide valproïque est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal, sa biodisponibilité lorsqu'il est ingéré est d'environ 93%. Manger n'affecte pas le degré d'absorption. Concentration maximale dans le plasma sanguin est atteint en 1-3 heures. La concentration thérapeutique de l'acide valproïque dans le plasma sanguin est de 50-100 mg / l.

    Css est atteint au 2ème-4ème jour de traitement, en fonction des intervalles entre les doses. La liaison aux protéines plasmatiques est de 80 à 95%. Les niveaux de concentration dans le liquide céphalo-rachidien sont corrélés avec la taille de la fraction non liée aux protéines. Acide valproïque pénètre dans la barrière placentaire, excrété dans le lait maternel.

    Métabolisé par glucuronisation et oxydation dans le foie.

    L'acide valproïque (1-3%) et ses métabolites sont excrétés par les reins. Demi vie en monothérapie et chez des volontaires sains est de 8-20 heures.

    Lorsqu'il est combiné avec d'autres médicamentsDemi-vie d'élimination peut être 6-8 heures en raison de l'induction d'enzymes métaboliques.

    Les indications:

    Crises épileptiques: généralisées, focales (focales, partielles) avec symptomatologie simple et complexe, petites. Syndrome convulsif avec des maladies cérébrales organiques. Les troubles du comportement associés à l'épilepsie. Psychose maniaco-dépressive avec un cours bipolaire, ne se prête pas à un traitement avec des médicaments au lithium ou d'autres médicaments. Les convulsions fébriles chez les enfants, le teck des enfants.

    V.F30-F39.F31   Trouble affectif bipolaire

    V.F90-F98.F95   Tiki

    VI.G40-G47.G40   Épilepsie

    XVIII.R25-R29.R25.2   Crampe et spasme

    Contre-indications

    Hypersensibilité, incl. "famille" (décès de proches parents contre la prise d'acide valproïque), maladies du foie et du pancréas (chez certains patients, diminution significative du métabolisme hépatique), diathèse hémorragique. Contre-indications pour les violations de la fonction hépatique, l'hépatite aiguë et chronique.Utiliser avec prudence dans les maladies du foie dans l'histoire.

    Soigneusement:

    Il convient de garder à l'esprit que le risque d'effets secondaires du foie est élevé lorsque le traitement anticonvulsivant combiné est effectué. Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller régulièrement la fonction hépatique.

    Utiliser avec prudence pour les violations de la fonction rénale.

    Les enfants courent un risque accru de développer des effets hépatotoxiques graves ou potentiellement mortels. Chez les patients de moins de 2 ans et chez les enfants recevant un traitement d'association, le risque est encore plus élevé, mais avec l'âge, il diminue.

    Ils sont utilisés avec prudence chez les patients présentant des changements pathologiques dans le sang, avec des maladies organiques du cerveau, des maladies du foie dans l'histoire, l'hypoprotéinémie, la dysfonction rénale.

    Grossesse et allaitement:

    Catégorie d'action pour le fœtus par Aliments et Drogue Administration (US Food and Drug Administration) - D. ПL'application pendant la grossesse n'est pas recommandée. Il faut garder à l'esprit que acide valproïque peut causer une variété d'anomalies congénitales, en particulier le spina bifida.

    L'acide valproïque est excrété dans le lait maternel. On rapporte que les concentrations de valproate dans le lait maternel étaient de 1 à 10% de la concentration dans le plasma sanguin de la mère. Pendant l'allaitement, l'application est possible en cas d'extrême nécessité.

    Il est recommandé aux femmes en âge de procréer pendant la période de traitement d'utiliser des méthodes de contraception fiables.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, pendant ou immédiatement après un repas. Apport quotidien pour les adultes au début le traitement est de 0,3-0,6 g, pour 1-2 semaines il est progressivement augmenté à 0,9-1,5 g, une dose unique pour les adultes est de 0,3-0,45 g. La dose quotidienne pour les enfants est de 15-50 mg / kg (au début - 15 mg / kg, puis une augmentation progressive pour 5-10 mg / kg par semaine).

    Effets secondaires:

    Du côté système nerveux central: possiblement trembler les mains ou les mains; rarement - changements de comportement, d'humeur ou d'état mental, diplopie, nystagmus, taches devant les yeux, troubles de la coordination des mouvements, étourdissements, somnolence, maux de tête, agitation inhabituelle, anxiété motrice ou irritabilité.

    Du système digestif: Légers spasmes dans l'abdomen ou dans la région de l'estomac, perte d'appétit, diarrhée, troubles digestifs, nausées, vomissements; rarement - constipation, pancréatite.

    Du côté du système de coagulation du sang: thrombocytopénie, prolongation du temps de saignement.

    Du côté du métabolisme: diminution inhabituelle ou augmentation du poids corporel.

    De l'état gynécologique: troubles du cycle menstruel.

    Réactions dermatologiques: alopécie.

    Réactions allergiques démangeaison de la peau.

    Surdosage:

    Se produit lorsque la concentration du médicament dans le sang dépasse 100-150 μg / ml.

