Xseplion (Xeplion)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
Continuer à lire
Substance activePalipéridonePalipéridone
Médicaments similairesDévoiler
  • Invega®
    pilules vers l'intérieur 
    Johnson & Johnson, LLC     Russie
  • Xseplion
    suspension w / m 
    Johnson & Johnson, LLC     Russie
  • Trevikta
    suspension w / m 
    Johnson & Johnson, LLC     Russie
    • Forme de dosage: & nbspsuspension pour l'administration intramusculaire d'une action prolongée
    Composition:

    Chaque seringue pré-remplie contient:

    Substance active: 100 mg de palipéridone dans 1 ml de suspension (équivalent à 156 mg de palmitate de palipéridone).

    Excipients: polysorbate 20-12 mg, macrogol 4000 (polyéthylèneglycol 4000) 30 mg, acide citrique monohydraté 5 mg, hydrophosphate de sodium 5 mg, dihydrogénophosphate de sodium monohydraté 2,5 mg, hydroxyde de sodium 2,84 mg, eau pour injection - jusqu'à 1 ml.

    La description:

    Suspension blanche ou presque blanche, exempte d'inclusions étrangères.

    Groupe pharmacothérapeutique:agent antipsychotique (antipsychotique)
    ATX: & nbsp

    N.05.A.X   D'autres antipsychotiques

    N.05.A.X.13   Palipéridone

    Pharmacodynamique:

    Mécanisme d'action

    Le palmitate de palipéridone s'hydrolyse en palipéridone. Ce dernier est un antagoniste actif central des récepteurs principalement de la sérotonine 5-HT2a, ainsi que des récepteurs dopaminergiques D2, adrénergiques. αl- et α2 récepteurs et récepteurs H1-histamine. Palipéridone ne se lie pas aux récepteurs m cholinergiques et aux récepteurs adrénergiques β1- et β2 récepteurs.

    L'activité pharmacologique des énantiomères (+) et (-) de la palipéridone est identique d'un point de vue quantitatif et qualitatif.

    On suppose que l'efficacité thérapeutique du médicament dans la schizophrénie est due à un blocus combiné D2 et 5-HT2arécepteurs

    Pharmacocinétique

    Aspiration et distribution

    En raison de la très faible solubilité dans l'eau de la palipéridone, le palmitate est lentement dissous après injection intramusculaire et absorbé dans la circulation sanguine systémique. Après une seule injection intramusculaire, la concentration de palipéridone dans le plasma sanguin augmente lentement, atteignant un maximum après 13-14 jours (médiane) après l'administration au muscle deltoïde et 13-17 jours après l'administration au muscle fessier. La libération de la substance est détectée dès le premier jour et est conservée pendant au moins 126 jours. Les caractéristiques de libération de l'ingrédient actif et le régime posologique du médicament Xseplion assurent un maintien soutenu de la concentration thérapeutique. Après une dose unique de 25-150 mg dans le muscle deltoïde, la concentration maximale (C max) est de 28% supérieure à celle du muscle fessier. Au début du traitement, l'introduction du médicament dans le muscle deltoïde aide à atteindre la concentration thérapeutique de palipéridone (150 mg le premier jour et 100 mg le 8e jour) est plus rapide que l'introduction dans le muscle fessier. Après plusieurs injections, la différence d'effet est moins évidente. Le rapport moyen des concentrations maximales et d'équilibre de la palipéridone après l'administration de 4 injections de Xeplion à la dose de 100 mg dans le muscle fessier était de 1,8 et après l'introduction dans le muscle deltoïde, de 2,2. Aux doses de paliperidone 25-150 mg l'aire sous la courbe "concentration-temps" (AUC) Paliperidone changé en proportion de la dose, et Cmax à des doses supérieures à 50 mg ont augmenté dans une moindre mesure que proportionnellement à la dose.

    La demi-vie médiane de la palipéridone après l'administration de Xeplion à des doses de 25 à 150 mg variait de 25 à 49 jours.

    Après l'administration de la préparation, l'énantiomère (-) de la palipéridone est partiellement converti en énantiomère (+), et le rapport AUC Les énantiomères (+) - et (-) - sont d'environ 1,6-1,8.

    Dans l'analyse de la population, le volume de distribution apparent de la palipéridone était de 391 litres; palipéridone se lie aux protéines du plasma sanguin de 74%.
    Métabolisme et excrétion
    Pour une semaine après une prise orale unique de 1 mg de la drogue 14C-palipéridone avec libération immédiate du composant actif avec l'urine sous forme inchangée, 59% de la dose administrée est retirée; cela indique un manque de métabolisme important de la drogue dans le foie. Environ 80% de la radioactivité introduite a été détectée dans l'urine et 11% dans les fèces. Il y a 4 manières de métabolisme du médicament in vivo, mais aucun d'entre eux ne provoque plus de 6,5% du métabolisme de la dose administrée: désalkylation, hydroxylation, déshydrogénation, élimination du groupe benzisoxazole. Bien que la recherche in vitro permettre de supposer un certain rôle des isoenzymes CYP2D6 et CYP3A4 dans le métabolisme de la palipéridone, des données sur le rôle significatif de ces isoenzymes dans le métabolisme de la palipéridone in vivo non. L'analyse pharmacocinétique de population n'a révélé aucune différence significative dans la clairance de la palipéridone après administration orale du médicament lles personnes ayant un métabolisme actif et faible CYP2D6. Études utilisant des microsomes hépatiques humains in vitro ont montré que palipéridone n'inhibe pas substantiellement le métabolisme des médicaments par les isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 et CYP3A5.

    Dans les études in vitro paliperidone a montré les propriétés du substrat P-glycoprotéine, et à des concentrations élevées - les propriétés d'un faible inhibiteur de la glycoprotéine P. Donnée pertinente in vivo non, et la signification clinique de cette information n'est pas claire.

    En général, la concentration de palipéridone dans le plasma sanguin pendant la période de chargement après l'injection intramusculaire du médicament Xseplion se situait dans la même plage qu'après l'administration orale de palipéridone retardée avec libération de l'ingrédient actif à des doses comprises entre 6 et 12 mg. Le schéma de chargement de la palipéridone utilisé maintient les concentrations dans cette plage même à la fin de l'intervalle inter-dose (jour 8 et jour 36). Les différences individuelles dans la pharmacocinétique de la palipéridone après l'administration de Xseplion chez différents patients étaient inférieures à celles observées après administration orale de palipéridone. En raison de la différence dans la nature de la variation médiane de la concentration de palipéridone dans le plasma sanguin lorsque deux médicaments sont utilisés, la prudence s'impose dans la comparaison directe de leur pharmacocinétique.

