Inclus dans la formulation
АТХ:G.03.X.C Modulateurs sélectifs des récepteurs d'oestrogène
G.03.X.C.01 Raloxifène
Pharmacodynamique:Modulateur sélectif des récepteurs d'oestrogène. Le raloxifène a un effet œstrogénique sur le tissu osseux (stimule les récepteurs œstrogéniques) et sur l'endomètre et les glandes mammaires - anti-œstrogènes (blocage des récepteurs œstrogéniques). La liaison aux récepteurs des oestrogènes conduit à l'expression de gènes régulés par les œstrogènes dans divers tissus.
Augmente la concentration de globulines, hormones sexuelles de liaison, thyroxine, corticostéroïdes, avec une augmentation simultanée de leur contenu total dans le sang. Normalise les processus de résorption osseuse dans la période post-ménopausique, augmente la masse de tissu osseux, réduit la perte de calcium à travers le système urinaire. Réduit le cholestérol total, le cholestérol HDL, le fibrinogène sérique et augmente la sous-fraction de HDL-C.
Contrairement au tamoxifène et au torémifène, il n'augmente pas le risque d'hyperplasie et de cancer de l'endomètre.
PharmacocinétiqueRapidement absorbé après l'ingestion. La biodisponibilité est d'environ 60%. Au premier passage dans le foie est soumis à une conjugaison intense avec l'acide glucuronique (biodisponibilité absolue de la substance inchangée de seulement 2%). La concentration dans le sang est maintenue par voie hépatique intestinalela recirculation. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, le taux de médicament dans le sang est 2,5 fois plus élevé et est en corrélation avec la concentration de bilirubine. La demi-vie en moyenne est de 28 heures. L'insuffisance rénale prolonge significativement la circulation du raloxifène; Chez ces patients, seulement 6% de la dose est excrétée dans l'urine pendant 5 jours.
Les indications:Ostéoporose chez les femmes ménopausées et après hystérectomie (prévention). Prophylaxie du cancer du sein chez les femmes atteintes d'ostéoporose au cours de la période postménopausique.
XIII.M80-M85.M81.1 Ostéoporose après l'ablation des ovaires
XIII.M80-M85.M81.0 Ostéoporose post-ménopausique
Contre-indicationsThromboembolie, y compris thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire et thrombose veineuse rétinienne, maladie hépatique (y compris cholestase), insuffisance rénale sévère, saignement utérin d'étiologie mal définie, cancer du sein, cancer de l'endomètre.
Hypersensibilité, préménopause, grossesse, allaitement; exprimé des violations du foie.
Immobilisation à long terme.
Soigneusement:Le risque potentiel et l'avantage de l'utilisation du raloxifène dans l'insuffisance cardiaque chronique, les tumeurs malignes, d'autres conditions qui augmentent le risque de thromboembolie, une altération de la fonction hépatique doivent être corrélés (une augmentation de la concentration de raloxifène dans le plasma sanguin peut être Pugh classe A cirrhose la teneur en médicament était 2,5 fois plus élevé que prévu et en corrélation avec la concentration de bilirubine, l'efficacité et la sécurité de l'application pour les violations graves du foie n'ont pas été étudiées).
Grossesse et allaitement:Recommandations pour FDA - Catégorie X. Il est destiné uniquement à une utilisation chez les femmes ménopausées.
Le raloxifène peut causer des effets nocifs sur le fœtus.
Il n'y a aucune information sur la pénétration dans le lait maternel. Ne pas appliquer!
Dosage et administration:Lorsque vous recevez vers l'intérieur la dose est de 60 mg par jour. Le traitement est long.
Lorsqu'il est utilisé chez les patients âgés, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.
Effets secondaires:Du côté système de coagulation du sang: petite thrombocytopénie; rarement - la thromboembolie veineuse (y compris la thrombose veineuse profonde), l'embolie pulmonaire, la thrombose de la veine rétinienne.
Du côté système circulatoire: vasodilatation (sensation de chaleur).
Autre: spasmes des muscles du mollet, œdème périphérique.
Surdosage:Symptômes: crampes des muscles des membres inférieurs et des vertiges.
Traitement: symptomatique.
Interaction:Ampicilline - réduction de la concentration maximale sans affecter l'absorption et l'élimination.
Warfarine et d'autres anticoagulants indirects - Diminution de l'efficacité, la correction de la dose de warfarine est nécessaire.
Kolestyramine - diminution de l'absorption et recirculation intestinale-hépatique du raloxifène de 60%, l'accueil simultané n'est pas recommandé.
Oestrogènes - la réception simultanée n'est pas recommandée.
Instructions spéciales:Il n'est pas recommandé d'utiliser chez les patients présentant une atteinte sévère de la fonction hépatique.
Si le raloxifène est causé par des maladies ou des conditions entraînant une immobilisation prolongée, le traitement doit être interrompu. Le renouvellement de la thérapie n'est possible qu'après la restauration des fonctions motrices.
Pendant le traitement devrait en outre prescrire des préparations de calcium. Avec le développement des saignements utérins, un examen complet est nécessaire.
Réduit le risque de développement et de progression du cancer du sein et des maladies cardiovasculaires.
Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes
Il n'y a aucune indication que le médicament peut avoir un effet dans la conduite des véhicules et s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.