Oxacillin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

● le blocage de l'enzyme transpeptidase, qui assure la liaison des chaînes de peptidoglycanes avec les ponts pentaglycine, stade final de la synthèse du polymère de peptidoglycane;

● l'oppression de l'inhibiteur endogène des autolysines, entraînant une augmentation de l'activité des autolysines et la destruction du peptidoglycane. Le clivage du peptidoglycane joue un rôle clé dans la division des cellules bactériennes.

Il en résulte une rupture de la structure du peptidoglycane d'une cellule microbienne et la mort subséquente de bactéries. Ceci détermine l'effet bactéricide.

Le médicament est actif contre les bactéries gram-positives principalement - Staphylococcus spp., (comprenant formation de pénicillinase), Streptocoque spp., Streptocoque pneumoniae, Corynebacterium diphtérie et Bacille anthracis, souches anaérobies sporogènes, certains micro-organismes gram-négatifs (Neisseria gonorrhée, Neisseria méningite), Actinomyces spp.

Pharmacocinétique

Rapidement et complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Le temps d'atteindre la concentration maximaleaprès l'injection intramusculaire - 1-2 heures, la concentration diminue rapidement à 4 heures. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 93%. Avec l'administration parentérale, des concentrations plus élevées sont atteintes dans le sang que lorsqu'il est ingéré. Dans le liquide pleural se trouve dans une concentration atteignant 10%, liquide synovial et ascitique - 50%, bile - 5-8% par rapport à sa concentration dans le sérum sanguin. Le médicament pénètre dans la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel. Ne pénètre pas intact GEB, avec l'inflammation des méninges, la pénétration augmente. Métabolisé par le foie. La demi-vie est de 30 minutes. Le médicament est excrété par les reins.

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes sensibles, prévention de telles infections:

état septique;
abcès;
phlegmon;
cholécystite;
pyélite;
cystite;
ostéomyélite;
postopératoires, infections des plaies, brûlures infectées;
endocardite bactérienne;
méningite;
sinusite.

CIM-10

I.A30-A49.A41.2 Septicémie causée par un staphylocoque non spécifié

I.A50-A64.A53.9 Syphilis, sans précision

VI.G00-G09.G00 Méningite bactérienne, non classée ailleurs

VI.G00-G09.G00.3 Méningite à staphylocoque

IX.I30-I52.I33 Endocardite aiguë et subaiguë

X.J00-J06.J01 Sinusite aiguë

X.J00-J06.J03 Amygdalite aiguë

X.J00-J06.J04 Laryngite aiguë et trachéite

X.J10-J18.J15 Pneumonie bactérienne, non classée ailleurs

X.J10-J18.J15.2 Pneumonie causée par Staphylococcus aureus

X.J20-J22.J20 Bronchite aiguë

X.J30-J39.J31 Rhinite chronique, rhinopharyngite et pharyngite

X.J30-J39.J32 Sinusite chronique

X.J30-J39.J35.0 Amygdalite chronique

X.J30-J39.J37 Laryngite chronique et laryngotrachéite

X.J40-J47.J42 Bronchite chronique, sans précision

X.J85-J86.J86 Pythothrace

XI.K80-K87.K81 Cholécystite

XII.L00-L08.L01 Impétigo

XII.L00-L08.L02 Abcès de peau, d'ébullition et d'anthrax

XII.L00-L08.L03 Phlegmon

XII.L00-L08.L08.0 Pyoderma

XIII.M00-M03.M00 L'arthrite pyogénique

XIII.M86-M90.M86 Ostéomyélite

XIV.N10-N16.N12 Néphrite tubulo-interstitielle, non précisée comme aiguë ou chronique

XIV.N30-N39.N30 Cystite

XIX.T20-T32.T30 Brûlures thermiques et chimiques, sans précision

XIX.T79.T79.3 Infection de la plaie post-traumatique, non classée ailleurs

Contre-indications

Hypersensibilité.

Soigneusement:

Les réactions allergiques dans l'anamnèse, la maladie rénale, l'asthme bronchique, l'entérocolite sur le fond des antibiotiques, la grossesse et l'allaitement.

Grossesse et allaitement:

Catégorie FDA - B. Appliquer si seulement le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque pour le fœtus. Lorsque vous prenez pendant l'allaitement, vous devez arrêter d'allaiter.

Dosage et administration:

Le régime posologique est individuel.

À l'intérieur nommer pour 1 h avant les repas ou 2-3 heures après les repas.

Dose unique pour les adultes, les enfants et les adolescents pesant plus de 40 kg avec administration orale - 0,5-1 g toutes les 4-6 heures; à administration intramusculaire / intraveineuse - 0,25-1 g toutes les 4-6 heures. Les enfants pesant moins de 40 kg à l'intérieur - 12,5-25 mg / kg toutes les 6 heures; à administration intramusculaire / intraveineuse - 12,5-25 mg / kg toutes les 4 à 6 heures.

Bébés nouveau-nés et prématurés par voie intramusculaire / intraveineuse 6,25 mg par kg toutes les 6 heures.

La dose quotidienne maximale est de 6 g.

La durée du traitement est généralement de 7-10 jours, avec des maladies graves (septicémie, endocardite septique) - 2-3 semaines et plus.

Effets secondaires:

Du côté système urinaire: protéinurie, hématurie, néphrite interstitielle.

Du côté système digestif: augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, nausées, vomissements, diarrhée, maladie du foie.

Réactions allergiques démangeaisons, urticaire; moins souvent - angioedème, bronchospasme; dans de rares cas - choc anaphylactique, éosinophilie.

Autre: dysbactériose, candidose de la cavité buccale, thrombophlébite, candidose vaginale, colite pseudomembraneuse.

Surdosage:

Augmentation des effets secondaires. Le traitement est symptomatique.

Lorsque le médicament est prescrit à une dose supérieure à 6 g par jour, un effet hépatotoxique se développe (hyperthermie, nausées, vomissements, sclérite ou peau ictérique, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques»).

Interaction:

Tétracyclines et d'autres antibiotiques bactériostatiques réduire l'efficacité de l'oxacilline.

Application simultanément avec méthotrexate augmente l'hépatotoxicité de ce dernier (compétition pour la sécrétion tubulaire). Il peut être nécessaire d'augmenter les doses de folinate de calcium (antidote pour les antagonistes de l'acide folique) et son utilisation prolongée.

Combinaison ampicilline ou benzylpénicilline avec l'oxacilline est rationnelle, oxacilline Résistant à la pénicilline et le spectre d'action avec cette combinaison devient plus large.

Probénécide, bloquant la sécrétion tubulaire, prolonge l'élimination et augmente la concentration d'oxacilline dans le sérum.

Ne pas utiliser avec des médicaments ayant un effet hépatotoxique.

Instructions spéciales:

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes pas trouvé.

Instructions

Oxacilline (Oxacillinum)