    Catégories spéciales de patients

    Violation de la fonction du foie. Palipéridone ne subit pas de métabolisme important dans le foie. Bien que l'utilisation du médicament Xseplion chez les patients atteints d'insuffisance hépatique de gravité légère ou modérée n'a pas été étudiée, avec de telles violations du foie, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Dans l'étude, l'utilisation de la palipéridone par voie orale chez les patients présentant une insuffisance hépatique de gravité modérée (classe B de Child-Pugh), la concentration de palipéridone libre dans le plasma était la même que chez les volontaires sains. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, l'utilisation de la palipéridone n'a pas été étudiée.

    Altération de la fonction rénale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale d'intensité légère, la dose de palipéridone doit être réduite; Xeplion n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et sévère. La distribution de la palipéridone après l'ingestion unique d'un comprimé de palipéridone avec un effet prolongé de 3 mg chez des patients présentant divers degrés d'altération de la fonction rénale a été étudiée. Avec la réduction de la clairance de la créatinine (CC), l'élimination de la palipéridone était affaiblie: lorsque la fonction rénale était légère (KK 50-80 ml / min) - de 32%, avec une sévérité moyenne (KK 30-50 ml / min) - 64% à un degré sévère (CC 10-30 ml / min) - de 71%, ce qui entraîne AUC0-∞ augmentation par rapport aux volontaires sains, respectivement, à 1,5, 2,6 et 4,8 fois. Sur la base d'une petite quantité de données sur l'utilisation de Xseplion chez les patients présentant une insuffisance rénale légère et sur les résultats de la modélisation pharmacocinétique, la dose de charge recommandée de palipéridone pour ces patients est de 75 mg le 1 er et le 8 e jour; puis mensueltoutes les 4 semaines), 50 mg sont administrés.

    Patients âgés. L'âge en soi n'est pas un facteur nécessitant un ajustement de la dose. Cependant, une telle correction pourrait être nécessaire en raison de la baisse liée à l'âge aux États-Unis.

    Course. Analyse pharmacocinétique de population des résultats de l'étude La palipéridone administrée par voie orale n'a pas révélé de différences dans la pharmacocinétique de la palipéridone après la prise du médicament par des personnes de races différentes.

    Sol. Des différences cliniquement significatives dans la pharmacocinétique de la palipéridone chez les hommes et les femmes n'ont pas été trouvées.

    L'effet du tabagisme sur la pharmacocinétique du médicament. Selon des études utilisant des microsomes hépatiques humains in vitro, la palipéridone n'est pas un substrat CYP1A2, donc fumer ne devrait pas affecter la pharmacocinétique de la palipéridone. Conformément à ces données in vitro, L'analyse pharmacocinétique de population n'a pas révélé de différences dans la pharmacocinétique de la palipéridone chez les fumeurs et les non-fumeurs.

    Les indications:

    Le traitement de la schizophrénie et la prévention de la récidive de la schizophrénie.

    Contre-indications

    Hypersensibilité à la palipéridone ou à l'un des composants du médicament.

    Parce que le palipéridone est un métabolite actif de la rispéridone, Xenplion est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à la rispéridone.

    Soigneusement:Des précautions doivent être prises avec Xseplion dans les cas suivants (voir «Instructions spéciales» pour plus d'informations):
    - Chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires (par exemple, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde ou ischémie, trouble de la conduction cardiaque), troubles de la circulation cérébrale ou conditions prédisposant à l'abaissement de la pression artérielle (par exemple, déshydratationl'utilisation de médicaments antihypertenseurs).
    - Chez les patients ayant des antécédents de convulsions ou d'autres conditions dans lesquelles le seuil convulsif peut être réduit.
    - Chez les patients qui peuvent être exposés aux effets de l'augmentation de la température du corps, par exemple, une forte activité physique, une température ambiante élevée, les effets des médicaments avec une activité m-cholinolytique, et aussi la déshydratation.
    - Chez les patients ayant des antécédents d'arythmie ou d'allongement congénital de l'intervalle Q-T, ou prendre des médicaments qui prolongent l'intervalle Q-T.
    - Lorsqu'il est utilisé en combinaison avec d'autres médicaments agissant sur le système nerveux central et l'alcool. Palipéridone peut affaiblir l'effet de la lévodopa et des agonistes dopaminergiques.
    - Chez les patients atteints de démence, les patients avec la maladie de Parkinson ou la démence avec des corps de Levi.
    - Les patients avec possible tumeurs prolactine-dépendantes.
    - Chez les patients avec une fonction altérée foie ou rein.
    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    La sécurité de l'utilisation de la drogue Xeplion par voie intramusculaire ou palipéridone par voie orale pendant la grossesse chez les humains n'est pas établie. Quand application de fortes doses de palipéridone oralement il y avait une légère augmentation de la mortalité fœtale chez les animaux. Xeplion, administré par voie intramusculaire, n'a pas affecté le cours de la grossesse chez le rat, mais ses doses élevées étaient toxiques pour les femelles gravides. Les doses de palipéridone administrées par voie orale et de Xeplion administrées par voie intramusculaire créent des concentrations dépassant les doses thérapeutiques maximales. 20-22 fois et 6 fois respectivement, les humains n'ont pas affecté la progéniture des animaux de laboratoire. Xenplion peut être utilisé pendant la grossesse seulement si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. L'effet de la drogue Xeplion sur le travail et la naissance chez les humains est inconnue.

    Si femelle était antipsychotique drogues (comprenant palipéridone) troisième trimestre la grossesse, les nouveau-nés ont un risque de troubles extrapyramidaux et / ou de syndrome de sevrage de sévérité variable. Ces symptômes peuvent inclure l'agitation, l'hypertension, l'hypotension, les tremblements, la somnolence, les troubles respiratoires et les troubles de l'allaitement.

    Allaitement maternel

    Dans des études sur l'utilisation de la palipéridone chez les animaux et de la rispéridone chez l'homme, la palipéridone a été excrétée dans le lait maternel. Par conséquent, les femmes qui reçoivent Xeplion ne devraient pas allaiter leurs enfants.

    Dosage et administration:Chez les patients qui n'ont jamais pris palipéridone par voie orale ou risperidone par voie orale ou parentérale, avant de commencer le traitement par Xseplion, il est recommandé de vérifier la tolérabilité du paliperidoya ou de la rispéridone par voie orale pendant 2 à 7 jours.
    Il est recommandé de commencer le traitement par Xeplion avec une dose de 150 mg le premier jour et de 100 mg après une semaine (les deux injections dans le muscle deltoïde). Une dose d'entretien de 75 mg une fois par mois est recommandée; l'effet peut être observé de prendre des doses plus grandes ou plus petites, dans la gamme 25-150 mg, en fonction de la tolérabilité individuelle et / ou de l'efficacité. Après la deuxième dose initiale, des injections de soutien ultérieures peuvent être réalisées dans le muscle deltoïde ou fessier. La dose d'entretien peut être ajustée tous les mois. Cela devrait prendre en compte la libération à long terme de l'ingrédient actif du palmitate de paliperidoya, car l'effet du changement de dose peut pleinement manifeste seulement après quelques mois.

