Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Sympatholytique

Inclus dans la formulation
АТХ:

C.02.A.A   Alcaloïdes de Rawwolfia

C.02.A.A.02   Reserpine

Pharmacodynamique:

Épuisement du dépôt de norépinéphrine (destruction dans l'axoplasme du MAO) des terminaisons nerveuses sympathiques post-ganglionnaires en bloquant le transport vésiculaire (action sympatholytique, réduction soutenue de la pression artérielle), en réduisant la noradrénaline (effet sédatif), la sérotonine (action déprimante) et dopamine (effet antipsychotique) dans les neurones du cerveau.

Pharmacocinétique

L'absorption est rapide. F 50%. Ne se lie pas aux protéines plasmatiques. Biotransformation dans le foie. Demi vie . Initial 4,5 heures, le final - 45-168 heures, avec insuffisance rénale chronique - 87-323 h élimination lente: les reins 8% sous forme de métabolites, <1% sous forme non modifiée avec les fèces> 60% sous la forme de substance inchangée. Non retiré par hémodialyse.

Les indications:

Hypertension artérielle.

IX.I10-I15.I10   Hypertension [primaire] essentielle

Contre-indications

Dépression, ulcère gastrique et ulcère duodénal dans la colite ulcéreuse aiguë dans la phase aiguë de l'asthme bronchique, la bradycardie, les maladies graves du système cardio-vasculaire, l'athérosclérose, la néphrosclérose vasculaire cérébrale, la grossesse, l'allaitement. Ne pas appliquer avant l'électropulse.

Grossesse et allaitement:

Contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

Recommandations Catégorie FDA C.

Dosage et administration:

Individuel. Chez les adultes, utiliser dans une dose de 200-500 mcg / jour, si nécessaire, augmenter la dose. La dose quotidienne maximale est de 1 mg.

Les enfants peuvent utiliser dans une dose de 80-400 mcg / jour dans 2-4 doses, selon l'âge.

Effets secondaires:

Du système cardiovasculaire: bradycardie; lorsqu'il est utilisé à fortes doses - augmentation des symptômes de l'angine de poitrine.

Du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominale; en cas d'utilisation prolongée à fortes doses, peut altérer la fonction hépatique.

Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: somnolence, fatigue, états dépressifs, bouffissure et sécheresse des muqueuses; lorsqu'il est utilisé à fortes doses - rêves cauchemardesques, le développement des symptômes de la maladie de Parkinson.

Du système urinaire: rétention d'urine, augmentation de la fréquence d'urination.

Réactions dermatologiques: herpès, démangeaisons.

Autre: gain de poids, diminution de la libido, diminution de la puissance.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, somnolence sévère, rougeur de la peau, pupilles rétrécies, pouls lent (action cholinomimétique indirecte).

Traitement: symptomatique. Observation - au moins 72 heures.

Interaction:

β-adrénobloquants - amélioration mutuelle des effets pharmacologiques.

Adréno- et sympathomimétiques - diminution mutuelle de l'activité.

Alcool et drogues qui dépriment le système nerveux central - Effet dépressif accru.

Médicaments antihypertenseurs - potentialisation de l'effet antihypertenseur.

Anticholinergiques - diminution de l'effet sur la sécrétion gastrique.

Bromocriptine - une diminution de l'effet sur le taux de prolactine, une correction de la dose de bromocriptine est nécessaire.

Inhibiteurs de la MAO, comprenant sélégiline; aussi furazolidone et procarbazine - hypertension soudaine et hyperpyrexie. Ne recommande pas d'appliquer réserpine pendant le traitement avec des inhibiteurs de MAO et pendant 1 semaine après leur annulation.

Levodopa - diminution de l'effet, nécessite une augmentation de la dose de lévodopa.

AINS, notamment indométhacine, - réduction de l'effet antihypertenseur.

Glycosides cardiaques, quinidine effet pro-arythmique.

Moyens qui provoquent des troubles extrapyramidaux - Potentialisation des troubles extrapyramidaux.

Instructions spéciales:

Sympatholytics est référé aux médicaments de deuxième ligne pour l'hypertension et la psychose en raison de nombreux effets secondaires et une faible efficacité.

Surveillance: surveillance régulière de la pression artérielle.

Caractéristiques distinctives:

Serpentine alcaloïde de Rauwolfia (Rauwolfia serpentina Benth).

L'impuissance et la dysfonction érectile sont plus prononcées en comparaison avec le captopril.

L'effet sur le système nerveux central est dose-dépendant, se manifestant souvent lorsque des doses supérieures à 0,5 mg / jour sont utilisées.

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