Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Dopaminomimétiques

Inclus dans la formulation
  • Yumex®
    pilules vers l'intérieur 
  • АТХ:

    N.04.B.D   Inhibiteurs de la monoamine oxydase de type B

    Pharmacodynamique:

    Inhibant la MAO-B, réduit la destruction de la dopamine dans les neurones de substance noire et potentialise l'action de la lévodopa, ce qui permet de réduire la dose de lévodopa de 30% en moyenne.

    Lorsqu'il est administré à une dose de 10 mg / jour provoque une suppression complète de la MAO-B dans le système nerveux central, à une dose de 20-40 mg / jour - inhibition non sélective de tous les types de MAO.

    Inhibition de l'absorption neuronale inverse de la dopamine.

    A un effet neuroprotecteur, retardant la destruction des neurones dopaminergiques du cerveau.

    Cet effet s'explique par le fait que, en supprimant le métabolisme oxydatif de la dopamine, le médicament réduit la formation de radicaux libres d'oxygène qui provoquent la mort des neurones dopaminergiques.

    Pharmacocinétique

    L'absorption est élevée. Il pénètre bien à travers le BBB. Relation avec les protéines plasmatiques 94%. La biotransformation se produit dans le foie au N-desméthyldeprenil dans le foie (demi-vie de 2 h), à l'amphétamine (demi-vie de 17,7 h) et à la méthamphétamine (demi-vie de 20,5 h). La durée d'action dépend de la régénération de MAO-B. L'élimination est principalement rénale et fécale (environ 15%).

    Les indications:

    Maladie de Parkinson, parkinsonisme symptomatique. En combinaison avec levodopa, en monothérapie dans les premiers stades.

    VI.G20-G26.G22 *   Parkinsonisme au cours de maladies classées ailleurs

    VI.G20-G26.G21.9   Parkinsonisme secondaire, sans précision

    VI.G20-G26.G21.8   Autres formes de parkinsonisme secondaire

    VI.G20-G26.G21.3   Parkinsonisme post-épiploïque

    VI.G20-G26.G21.2   Parkinsonisme secondaire, causé par d'autres facteurs externes

    VI.G20-G26.G21.1   Autres formes de parkinsonisme secondaire causées par la drogue

    VI.G20-G26.G21   Parkinsonisme secondaire

    VI.G20-G26.G20   la maladie de Parkinson

    Contre-indications

    Hypersensibilité, troubles extrapyramidaux non associés à une déficience en dopamine (tremblement essentiel, chorée de Huntington); grossesse, allaitement maternel.

    Soigneusement:

    Ulcère gastroduodénal de l'estomac et du duodénum, ​​hypertension artérielle incontrôlée, formes sévères d'angine de poitrine, psychose, glaucome, thyréotoxicose, phéochromocytome, hyperplasie prostatique (présence d'urine résiduelle), âge jusqu'à 18 ans.

    Grossesse et allaitement:

    Catégorie de recommandations FDA C.

    Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, 10 mg / jour en 2 doses divisées pour 5 mg au petit déjeuner et au déjeuner. En règle générale, il est utilisé avec des combinaisons de lévodopa / carbidopa. Pendant un traitement prolongé, une dose de lévodopa peut être réduite.

    Effets secondaires:

    A partir du système nerveux et des organes sensoriels: anxiété, fatigue, vertiges, céphalées, somnolence ou insomnie, dépression, hallucinations, confusion, troubles de la parole, démarche, douleur sus-orbitaire, acuité visuelle, diplopie.

    A partir du système cardio-vasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase): arythmie, réactions orthostatiques, augmentation de la pression artérielle, gonflement.

    De la part de l'intestin: nausées et vomissements, diminution de l'appétit, sécheresse de la bouche, indigestion, constipation ou diarrhée, exacerbation de l'ulcère peptique, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques.

    Autres: troubles de la fonction sexuelle, rétention urinaire, exacerbation de l'asthme bronchique, dysurie, hyperhidrose, photosensibilité, éruption cutanée.

    Surdosage:

    Symptômes: il est possible de développer un syndrome «fromage» (inhibe tous les types de MAO) sous forme de réactions hypertensives et d'exacerbation de la DHI après ingestion d'aliments contenant de la tyramine (fromage, café, etc.), stimulation.

    Traitement: induction de vomissements, lavage gastrique, utilisation de charbon actif; avec excitation et convulsions dans / dans l'introduction de diazepam; thérapie symptomatique.