    Dose saut

    Éviter de sauter des doses. Il est recommandé d'administrer la deuxième dose de palipéridone une semaine après la première dose. Si ce n'est pas possible, vous pouvez l'entrer 4 jours plus tôt ou plus tard. De même, la troisième dose et les suivantes sont recommandées pour être administrées tous les mois, mais si cela n'est pas possible, l'injection peut être faite 7 jours plus tôt ou plus tard.

    Si la deuxième injection de Xplion n'a pas été faite à temps (une semaine ± 4 jours), il est recommandé de reprendre le traitement en fonction du temps écoulé depuis le premier jour d'injection.

    Sauter la seconde dose initiale (moins de 4 semaines). Si moins de 4 semaines se sont écoulées depuis la première injection, le patient doit recevoir une deuxième injection à la dose de 100 mg dans le muscle deltoïde. plutôt. La troisième injection du médicament Xeplion à la dose de 75 mg doit être réalisée dans le muscle deltoïde ou fessier 5 semaines après la première injection (sans tenir compte du moment de la deuxième injection). À l'avenir, une dose d'injection mensuelle de 25 mg à 150 mg par muscle deltoïde ou fessier devra être suivie, en fonction de la tolérabilité et / ou de l'efficacité individuelles.

    Passez la deuxième dose initiale (la période de 4 à 7 jours). Si à partir du jour de la première injection du médicament Xeplion est passé de 4 à 7 semaines, le traitement est renouvelé en injectant deux injections à la dose de 100 mg comme suit: la première injection dans le muscle deltoïde est effectuée dès que possible ; Après 1 semaine, faire une deuxième injection dans le muscle deltoïde, puis continuer

    un cycle d'injections mensuelles dans le deltoïde ou le muscle fessier à une dose de 25 mg à 150 mg, en fonction de la tolérabilité individuelle et / ou de l'efficacité.

    Passer la deuxième dose initiale (plus 7 semaines). Si plus de 7 semaines se sont écoulées depuis la première injection de Xeplion, le traitement débute de la même manière que dans le cas du traitement par Xeplion.

    Passer la dose d'entretien (période de 1 mois à 6 semaines). Après le début du traitement, il est recommandé d'injecter Xseplion tous les mois. Si moins de 6 semaines se sont écoulées depuis la dernière injection, la dose suivante égale à la précédente doit être administrée dès que possible. Après cela, administrer le médicament tous les mois.

    Supervision de la dose d'entretien (de> 6 semaines à 6 mois). Si plus de 6 semaines se sont écoulées depuis la dernière injection de Kseplion, ce qui suit est recommandé:

    Pour les patients stabilisés avec une dose de 25 mg à 100 mg:

    1) Injecter le médicament dans le muscle deltoïde dès que possible à la dose à laquelle la stabilisation de la condition est passée patient avant l'admission;

    2) L'injection suivante dans muscle deltoïde (même dose) faire dans une semaine le 8 journée;

    3) Ensuite, reprenez le mensuel un cours d'injections dans le deltoïde ou muscle fessier à la dose de 25 mg jusqu'à 150 mg, en fonction de tolérance individuelle et / ou efficacité.

    Pour les patients, stabilisé une dose de 150 mg:

    1) Dose dès que possible 100 mg dans le muscle deltoïde;

    2) Après 1 semaine, un autre dose de 100 mg (8ème jour) muscle deltoïde;

    3) Ensuite, reprenez le mensuel un cours d'injections dans le deltoïde ou muscle fessier à la dose de 25 mg jusqu'à 150 mg, en fonction de tolérance individuelle et / ou efficacité.

    Saut de dose d'entretien (terme > 6 mois). Si à partir du moment la dernière injection de la drogueXeplion a passé plus de 6 mois, puis le traitement recommence, comme décrit ci-dessus pour commencer le traitement.

    Mode d'application

    Xeplion est destiné à l'administration intramusculaire seulement. Le médicament est lentement injecté profondément dans le muscle. Les injections doivent être effectuées uniquement par un professionnel de la santé. Toute la dose est administrée à la fois; Ne pas administrer la dose pour plusieurs injections. Ne pas administrer le médicament dans les vaisseaux ou par voie sous-cutanée. Évitez l'ingestion accidentelle dans un vaisseau sanguin. Pour cela, avant l'injection du médicament, le piston de la seringue est retiré pour vérifier que l'aiguille entre dans le gros vaisseau sanguin. Dans le cas où le sang entre dans la seringue, il est nécessaire de retirer l'aiguille et la seringue du muscle du patient et de les jeter. La taille recommandée de l'aiguille pour l'administration de Xseplion au muscle deltoïde est déterminée par le poids corporel du patient. Pour les patients avec poids corporel ≥ 90 kg recommandé longue aiguille avec un corps gris du kit. Pour les patients pesant moins de 90 kg, une aiguille courte avec un corps bleu du kit est recommandée. Il doit être injecté alternativement dans le muscle deltoïde droit et gauche.

    Pour l'introduction de la drogue Xseplion dans le muscle fessier est recommandé une longue aiguille avec un corps gris du kit. Les injections doivent être effectuées dans le quadrant supérieur externe de la fesse. Vous devez alternativement injecter le médicament dans le muscle fessier droit et gauche. Parce que le palipéridone est le principal métabolite actif de la rispéridone, des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du Xseplion et de la rispéridone ou de la forme orale de la palipéridone pendant une longue période de temps. Les données sur l'innocuité de l'utilisation simultanée de Xseplion et d'autres antipsychotiques sont limitées.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    L'utilisation de Xeplion chez les patients présentant une insuffisance hépatique n'a pas été étudiée. Basé sur les résultats de l'étude de la palipéridone pour l'administration orale, la correction de la dose n'est pas exigée pour les patients avec la fonction hépatique diminuée de la sévérité légère ou modérée. L'utilisation de Xeplion dans les patients avec la fonction hépatique diminuée n'a pas été étudiée.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    L'utilisation de Xeplion chez les patients présentant une insuffisance rénale n'a pas été systématiquement étudiée. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine ≥ 50 à <80 mL / min), il est recommandé de commencer la préparation de Kseplion avec une dose de 100 mg par jour et 75 mg après 1 semaine (injection dans le deltoïde muscle). Après cela, après 1 mois, injecter une dose de 50 mg dans le muscle deltoïde ou fessier, puischanger la dose de 25 mg à 100 mg, en fonction de la tolérabilité individuelle et / ou de l'efficacité. Xeplia n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance rénale de degré modéré ou sévère (clairance de la créatinine <50 ml / min).

