Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Fibrinolytiques

Inclus dans la formulation
  • Hemase®
    lyophiliser pour les injections 
    TECHNOGEN NPP, LLC     Russie
  • Puroolase®
    lyophiliser dans / dans 
  • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    АТХ:

    B.01.A.D.   Préparations enzymatiques

    Pharmacodynamique:Un agent fibrinolytique, activateur de plasminogène de type urokinase à chaîne unique. Sous l'action de la plasmine et d'autres sérines protéases prourokinase facilement converti en une forme double brin (urokinase), dont les chaînes sont reliées par une seule liaison disulfure. Stimule spécifiquement la conversion de la profibrinolysine (plasminogène) en fibrinolysine (plasmine), capable de lyser les caillots de fibrine. Il a une haute spécificité vis-à-vis du plasminogène associé à la fibrine.
    PharmacocinétiqueDemi vie est de 7,1 minutes (bolus de 20 mg + 60 mg / h goutte à goutte par voie intraveineuse); 8,8 min (bolus de 80 mg); 5,1 minutes (bolus de 40 mg + bol de 40 mg avec un intervalle de 30 minutes).
    Les indications:

    Pour l'administration intraveineuse: occlusion des vaisseaux coronariens (infarctus aigu du myocarde).

    Pour l'introduction de sous-conjonctival, parabulbaire, dans la chambre antérieure de l'œil, intravitréenne: hyphéma, hémophthalmus; hémorragies pré-rétiniennes, sous-rétiniennes et intra-rétiniennes; syndrome fibrinoïde de genèse différente; occlusion de l'artère centrale de la rétine et de ses branches; les thromboses veineuses centrales de la rétine et de ses branches; prévention des adhérences dans la période postopératoire avec des opérations antiglaucomateuses.

    VII.H15-H22.H21.0   Hyphéma

    VII.H30-H36.H34   Occlusion vasculaire de la rétine

    VII.H30-H36.H35.6   Hémorragie rétinienne

    VII.H43-H45.H44.8   Autres maladies du globe oculaire

    IX.I20-I25.I21   Infarctus aigu du myocarde

    Contre-indications

    Contre-indications générales: Hypersensibilité, la propension à saigner (y compris la vascularite hémorragique, l'hémophilie, la thrombocytopénie et autres), saignement de la prescription du tractus gastro-intestinal de jusqu'à 4 semaines, l'endocardite bactérienne.

    En cardiologie: chirurgie majeure ou vaste prescription de traumatisme à 4 semaines, prescription intracrânienne ou vntrispinnomozgovye d'interférence à 8 semaines, prescription de traumatisme crânien à 4 semaines de réanimation (y compris réanimation cardio-pulmonaire sur 10 min), maladie hépatique avec troubles sévères du système hémostatique, ponction des principaux vaisseaux (par exemple, la veine sous-clavière), la rétinopathie diabétique hémorragique après accident vasculaire cérébral hémorragique (y compris un historique de), indicateur sistolicheskog sur la pression artérielle de 180 mm Hg. et ci-dessus ou une tension artérielle diastolique de 110 mm Hg et plus, choc cardiogénique (classe IV selon Killip), suspicion de stratification de l'anévrisme aortique, grossesse.

    En ophtalmologie: forme active de tuberculose, rétinopathie diabétique proliférative avec gliose de degré III-IV, hypertension artérielle avec pression diastolique supérieure à 105 mmHg, crise hypertensive (risque de récurrence d'hémorragie intraoculaire), insuffisance rénale chronique (concentration sérique de créatinine supérieure à 0, 02 g / l, urée - au-dessus de 0,5 g / l), insuffisance hépatique sévère (concentration d'albumine dans le sang inférieure à 3 g%).

    Soigneusement:En combinaison avec d'autres agents thrombolytiques.
    Grossesse et allaitement:Catégorie de recommandations FDA n'est pas défini. Des études adéquates et bien contrôlées chez les humains et les animaux n'ont pas été menées. Il n'y a aucune information sur la pénétration dans le lait maternel. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.
    Dosage et administration:

    Introduire par voie intraveineuse dans la pratique cardiaque; sous-conjonctivale, parabulbaire, ainsi que dans la chambre antérieure de l'œil, intravitréenne - en pratique ophtalmique.

    Appliqué dans des formes posologiques appropriées et selon des schémas spéciaux.

    Occlusion des vaisseaux coronariens (infarctus du myocarde): uniquement par voie intraveineuse à la dose de 100 mg (bolus de 20 mg et 80 mg goutte à goutte pendant 60 minutes) dans une solution de chlorure de sodium à 0,9%. Pour préparer une solution pour perfusion, le contenu du flacon est dissous dans 20 ml d'eau pour injection. La solution est préparée immédiatement avant utilisation et n'est pas stockée.

