Palipéridone (Paliperidonum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Neuroleptiques

Inclus dans la formulation
  • Invega®
    pilules vers l'intérieur 
    Johnson & Johnson, LLC     Russie
  • Xseplion
    suspension w / m 
    Johnson & Johnson, LLC     Russie
  • Trevikta
    suspension w / m 
    Johnson & Johnson, LLC     Russie
    • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    ONLS

    АТХ:

    N.05.A.X   D'autres antipsychotiques

    N.05.A.X.13   Palipéridone

    Pharmacodynamique:

    La palipéridone est un antagoniste à action centrale des récepteurs de la dopamine D2, qui a également un fort antagonisme contre les récepteurs de la sérotonine 5-HT2. Outre, palipéridone est un antagoniste des récepteurs α1 et α2-adrénergiques et des récepteurs H1-histamine. Palipéridone n'a pas d'affinité pour les récepteurs cholinergiques, muscariniques et β1 et β2-adrénergiques. L'activité pharmacologique des énantiomères (+) et (-) de la palipéridone est la même en termes qualitatifs et quantitatifs.

    L'effet antipsychotique est dû au blocage des récepteurs D2-dopaminergiques du système mésolimbique et mésocortical. Un antagonisme central équilibré à la sérotonine et la dopamine contribue à une diminution des effets secondaires extrapyramidaux et à l'expansion de l'effet thérapeutique du médicament pour inclure les symptômes négatifs et productifs de la schizophrénie.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale, il absorbe jusqu'à 28% dans le tractus gastro-intestinal. Après injection intramusculaire faible solubilité dans l'eau est lentement absorbée dans la circulation systémique. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 13-14 jours après l'injection intramusculaire et 24 heures après réception à l'intérieur. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 74%.

    Métabolisme dans le foie.

    La demi-vie d'élimination est de 23 heures. Elimination par les reins (80%) et avec les fèces (20%), inchangée - environ 56%.

    Les indications:

    Il est utilisé pour traiter la schizophrénie et pour prévenir la récurrence de la schizophrénie.

    CIM-10

    V.F20-F29.F20   Schizophrénie

    V.F20-F29.F21   Trouble du chrysotile

    V.F20-F29.F22   Troubles délirants chroniques

    V.F20-F29.F23   Troubles psychotiques aigus et transitoires

    V.F20-F29.F25   Trouble schizo-affectif

    V.F20-F29.F29   Psychose inorganique, sans précision

    Contre-indications

    Intolérance individuelle

    Soigneusement:

    Utiliser avec prudence dans les maladies suivantes: IHD, états post-infarctus, troubles de la conduction du myocarde, hypotension artérielle, épilepsie, diabète, obésité. Il est nécessaire d'ajuster la dose pour l'effort physique associé à une augmentation de la transpiration (déshydratation).

    Grossesse et allaitement:

    Recommandations pour FDA - Catégorie C. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur le matin sur 3-12 mg / sut.

    Par voie intramusculaire (dans le muscle deltoïde): 150 mg le premier jour et 100 mg après 1 semaine, puis 75 mg par mois dans le muscle deltoïde ou fessier.

    La dose quotidienne la plus élevée: 12 mg vers l'intérieur et 150 mg pour l'injection intramusculaire.

    La dose unique la plus élevée: 12 mg vers l'intérieur et 150 mg pour l'injection intramusculaire.

    Effets secondaires:

    Réactions communes: Syndrome d'intoxication pseudo-grippale, sensation de lourdeur dans la tête, vertiges, ballonnements, coup de chaleur.

    Système nerveux central et périphérique: insomnie la nuit et somnolence pendant la journée, tremblements, étourdissements, tendances suicidaires, nervosité, changements de la libido (hausse ou baisse), syndrome des jambes sans repos, ralentissement de l'activité mentale. Rarement - absurdité, pensées obsessionnelles, dépression de la conscience.

    Système circulatoire: hypotension orthostatique, arythmie, syndrome vasovagal, thrombophlébite.

    Système respiratoire: essoufflement, pneumonie, hoquet.

    Système digestif: nausées, indigestion, vomissements, caries, gonflement de la langue, incontinence des selles.

    Organes sensoriels: douleur et bruit dans les oreilles, syndrome de l'oeil sec, perte ou perversion du goût, photophobie.

    Système musculo-squelettique: myalgie, syndrome convulsif, myasthénie grave.

    Réactions dermatologiques: urticaire, peau sèche, hyperhidrose, alopécie, séborrhée.

    Système urinaire: incontinence urinaire, cystite, érection douloureuse.

    Les réactions allergiques.

    Surdosage:

    Symtomas: effondrement orthostatique, asthénie, tachycardie, troubles extrapyramidaux.

    Traitement: symptomatique.

    Interaction:

    Potentiates l'effet de α1-adrenoblockers, augmente le risque d'hypotension orthostatique.

    Lorsque le médicament est traité avec de l'alcool, il augmente l'inhibition du système nerveux central.

    Lors de l'interaction avec des anticholinergiques, le risque de développer une hyperthermie augmente.

    Le risque d'effets toxiques augmente avec l'utilisation simultanée d'intraconazole, de cétonazole, de fluoxétine, de paroxétine.

    Inducteurs CYP3A4 (carbamazépine) réduire l'efficacité du traitement à la palipéridone, ce qui nécessite de doubler la dose.

    Instructions spéciales:

    Lorsqu'il est traité avec de la palipéridone il est nécessaire de surveiller les niveaux de glucose dans le sang, vérifier l'état des réflexes du fundus et du tendon.

    Les personnes recevant le médicament en ambulatoire sont interdites de conduire une voiture et de travailler dans la production avec des mécanismes mobiles.

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