    Patients âgés

    En général, pour les patients âgés ayant des fonction rénale la même dose de Xeplioi est recommandée que chez les patients plus jeunes ayant une fonction rénale normale. Chez les patients âgés, la fonction rénale peut être réduite, et chez ces patients étendre les recommandations ci-dessus pour les patients présentant une insuffisance rénale.

    Les adolescents et les enfants

    Sécurité et efficacité l'application de la drogue Xeplioi chez les patients de moins de 18 ans n'a pas été étudiée.

    Autres catégories particulières de patients

    La correction de la dose de Xeplion en fonction du sexe, de la race des patients et du tabagisme n'est pas requise.

    Traduction d'autres neuroleptiques

    Les données sur le transfert de patients atteints de schizophrénie d'autres antipsychotiques à Xeplion ou son utilisation simultanée avec d'autres antipsychotiques n'ont pas été systématiquement collectées. Pour les patients qui n'ont jamais pris de contraceptifs oraux palipéridone ou orale ou injectable risperidone, la tolérabilité avec la palipéridone orale ou la rispéridone orale doit être étudiée avant de commencer le traitement par Xseplion. Au début du traitement par Xeplion, les antipsychotiques précédemment utilisés peuvent être progressivement éliminés. Xeplion doit être administré comme décrit dans la section "Administration et dosage" ci-dessus. Si le patient reçoit un antipsychotique antipsychotique injectable, le traitement par Xenplion commence immédiatement avec une dose d'entretien au moment de la prochaine injection prévue.

    Le médicament Xseplion devrait être continué une fois par mois. La dose initiale dans la première semaine de traitement n'est pas exigée.

    Chez les patients qui ont été stabilisés avec différentes doses de la préparation Rispeplet Konsta®, suspension pour administration intramusculaire d'action prolongée, les concentrations d'équilibre de la substance active peuvent atteindre des valeurs similaires pendant le traitement d'entretien avec Xseplion une fois par mois selon le schéma suivant:

    La dernière dose

    Dose initiale

    Rispeplet Konsta®

    Xseplion

    25 mg toutes les deux semaines

    50 mg une fois par mois

    37,5 mg toutes les deux semaines

    75 mg une fois par mois

    50 mg toutes les deux semaines

    100 mg une fois par mois
    L'annulation de l'antipsychotique précédent doit être effectuée conformément aux instructions d'utilisation médicale. Avec l'annulation de la drogue Xeplion devrait envisager la libération à long terme de l'ingrédient actif. Comme dans le cas d'autres neuroleptiques, la nécessité de poursuivre l'utilisation de la prophylaxie pour le développement de troubles extrapyramidaux doit être évaluée périodiquement.

    Effets secondaires:Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés dans les essais cliniques étaient: insomnie, céphalée, anxiété, infections des voies respiratoires supérieures, réactions au point d'injection, parkinsonisme, augmentation de poids, acathisie, excitation, sédation, somnolence, nausée, constipation, vertiges, douleurs musculo-squelettiques, tachycardie, tremblements , douleurs abdominales, vomissements, diarrhée, fatigue, dystonie. Parmi ceux-ci, la sédation et le morveux dépendaient de la dose. La plupart des effets indésirables indésirables (NDP) ont été faible ou modéré.
    Les réactions indésirables observées chez les patients sont listées ci-dessous. La fréquence des réactions indésirables a été classée comme suit: Souvent (≥ 10 %),souvent (≥ 1 % et <10%), rarement (≥ 0,1% et <1%), rarement (≥0,01% et <0,1%) et rarement (< 0,01 %).
    Infections
    souvent - Infections du système urinaire, grippe, infections des voies respiratoires supérieures; rarement -acarodermatite, bronchite, inflammation de la graisse sous-cutanée, infections de l'oreille, infections oculaires, pneumonie, infections des voies respiratoires, sinusite, abcès sous-cutané, amygdalite, cystite;
    rarement - onychomycose.
    Du système immunitaire:
    rarement hypersensibilité;
    rarement - réactions anaphylactiques.
    Violations du système sanguin et lymphatique:
    rarement - anémie, diminution hématocrite, une augmentation du nombre éosinophiles, une diminution du nombre globules blancs;
    rarement - thrombocytopénie, neuropathie, agranulocytose.
    Troubles du système endocrinien système:
    souvent hyperprolactinémie;
    rarement - une sécrétion inadéquate de l'hormone antidiurétique;
    avec une fréquence inconnue - glucose dans l'urine.
    Troubles métaboliques:
    souvent - hyperglycémie, diminution poids corporel, concentration accrue triglycérides dans le plasma sanguin, gain de poids;
    rarement - Hyperinsulinémie, anorexie, diminution de l'appétit, augmentation de l'appétit, sucre diabète, augmentation de la concentration le cholestérol dans le sang;
    rarement - polydipsie, hypoglycémie, intoxication hydrique, diabétique acidocétose.
    Troubles psychiatriques:
    Souvent - Insomnie;
    souvent - Anxiété dépression, excitation;
    rarement - diminution de la libido, nervosité, cauchemars, confusion, sommeil, manie;
    rarement l'anorgasmie, la platitude émotionnelle.
    Violations du nerveux systèmes:
    Souvent - mal de tête;
    souvent - sédation, dystonie, dyskinésie, tremblement, akathisie, vertiges, symptômes extrapyramidaux, somnolence, parkinsonisme;
    rarement - crises (y compris les crises d'épilepsie), distraction, vertiges posturaux, dysarthrie, gipoesteziya, paresteziya, hyperactivité psychomotrice, syncope, dyskinésie sévère, dysgueusie;
    rarement - malin antipsychotique syndrome, l'ischémie cérébrale, l'absence de réponse aux stimuli, la perte de conscience, la diminution du niveau de conscience, le coma diabétique, les troubles de l'équilibre, une mauvaise coordination, la secousse de la tête.
    Troubles ophtalmiques:
    peu fréquent - yeux secs, vision floue, conjonctivite;
    rarement - glaucome, photophobie, augmentation du larmoiement, hyperémie oculaire, mouvement involontaire du globe oculaire, nystagmus rotatoire.
    Les perturbations de l'organe de l'ouie et l'équilibre:
    rarement - le vertige, le bruit dans les oreilles, la douleur dans l'oreille.
    Troubles du système cardio-vasculaire:
    souvent bradycardie, tachycardie, augmentation de la pression artérielle;
    rarement - la pression artérielle, bloc auriculo-ventriculaire, troubles de la conduction, électrocardiogramme, augmentation de l'intervalle QT dans l'électrocardiogramme, palpitations, syndrome de tachycardie orthostatique postural, fibrillation auriculaire, hypotension orthostatique;
    rarement - thrombose veineuse profonde, arythmie sinusale, embolie pulmonaire, ischémie, bouffées de chaleur.
    Perturbations du système respiratoire:
    souvent - la toux, la congestion nasale;
    rarement - dyspnée nasale saignement, douleur dans le pharynxzone gutturale, respiration sifflante respiration, obstruction des poumons;
    rarement - hyperventilation, pneumonie par aspiration, obstruction des voies respiratoires, dysphonie, syndrome d'apnée du sommeil.
    Problèmes gastro-intestinaux:
    souvent - dyspepsie, douleur dans la partie supérieure parties de l'abdomen, constipation, diarrhée, nausée, douleur dentaire, vomissement;
    rarement - malaise dans le abdomen, sécheresse de la muqueuse cavité buccale, flatulence, gastro-entérite;
    rarement - pancréatite, incontinence fécale, œdème de la langue, dysphagie, obstruction intestinale, calculs fécaux, chéilite.
    Infractions de système hépatobiliaire:
    souvent - augmentation de l'activité des granaminases hépatiques;
    rarement - une augmentation de l'activité de la gamma-glutamyltransférase, une augmentation de l'activité des enzymes foie;
    rarement - jaunisse.
    Les perturbations de l'ossystème musculaire et connectif tissus:
    souvent - douleur dans le dos, douleur dans le membres, douleurs musculo-squelettiques;
    rarement - arthralgie, rigidité articulations, spasmes musculaires, douleurs cou;
    rarement - Gonflement des articulations, rhabdomyolyse, augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase, faiblesse musculaire, position anormale.
    Problèmes dermatologiques:
    souvent - démangeaison de la peau;
    rarement - Acné, peau sèche, eczéma, érythème, urticaire, prurit, alopécie;
    rarement - angioedème, hyperkératose, décoloration de la peau, dermatite séborrhéique, pellicules, éruption cutanée.
    Infractions de système urinaire:
    rarement - dysurie, pollakiurie, incontinence urinaire;
    rarement - rétention urinaire.
    Infractions de système reproducteur et produits laitiers glandes:
    rarement - retard dans la menstruation, troubles de la menstruation, aménorrhée, galactorrhée, gynécomastie, sexuelle dysfonctionnement, troubles de l'éjaculation, dysfonction érectile, pertes vaginales;
    rarement - priapisme, douleur dans les glandes mammaires, gêne dans les glandes mammaires, engorgement des glandes mammaires, élargissement des glandes mammaires, écoulement des glandes mammaires.
    Influence au cours de la grossesse, post-partum et périnatal condition:
    rarement - syndrome de sevrage chez les nouveau-nés.
    Autre:
    souvent - fièvre, asthénique troubles, faiblesse, local réactions (douleur, démangeaisons, sceaux en place injections);
    rarement - douleur thoracique, inconfort zone thoracique, œdème facial, troubles de la marche, malaise, compaction au point d'injection, œdème (y compris œdème, œdème périphérique, œdème léger), chute;
    rarement - frissons, fièvre, diminution température corporelle, soif, syndrome de sevrage, kyste au point d'injection, hypothermie, abcès au point d'injection, inflammation du tissu sous-cutané au site d'injection, hématome au site d'injection.
    Réactions indésirables enregistrées avec l'utilisation de la rispéridone
    Palipéridone est un actif métabolite de la rispéridone, par conséquent, les profils des effets indésirables de la rispéridone et de la palipéridone sont interreliés. En plus de ce qui précède, lors de l'utilisation de la rispéridone, les collatéral réaction, qui peut survenir et quandapplication de la drogue Xseplion:
    Violations du nerveux système: infarctus cérébral la circulation sanguine.
    Ophtalmique violations: syndrome peropératoire de l'iris affaissé.
    Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: respiration sifflante.
    Troubles généraux et troubles au site d'administration (observés avec l'utilisation de la forme injectable rispéridone): nécrose au site d'injection, ulcère au site d'injection.
    Description des effets indésirables individuels
    Réactions anaphylactiques
    De rares cas de réactions anaphylactiques avec l'introduction du médicament Xseplion ont été enregistrés dans la période post-commercialisation chez les patients précédemment bien