    Interaction:

    Selegilin augmente les effets de la lévodopa.

    Parce que le sélégiline potentialise l'action de la lévodopa, les effets secondaires de la lévodopa peuvent être intensifiés, en particulier lors de l'utilisation de fortes doses de lévodopa. L'utilisation de la sélégiline dans le traitement de la lévodopa peut provoquer des mouvements involontaires et / ou une agitation chez les patients. Dans de tels cas, un suivi strict de l'état des patients est nécessaire. Ces effets secondaires disparaissent lorsque la dose de lévodopa diminue. Avec l'utilisation simultanée de la sélégiline et de la lévodopa, la dose de lévodopa peut être réduite en moyenne de 30%.

    Dans le contexte de l'altrétamine peut provoquer une hypotension orthostatique.

    Augmente le risque d'effets secondaires de l'amantadine.

    Lorsqu'il est combiné avec l'amisulpride, il existe un antagonisme mutuel entre l'agoniste du récepteur dopaminergique et le neuroleptique. Selegiline peut causer ou exacerber des symptômes psychotiques. Amisulpride peut améliorer les symptômes de la maladie de Parkinson (combinaison non recommandée).

    Renforce (mutuellement) les effets de l'amitriptyline, incl. la probabilité de développement et la gravité des effets secondaires; utilisation simultanée et / ou cohérente (non recommandée) peut entraîner des changements de comportement et de l'état mental, l'hypertension, l'évanouissement, l'asystolie, la raideur musculaire, les sueurs, l'hyperpyrexie et même la mort.

    Les effets de l'aténolol peuvent être imprévisibles; l'application conjointe n'est pas recommandée.

    Les données in vitro ont montré une inhibition du métabolisme de la bétahistine par la sélégiline. Des précautions doivent être prises lors de l'administration concomitante de la bétagistine et de la sélégiline.

    L'utilisation de la bupivacaïne augmente le risque d'abaissement de la pression artérielle excessive.

    L'utilisation combinée est contre-indiquée avec la buprénorphine: développement de stupeur, raideur musculaire, agitation, hallucinations, hyperpyrexie, et peut entraîner une dépression respiratoire, le coma, des convulsions et la mort.

    L'augmentation de la pression artérielle et l'émergence d'une crise hypertensive après l'application simultanée de buspirone et de sélégiline sont décrites, par conséquent ces préparations ne peuvent pas être combinées. Après l'abolition de la sélégiline avant l'application de buspirone (et vice versa) devrait prendre au moins 14 jours.

    Dans le contexte de la venlafaxine provoque le développement d'effets indésirables, incl. lourd; l'utilisation conjointe et / ou cohérente est contre-indiquée.

    Combinaison guaifénésine + dextrométhorphane Il est incompatible avec la sélégiline qui, si elle est utilisée en même temps, peut provoquer une crise adrénergique, un collapsus, un coma, des vertiges, une agitation, une augmentation de la tension artérielle, une hyperpyrexie, des saignements intracrâniens, de la somnolence, des spasmes, des tremblements.

    La sélégiline affaiblit l'effet du glipizide. Une fois combiné, l'ajustement de dose peut être exigé.

    Application simultanée avec combinaison dextrométhorphane + paracétamol peut provoquer une crise adrénergique, un collapsus, un coma, des étourdissements, une agitation, une augmentation de la pression artérielle, une hyperpyrexie, une hémorragie intracrânienne, une léthargie, des nausées, des spasmes, des tremblements. Combinaison de réception dextrométhorphane + paracétamol Il est souhaitable d'exclure la sélégililine pendant la prise de sélégiline en raison de la présence de dextrométhorphane dans sa composition.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec du dextrométhorphane (en combinaison dextrométhorphane + phényléphrine + chlorphénamine) peut provoquer une crise adrénergique, un collapsus, un coma, des vertiges, une agitation, une augmentation de la pression artérielle, une hyperpyrexie, une hémorragie intracrânienne, une léthargie, des nausées, des spasmes, des tremblements.

    La sélégiline, lorsqu'elle est combinée, améliore l'effet hypertenseur et l'arythmie de la phényléphrine (en combinaison dextrométhorphane + phényléphrine + chlorphénamine).

    Sélégiline prolonge et intensifie les effets anticholinergiques de la diphenhydramine.