    Diarrhée, insuffisance respiratoire, hypotension musculaire, hyporéflexie, myosis, coma (sur l'électroencéphalogramme - intensification des ondes lentes et activité de fond).

    Le traitement est symptomatique. hémodialyse. Traitement spécifique avec dépression sévère système nerveux central passer la naloxone. Des précautions doivent être prises, la provocation des crampes est possible!

    Interaction:

    Avec l'utilisation simultanée des neuroleptiques, des antidépresseurs, des inhibiteurs de la monoamine oxydase, des dérivés des benzodiazépines, de l'éthanol, l'effet oppressif sur système nerveux central.

    À l'application simultanée des moyens possédant l'action hépatotoxique, le renforcement de l'action hépatotoxique est possible.

    Avec une utilisation simultanée, les effets des agents antiplaquettaires (y compris l'acide acétylsalicylique) et des anticoagulants sont améliorés.

    Avec l'utilisation simultanée, la concentration de zidovudine dans le plasma augmente, ce qui conduit à une augmentation de sa toxicité.

    Avec l'utilisation simultanée avec la carbamazépine, la concentration de l'acide valproïque dans le plasma sanguin diminue en raison d'une augmentation du taux de son métabolisme, causée par l'induction des enzymes microsomiques du foie sous l'influence de la carbamazépine. Acide valproïque potentialise l'effet toxique de la carbamazépine.

    Avec l'utilisation simultanée, le métabolisme de la lamotrigine est ralenti et sa demi-vie augmente.

    Avec l'utilisation simultanée de la méfloquine, le métabolisme de l'acide valproïque dans le plasma sanguin augmente et le risque de crises croît.

    Avec l'utilisation simultanée avec le méropénème, une diminution de la concentration de l'acide valproïque dans le plasma sanguin est possible; avec primidon - une augmentation de la concentration de primidone dans le plasma sanguin; avec les salicylates - il est possible d'améliorer les effets de l'acide valproïque en raison de son déplacement par les salicylates de la connexion avec les protéines plasmatiques.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le felbamate, la concentration d'acide valproïque dans le plasma sanguin augmente, ce qui s'accompagne de manifestations d'action toxique (nausées, somnolence, céphalées, diminution du nombre de plaquettes, troubles cognitifs).

    Avec une application simultanée de phénytoïne pendant les premières semaines, la concentration totale de phénytoïne dans le plasma sanguin peut diminuer en raison de son déplacement des sites de liaison aux protéines plasmatiques par le valproate de sodium, l'induction des enzymes hépatiques microsomiques et l'accélération du métabolisme. de phénytoïne. Ensuite, il y a une inhibition du métabolisme de la phénytoïne par le valproate et, par conséquent, une augmentation de la concentration de phénytoïne dans le plasma sanguin. Phénytoïne réduit la concentration de valproate dans le plasma sanguin, probablement en raison d'une augmentation de son métabolisme dans le foie. On pense que phénytoïne en tant qu'inducteur d'enzymes hépatiques, peut également augmenter la formation d'un métabolite secondaire, mais hépatotoxique, de l'acide valproïque.

    Avec application simultanée acide valproïque expulser phénobarbital de la connexion avec les protéines plasmatiques, en conséquence, sa concentration dans le plasma sanguin augmente. Phénobarbital augmente le taux métabolique de l'acide valproïque, ce qui conduit à une diminution de sa concentration dans le plasma sanguin.

    Des cas d'effets accrus de la fluvoxamine et de la fluoxétine ont été signalésl'acide alproïque. Avec l'utilisation simultanée de la fluoxétine, certains patients ont présenté une augmentation ou une diminution de la concentration d'acide valproïque dans le plasma sanguin.

    Avec l'utilisation simultanée de cimétidine, l'érythromycine, il est possible d'augmenter la concentration de l'acide valproïque dans le plasma en réduisant son métabolisme dans le foie.

    Instructions spéciales:

    Les patients qui reçoivent d'autres anticonvulsivants, un traitement par l'acide valproïque doit être commencé progressivement, atteignant une dose cliniquement efficace en 2 semaines. Ensuite, une annulation progressive d'autres anticonvulsivants est réalisée. Chez les patients qui n'ont pas été traités avec d'autres anticonvulsivants, une dose cliniquement efficace doit être obtenue après 1 semaine.

    Il convient de garder à l'esprit que le risque d'effets secondaires du foie est élevé lorsque le traitement anticonvulsivant combiné est effectué.

    Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller régulièrement la fonction hépatique, l'image du sang périphérique, l'état du système de coagulation du sang (en particulier pendant les 6 premiers mois de traitement).

    Les enfants courent un risque accru de développer des effets hépatotoxiques graves ou potentiellement mortels. Chez les patients de moins de 2 ans et chez les enfants recevant un traitement d'association, le risque est encore plus élevé, mais avec l'âge, il diminue.

    Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

    Au cours de la période de traitement, il faut faire attention lors de la conduite de véhicules et d'autres activités nécessitant une forte concentration d'attention et des réactions psychomotrices rapides.

    Instructions
    Up