    qui a toléré la rispéridone orale ou palipéridone.

    Réactions sur le site d'administration

    La réaction la plus fréquemment rapportée au site d'administration était la douleur, qui dans la plupart des cas était de sévérité légère ou modérée. Selon l'évaluation utilisant l'échelle visuelle analogique, la fréquence et l'intensité de la douleur ont diminué avec le temps dans toutes les études cliniques des phases II et III. Les injections dans le muscle deltoïde sont perçues comme légèrement plus douloureuses par rapport aux injections dans le muscle fessier. Les autres réactions au site d'administration étaient pour la plupart de légère gravité et comprenaient une densification (souvent), des démangeaisons (rarement) et des nodules (rarement).

    Symptômes extrapyramidaux (CE)

    Les ES comprennent les termes suivants: parkinsonisme (comprend l'hypersalivation, la raideur musculo-squelettique, le parkinsonisme, la bave, la rigidité comme «roue dentée», la bradykinésie, hypokinésie, visage musqué, tension musculaire, akinésie, raideur de la nuque, raideur musculaire, démarche parkinsonienne, violation du réflexe glabellaire et tremblement de repos parkinsonien), akathisie (y compris akathisie, état excité, hyperkinésie et syndrome des jambes sans repos), dyskinésie (y compris dyskinésie, musculation, choréoathétose, athétose et myoclonie), dystonie (y compris dystonie, hypertension, torticolis, contraction musculaire involontaire, contracture de la myogée, blépharospasme, mouvement du globe oculaire, ich langue, spasme du visage, laryngospasme, myotonie, opisthotonose, oropharynx spasme, plevrototonus, spasme de la langue et serrement convulsif de la mâchoire) et tremblements. Cette liste comprend un plus large éventail de symptômes qui ne peuvent pas origine extrapyramidale.
    Perte de poids
    Dans un essai clinique de 13 semaines utilisant une dose initiale de 150 mg, il a été démontré qu'une augmentation anormale du poids corporel > 7% est dose-dépendante. L'augmentation du poids corporel a été notée avec une fréquence de 5% dans le groupe placebo et à une fréquence de 6%, 8% et 13% avec Xeplion appliqué à une dose de 25 mg, 100 mg et 150 mg, respectivement.
    Au cours de la période de transition de 33 semaines entre le traitement par Xeplion et la thérapie d'entretien Xerplion dans le cadre d'un essai clinique à long terme, 12% des patients traités par Xeplion répondaient à ce critère (prise de poids pour > 7% de la phase en double aveugle jusqu'au point final).
    Effets de classe
    Lors de l'utilisation des antipsychotiques, allongement de l'intervalle QT, apparition d'arythmies ventriculaires (fibrillation ventriculaire, tachycardie ventriculaire), mort subite inexpliquée, arrêt cardiaque et tachycardie comme la pirouette. Lors de l'utilisation des antipsychotiques, des cas de développement (avec une fréquence inconnue) de thromboembolie veineuse, y compris des cas d'embolie pulmonaire et de thrombose veineuse profonde, sont rapportés.