    Prourokinase dans une dose de 20 mg bolus + 60 mg goutte à goutte intraveineuse pendant 60 min dépasse streptokinase (1,5 million d'unités intraveineuse goutte à goutte pendant 60 min) en efficacité (le pourcentage de recanalisation est plus élevé) et la sécurité (la concentration de produits de dégradation de fibrine est inférieure et provoque moins souvent des saignements). Cependant, l'état fonctionnel et la mortalité étaient comparables un an après traitement (80 mg de prourokinase et 1,5 million d'unités de streptokinase par voie intraveineuse pendant 60 min) et après 5 ans avec une tendance à la diminution des cas d'infarctus répétés dans le groupe prourokinase.

    Prourokinase à une dose de 80 mg / h est comparable à l'alteplase (100 mg toutes les 3 heures) en termes d'efficacité (pourcentage de recanalisation, réocclusion ci-dessus), de sécurité (il y a moins d'effets secondaires).

    L'administration en bolus unique de 60 mg de prourokinase n'est pas efficace en raison d'un faible pourcentage de recanalisation; une injection en bolus double de 40 mg à 30 minutes d'intervalle augmente le taux de mortalité (13,5%) .Une administration en bolus unique à la dose de 80 mg de prourokinase est comparable à la posologie standard (bolus 20 mg + 60 mg / h par voie intraveineuse) ).

    Hyphéma - sous-conjonctival ou parabulbaire, ainsi que dans la chambre antérieure de l'œil.

    Hémophtalmie: intravitréenne.

    Hémorragies pré-, sous- et intra-rétiniennes: parabulbaire.

    Syndrome des fibrinoïdes de différentes genèses: intravitréenne.

    Prévention des adhérences dans la période postopératoire à des opérations antiglaukomatoznyh: multiplié pour l'administration sous-conjonctivale et injecté dans le tampon de filtre dans la période postopératoire précoce de 1-3 injections.

    Pour l'administration parabulbaire et sous-conjonctivale, le contenu de 1 ampoule est dissous dans 0,5 ml d'une solution à 0,9% de chlorure de sodium (la concentration de la solution résultante correspond à 5000 UI). Le cours du traitement - jusqu'à 10 injections.

    Pour laver la chambre antérieure lorsqu'un épanchement massif de fibrine ou le contenu en hyphéma du flacon sont dissous dans 1 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9%, après dilution de 0,2 (1000 ME) ou 0,1 ml (500 ME) de la solution résultante à 0, 5 ml avec une solution de chlorure de sodium à 0,9%.

    Pour l'administration unique intravitréenne, on dissout le contenu de l'ampoule dans 1 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9%, puis on dilue 0,1 ml (500 UI) de la solution avec 0,1-0,2 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9%.

    AVC ischémique aigu - thrombolyse (y compris prourokinase recombinant pour 6-9 mg par voie intra-artérielle à travers un cathéter angiographique en thrombus + héparine 2000 UI par voie intraveineuse en angiographie, puis 500 UI / h par voie intraveineuse pendant 4 heures) contre contrôle (placebo / acide acétylsalicylique / héparine sodique par voie intraveineuse, héparine sodique 2000 UI de bolus intraveineux pendant l'angiographie, suivi de 500 UI / h par voie intraveineuse pendant 4 heures).

    Effets secondaires:

    Réactions allergiques manifestations cutanées, ainsi que l'œdème et l'hyperémie de la peau du visage du côté de l'administration de médicaments, la ténonite allergique (chémosis, hyperémie conjonctivale, diminution de la mobilité du globe oculaire).

    Du côté du système cardio-vasculaire: une diminution de la pression artérielle.

    Du côté système de coagulation du sang: saignement de sévérité variable à partir des sites de ponction et des incisions chirurgicales.

    Surdosage:

    Symptômes: hémorragie.

    Traitement: un petit saignement peut être arrêté sans arrêter l'administration du médicament en arrêtant temporairement la perfusion d'héparine sodique avec un contrôle supplémentaire du temps de thromboplastine partielle activée; En cas de saignement potentiellement mortel, l'administration du médicament est arrêtée et le plasma ou le sang total est prescrit; si nécessaire, pour neutraliser l'effet de la prourokinase, des agents antifibrinolytiques sont administrés, aprotinine, l'acide aminocaproïque ou l'acide tranexamique.

    En ophtalmologie.

    Symptômes: rechute de l'hémorragie intraoculaire.

    Traitement: par voie intramusculaire 250-500 mg d'étamzilate.

    Interaction:AcétylsalicyliqueJe l'acide, les thrombolytiques et les anticoagulants - risque accru de saignement.
    Instructions spéciales:

    Avec le développement de l'hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg) et la bradycardie (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute), il est recommandé d'arrêter l'administration du médicament avant la normalisation de la pression artérielle et du rythme cardiaque. Les réactions croisées avec la streptozo-streptokinase et les allergies dans les allergies streptococciques, en général, ne se posent pas.

    Lors d'interventions chirurgicales sur fond de prourokinase pour réduire le risque d'hémorragie, l'injection intramusculaire d'étamzilate à une dose de 250-500 mg est recommandée.

    Utiliser avec prudence en combinaison avec d'autres trobolitiques.

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