    Surdosage:

    Puisque Xseplion est destiné à être administré par des agents de santé, la probabilité de son surdosage par les patients est faible.

    Symptômes

    En général, les signes et symptômes attendus correspondent améliorer la connu l'action pharmacologique de la palipéridone, c'est-à-dire la somnolence, le retardement, la tachycardie, abaisser la tension artérielle, allongeant l'intervalle Q-T, symptômes extrapyramidaux. Une tachycardie ventriculaire polyformale du type «pirouette» et une fibrillation ventriculaire ont été observées lors d'un surdosage de palipéridone orale. En cas de surdosage aigu, il faut envisager la possibilité d'obtenir plusieurs médicaments par les patients.

    Traitement

    Lors de l'évaluation du besoin de traitement et de la récupération des patients doit prendre en compte la libération à long terme de la substance active et une longue demi-vie de la palipéridone. Il n'y a pas d'antidote spécifique pour la palipéridone. Des mesures de soutien générales doivent être mises en œuvre et il faut veiller à ce que les voies respiratoires soient praticables, que les poumons soient bien ventilés et que l'oxygène soit saturé de sang. Immédiatement commencer à surveiller la fonction du système cardio-vasculaire, y compris la surveillance continue de l'ECG pour détecter une arythmie possible. En cas de diminution de la tension artérielle et de collapsus circulatoire, des mesures appropriées doivent être prises, par exemple, l'administration intraveineuse de solutions et / ou de sympathomimétiques. En cas de symptômes extrapyramidaux sévères, des médicaments anticholinergiques sont utilisés. L'état du patient doit être soigneusement surveillé avant la récupération.

    Interaction:Comme les autres antipsychotiques, palipéridone peut augmenter l'intervalle Q-T, par conséquent, il doit être combiné avec prudence avec d'autres médicaments qui augmentent l'intervalle Q-T, tels que les médicaments antiarythmiques (incl. quinidine, disopyramide, procaïnamide, amiodarone, sotalol), antihistaminiques, médicaments antipsychotiques (chloromaromazine, thioridazine) antibiotiques (y compris la gatifloxation, moxifloxacine), certains médicaments contre le paludisme (incl. méfloquine).
    Puisque le palmitate de palipéridone s'hydrolyse en palipéridone, évaluation de capacités médicinal interactions les résultats des études de palipéridone pour administration par voie orale doivent être pris en compte.
    La capacité du médicament Xeplion à influencer d'autres médicaments
    On ne s'attend pas à ce que palipéridone montrera cliniquement significatif
    interaction pharmacocinétique avec des médicaments, isoenzymes métabolisées du système cytochrome P450. Études utilisant des microsomes hépatiques humains in vitro ont montré que palipéridone n'affaiblit pas de manière significative le métabolisme des substances avec des isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 et CYP3A5. Par conséquent, on ne s'attend pas à ce que palipéridone réduira cliniquement de manière significative la clairance des médicaments métabolisés par ces isoenzymes. On ne s'attend pas non plus à ce que palipéridone présentera les propriétés de l'inducteur des isoenzymes, t. dans des études in vitro palipéridone Il n'a pas induit l'activité des isoenzymes CYPA2, CYPC19 ou CYP3A4.

    Paliperidone dans de hautes concentrations est un inhibiteur faible de P-glycoprotein. Cependant, les données in vivo à cet égard, non, et la signification clinique de ce phénomène est inconnue.

    Compte tenu de l'action de la palipéridone sur le système nerveux central, Xeplion doit être utilisé avec prudence en association avec d'autres médicaments à action centrale et l'alcool. Palipéridone peut affaiblir l'effet de la lévodopa et des agonistes des récepteurs de la dopamine.

    En raison de la capacité du médicament Xseplion à provoquer une hypotension orthostatique peut être observée amélioration additive de cet effet lors de l'utilisation de Xseplion avec d'autres médicaments avec cette capacité.Il doit être soigneusement combiné palipéridone avec des médicaments qui réduisent le seuil convulsif, tels que les phénothiazines, les butyrophénones, tricyclique dérivés, sélectif les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, tramadol, méfloquine etc.)

    L'administration simultanée de palipéridone orale à raison de 12 mg une fois par jour et de comprimés de divalproex sodique d'action prolongée (à raison de 500 à 2000 mg une fois par jour) n'affecte pas la pharmacocinétique du valproate.

    L'interaction pharmacocinétique entre le médicament Xseplion et le lithium est peu probable.

    Pouvoir d'autres drogues influencer Xeplion

    La palipéridone n'est pas un substrat isozymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 et CYP3A5. Ceci suggère une faible probabilité d'interaction avec les inhibiteurs et les inducteurs de ces isoenzymes. Bien que la recherche in vitro montrer la possibilité d'une participation minimale CYP2D6 et CYP3A4 dans le métabolisme de la palipéridone, il n'y a actuellement aucune preuve que ces enzymes peuvent jouer un rôle significatif dans le métabolisme de la palipéridone in vitro ou in vivo. Recherche in vitro preuve que palipéridone est un substrat de la P-glycoprotéine. Palipéridone dans une mesure limitée est métabolisé par l'isoenzyme CYP2D6. À recherche interaction entre la palipéridone pour administration orale et un inhibiteur actif CYP2D6 paroxétine chez des volontaires sains, il n'y avait pas de changement cliniquement significatif dans la pharmacocinétique de la palipéridone.

    La réception de la palipéridone à long terme libération actif (2 fois par jour) avec la carbamazépine par voie orale (une fois par jour) a entraîné une diminution de lamOh et AUC palipéridone d'environ 37%. Cette diminution est en grande partie due à une augmentation de 35% de la clairance rénale de la palipéridone, probablement due à l'activation de la P-glycoprotéine rénale carbamazépine.Une très petite diminution de la quantité de médicament, excrétée par les reins sous une forme inchangée, suggère que carbamazépine n'affecte que légèrement le métabolisme dans le foie ou la biodisponibilité de la palipéridone. Lorsque vous commencez à prendre de la carbamazépine, la dose de Xseplion doit être revue et, si nécessaire, augmentée. Inversement, avec le retrait de la carbamazépine, la dose de Xseplion doit être revue et, si nécessaire, réduite. Palipéridone à pH physiologique est un cation et est fondamentalement excrété inchangé par les reins - moitié par filtration, et moitié par sécrétion active.L'utilisation simultanée de triméthoprime, qui inhibe le système de transport cationique actif dans les reins, n'a pas affecté le pharmacocinétique de la palipéridone.

    Avec l'administration simultanée de la palipéridone orale action prolongée à une dose de 12 mg une fois par jour et des comprimés d'action prolongée de sodium divalproex (2 comprimés 500 mg une fois par jour) il y avait une augmentation de Cmune main AUC palipéridone de 50%, probablement en raison de l'absorption accrue du médicament lors de l'administration orale. Comme il n'y avait pas d'effet significatif sur la clairance globale, aucune interaction cliniquement significative entre le divalproex sodique, les pilules à longue durée de vie et médicament Xseplion. Devrait envisager de réduire dose Xreplion avec rendez-vous simultané avec valproate sur la base de évaluation clinique du patient.
    Enquêtes d'interaction avec Xreplion n'a pas été réalisée.
    Interaction pharmacocinétique le lithium et la palipéridone sont peu probables.
    Application du médicament Xeplion avec la rispéridone ou avec la forme orale de la palipéridone
    Parce que le palipéridone est un métabolite actif de la rispéridone, Des précautions doivent être prises lorsque demande simultanée pour une longue période de temps le médicament Xseplion et risperidone ou forme orale palipéridone. Données sur la sécurité de l'application simultanée du médicament Xseplion et d'autres antipsychotiques sont limitées.

    Instructions spéciales:Intervalle QT
    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de la palipéridone chez les patients présentant une maladie cardiovasculaire connue ou avec un allongement de l'intervalle. QT dans l'anamnèse, et aussi à l'application commune des produits médicaux, qui peuvent amener à l'allongement de l'intervalle QT.
    Syndrome neuroleptique malin
    Avec l'utilisation de neuroleptiques, y compris la palipéridone, le développement d'un syndrome neuroleptique malin (SNC) caractérisé par une hyperthermie, une raideur musculaire, une instabilité du système nerveux autonome, une altération de la conscience et une augmentation de la concentration sérique en creatinophosphinase. En outre, une myoglobinurie (rhabdomyolyse) et une insuffisance rénale aiguë peuvent être observées. Quand il y a des symptômes suggérant la NSA, tous les neuroleptiques, y compris Xseplion, annuler.
    Dyskinésie tardive
    L'utilisation de médicaments ayant les propriétés des antagonistes des récepteurs de la dopamine s'accompagne du développement de la dyskinésie tardive, caractérisée par des mouvements rythmiques involontaires, principalement de la langue et / ou des muscles faciaux. Lorsque des symptômes de dyskinésie tardive doivent être considérés, la possibilité d'inverser tous les antipsychotiques, y compris Xeplion, doit être envisagée.
    Hyperglycémie et diabète sucré
    Lors du traitement du médicament Xseplion, l'hyperglycémie, le diabète sucré et l'exacerbation du diabète sucré existant ont été observés. Établir la relation entre l'utilisation d'antipsychotiques atypiques et l'altération du métabolisme du glucose est compliquée par un risque accru de développer un diabète chez les patients atteints de schizophrénie et la prévalence du sucre le diabète dans la population générale. Compte tenu de ces facteurs, la relation entre l'application atypique médicaments antipsychotiques et le développement d'effets secondaires associés à l'hyperglycémie, n'est pas entièrement établie. Chez tous les patients, il est nécessaire d'effectuer une surveillance clinique de la présence de symptômes d'hyperglycémie et de diabète sucré (voir rubrique «Effet secondaire»).
    Gain de poids
    Lors du traitement atypique antipsychotiques a été observé une augmentation significative du poids corporel. Il est nécessaire de surveiller le poids corporel des patients.
    Hyperprolactinémie
    Des études de cultures de tissus indiquent que la croissance d'une tumeur du sein chez une personne peut être stimulée par la prolactine.
    Malgré le fait que jusqu'à présent dans les études cliniques et épidémiologiques ne pas était démontré une relation directe avec l'utilisation des antipsychotiques, la prudence devrait être exercée lors de l'utilisation de la palipéridone chez les patients présentant des tumeurs potentiellement prolactine-dépendantes.
    Hypotension orthostatique
    Avoir une activité alpha-adrénobloquante, palipéridone chez certains patients peut provoquer une hypo orthostatiquedizaines. Xenplion doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires (p. Ex. Insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde ou ischémie, anomalie de la conduction cardiaque), troubles de la circulation cérébrale ou des conditions prédisposant à une pression artérielle plus faible (par exemple, la déshydratation, une diminution du volume de sang circulant, l'utilisation de médicaments antihypertenseurs).
    Convulsions
    Comme les autres antipsychotiques, Xenplion doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de convulsions ou d'autres conditions dans lesquelles le seuil convulsif peut être réduit.
    Insuffisance rénale
    La concentration de palipéridone dans le plasma est augmentée chez les patients présentant une insuffisance rénale. La correction de la dose est recommandée chez les patients présentant une insuffisance rénale légère. Xeplion n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère (clairance de la créatinine <50 ml / min).
    Insuffisance hépatique
    L'utilisation de Xseplion chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère (classe C sur l'échelle de Child-Pugh) n'a pas été étudiée. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de la palipéridone chez ces patients.
    Patients âgés atteints de démence
    L'analyse transversale des résultats des études a montré une augmentation de la mortalité des patients âgés atteints de démence qui ont reçu des antipsychotiques atypiques, y compris risperidone, aripiprazole, olanzapine et quétiapine, par rapport au placebo. Parmi les patients qui ont reçu risperidone et le placebo, le taux de mortalité était de 4% et 3,1%, respectivement. L'utilisation de Xseplion chez les patients âgés atteints de démence n'a pas été étudiée. Parce que le palipéridone est un métabolite actif de la rispéridopa, alors l'expérience avec risperidone devrait être considérée. Pour les patients âgés atteints de démence, prendre risperidone, il y avait une augmentation de la mortalité chez les patients prenant furosémide et risperidone, en comparaison avec le groupe qui a reçu seulement risperidone, et le groupe qui a accepté seulement furosémide. Il n'y a pas de mécanismes physiopathologiques qui expliquent cette observation. Néanmoins, un soin particulier doit être pris lors de la prescription du médicament dans de tels cas. Il n'y avait pas d'augmentation de la mortalité chez les patients prenant d'autres diurétiques en même temps que la rispéridone. Indépendamment du traitement, la déshydratation est un facteur de risque commun de mortalité et doit être surveillée attentivement chez les patients âgés atteints de démence.

    Troubles de la circulation cérébrale

    Dans le groupe placebo recherche détecté augmentation de la fréquence des troubles du cerveau la circulation sanguine (transitoire et accident vasculaire cérébral), y compris les cas mortels, chez les patients âgés atteints de démence, qui ont reçu des antipsychotiques atypiques, y compris risperidone, aripiprazole et olanzapine, par rapport au placebo.

    Leucopénie, neutropénie, agranulocytose

    Leucopénie, neutropénie et L'agranulocytose a été noté avec l'utilisation de médicaments antipsychotiques, y compris avec l'utilisation de la drogue Xseplion. L'agranulocytose était très rare au cours des observations post-commercialisation. Les patients présentant une réduction cliniquement significative du nombre de leucocytes dans l'histoire ou une leucopénie / neutropénie dépendante du médicament sont recommandés pour effectuer un test sanguin complet pendant les premiers mois de traitement, l'arrêt du traitement par Xeplion doit être envisagé dès la première diminution cliniquement significative le nombre de globules blancs en l'absence d'autres causes possibles. Les patients présentant une neutropénie cliniquement significative doivent être surveillés pour l'apparition de la fièvre ou des symptômes et doivent commencer le traitement immédiatement si des symptômes apparaissent. Patients présentant une neutropénie sévère (nombre absolu neutrophiles moins de 1 x 10%) devrait cesser d'utiliser Xseplion jusqu'à ce que le nombre de globules blancs soit normalisé.

    Thromboembolie veineuse

    Lors de l'utilisation des médicaments antipsychotiques, des cas de thromboembolie veineuse ont été notés. Comme les patients prenant des antipsychotiques présentent souvent un risque de thromboembolie veineuse, tous les facteurs de risque possibles doivent être identifiés avant et pendant le traitement par Kseplion, et des mesures préventives doivent être prises.

    La maladie de Parkinson et la démence avec les corps de Levi

    Le médecin doit peser les risques et les avantages de l'utilisation des antipsychotiques, y compris Kseplion chez les patients atteints de la maladie de Parkinson ou de démence à corps de Lewy, car ces deux catégories de patients peuvent présenter un risque accru de syndrome malin des neuroleptiques et le risque. de sensibilité accrue aux antipsychotiques. Les manifestations d'hypersensibilité peuvent inclure une confusion, un affaiblissement de la sensibilité à la douleur, une posture instable avec des chutes fréquentes et des symptômes extrapyramidaux.

    Priapisme

    Il existe des données sur la capacité des médicaments qui ont les propriétés des alpha-adrénobloquants à provoquer le priapisme. Le priapisme est enregistré dans le contrôle post-commercialisation de la palipéridone.

    L'influence ne règle pas la température du corps

    Avec l'utilisation de neuroleptiques attribués à la détérioration de la capacité du corps à abaisser la température du corps. conseillé manifeste prudence dans la prescription du médicament Xeplion aux patients qui peuvent être exposés à des expositions qui augmentent la température du corps, par exemple, un effort physique important, une température ambiante élevée, des effets de médicaments ayant une activité m-cholinolytique, et également une déshydratation.

    Action antiémétique

    Dans les études précliniques de palipéridone, un effet antiémétique a été trouvé. L'apparition de cet effet chez un patient peut masquer les signes et les symptômes d'un surdosage de certains médicaments ou, par exemple, des conditions telles que l'obstruction intestinale, le syndrome de Reye ou une tumeur au cerveau.

    introduction

    Lors de l'introduction intramusculaire, il faut prendre soin d'éviter l'ingestion accidentelle du médicament dans le vaisseau sanguin.

    Syndrome peropératoire de l'iris affaissé (ISDR)

    ISDR a été observée au cours d'une intervention chirurgicale pour la présence de cataractes chez les patients recevant un traitement par des antagonistes des récepteurs α1-adrénergiques, tels que Xseplion.

    L'ISDR augmente le risque de complications associées à l'organe de la vision, pendant et après une opération. Le médecin menant une telle opération doit être informé à l'avance que le patient a pris ou prend actuellement des médicaments ayant une activité antagoniste a1adrénorécepteurs. Le bénéfice potentiel de l'abolition du traitement par antagonistes A1-adrénergiques avant la chirurgie n'est pas établi et devrait être évalué en tenant compte des risques associés à l'abolition des antipsychotiques.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Xeplion peut perturber la performance des actions nécessitant une concentration de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices, et peut affecter la vision. Par conséquent, les patients devraient être avisés de ne pas conduire de véhicules et de déplacer des mécanismes jusqu'à ce que leur sensibilité individuelle soit établie.

    Forme de libération / dosage:

    Suspension pour administration intramusculaire d'action prolongée, 25 mg / 0,25 ml, 50 mg / 0,50 ml, 75 mg / 0,75 ml, 100 mg / 1 ml, 150 mg / 1,5 ml.

    Emballage:

    Pour 0,25, 0,50, 0,75, 1,00, 1,50 ml de la préparation dans une seringue à partir du copolymère cyclolefin.Le kit comprend 2 aiguilles pour injection intramusculaire (dans le deltoïde et le muscle fessier). La seringue pré-remplie avec la préparation et 2 aiguilles dans une palette en plastique recouverte d'un film de polyéthylène sont placées ensemble avec l'instruction d'utilisation dans un emballage en carton.

    Mode d'emploi

    La seringue est destinée à une administration unique seulement.

    1. Agiter intensément la seringue pendant 10 secondes pour obtenir une suspension uniforme.

    2. Sélectionnez l'aiguille appropriée.

    Pour l'introduction dans le muscle DELTOVID, les patients pesant moins de 90 kg utilisent une aiguille courte (avec un corps bleu) et les patients pesant plus de 90 kg, une aiguille longue (avec un corps gris).

    Pour l'introduction dans le muscle Yagodic, utilisez une longue aiguille (avec un corps gris).

    3. Tout en maintenant la seringue verticalement, enlevez le capuchon en caoutchouc en le tournant doucement dans le sens des aiguilles d'une montre.

    4. Ouvrez à moitié le paquet d'aiguille de sécurité, saisissez le capuchon de l'aiguille à travers l'emballage et insérez la seringue dans le capuchon de l'aiguille de Luhr en la tournant doucement dans le sens des aiguilles d'une montre.

    5. Retirez le capuchon de l'aiguille en le tirant le long de l'aiguille. Ne faites pas pivoter le capuchon car cela pourrait desserrer le raccord de l'aiguille avec la seringue.

    6. Pointer la seringue avec l'aiguille vers le haut et extraire l'air de la seringue en appuyant légèrement sur le piston.

    7. Entrer tout le contenu de la seringue dans le muscle sélectionné (deltoïde ou fessier). Ne pas administrer le médicament dans un vaisseau sanguin ou par voie sous-cutanée.

    8. Une fois l'injection terminée, protégez l'aiguille avec le pouce ou l'index ou en appuyant sur la seringue contre la surface dure La protection de l'aiguille doit se verrouiller en un clic. Jetez la seringue avec l'aiguille comme il se doit.

    Conditions de stockage:

    À une température ne dépassant pas 30 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-009014/10
    Date d'enregistrement:31.08.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Johnson & Johnson, LLC Johnson & Johnson, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
      Up