    Renforce (mutuellement) les effets thérapeutiques et secondaires de l'imipramine; rendez-vous conjoint ou séquentiel n'est pas recommandé, car il peut provoquer des changements dans l'état comportemental et mental, des sueurs, la rigidité musculaire, l'hypertension, l'évanouissement, l'asystolie.

    Augmente le risque de développement et la sévérité des effets secondaires de la carbamazépine; rendez-vous conjoint est contre-indiqué.

    Renforce l'action du carvédilol sur la MA (hypotension) et la fréquence cardiaque (bradycardie).

    Potentialisation de l'oppression du SNC par le clonazépam.

    De fortes doses de caféine (en combinaison caféine + paracétamol + propyphénazone ou caféine + ergotamine) avec une application combinée peut provoquer des arythmies cardiaques dangereuses ou une augmentation marquée de la pression artérielle.

    L'utilisation de lidocaïne, mépivacaïne (en combinaison Mépivacaïne + épinéphrine) avec la sélégiline augmente le risque d'abaisser la tension artérielle.

    La sélégiline inhibe la MAO et peut augmenter de manière imprévisible l'effet de la méthyldopa; l'utilisation conjointe est contre-indiquée.

    La sénégiline augmente la durée de circulation des catécholamines libérées par le métoclopramide; Des précautions doivent être prises lors de l'administration concomitante, en particulier chez les patients souffrant d'hypertension essentielle.

    Il intensifie de façon imprévisible l'effet de la miansérine: réactions graves, parfois mortelles, y compris l'hyperthermie, la rigidité, la myoclonie, les troubles végétatifs, l'excitation extrême, progressant vers le délire et à qui; l'utilisation combinée est exclue.

    Utilisation simultanée contre-indiquée de moclobemide et de sélegiline.

    Dans le contexte de la morphine, de la fièvre et des effets toxiques sur le système nerveux central sont possibles.

    L'utilisation combinée de la sélégiline et de la paroxétine est contre-indiquée, y compris une période allant jusqu'à 5 semaines. après le retrait de la paroxétine.

    Contre la paroxétine, pyrlinole sélégiline peut provoquer des réactions graves, parfois fatales, y compris l'hyperthermie, la rigidité, la myoclonie, les troubles autonomes, l'excitation extrême, progressant vers le délire et à qui; l'utilisation conjointe est contre-indiquée.

    L'utilisation simultanée de la procaïne avec la sélégiline (inhibe la MAO) augmente le risque de développer une hypotension.

    Selegilin augmente la probabilité de développer des troubles extrapyramidaux avec la prométazine.

    Selegilin augmente l'effet hypoglycémique du repanglide.

    Selegilin améliore l'effet sur le SSS du salmétérol.

    L'utilisation combinée de la sélégiline et de la sertraline est contre-indiquée, peut provoquer des réactions graves, parfois fatales, y compris l'hyperthermie, la rigidité, la myoclonie, les troubles autonomes, l'excitation extrême, progressant vers le délire et à qui; l'utilisation conjointe et / ou cohérente est contre-indiquée.

    Peut augmenter (mutuellement) le risque de développer des effets secondaires du sumatriptan; l'utilisation conjointe est contre-indiquée.

    En présence de la terbinafine inhibe (montré in vitro) CYP2D6, en conséquence, la biotransformation peut être ralentie et le niveau de plasma peut augmenter.

    La sélégiline améliore l'effet sur la terbutaline CAS; Une utilisation simultanée et / ou cohérente doit être faite avec une extrême prudence.

    Lors de l'utilisation de la tétracaïne (en combinaison tétracaïne + chlorhexidine sous forme d'un spray pour application topique) avec la sélégiline augmente le risque d'abaisser la pression artérielle.

    Le tramadol et la fluvoxamine peuvent provoquer un syndrome sérotoninergique (fièvre, agitation, tremblements et anxiété, crises convulsives).

    Sélégiline améliore l'effet hypertenseur de la phényléphrine.

    Selegilin augmente (mutuellement) l'effet et le risque de manifestations toxiques du fentanyl (stupeur, raideur musculaire, agitation, hallucinations, hyperpyrexie, etc.); l'utilisation combinée est contre-indiquée.

    La sélégiline ne doit pas être utilisée avec de la fluoxétine - un inhibiteur de la recapture de la sérotonine, peut développer une excitation, une hypertension, des convulsions, une ataxie, des hallucinations et une psychose maniaque, et fluoxétine Ne pas utiliser dans les 14 jours suivant l'abolition de la sélégiline. Comme fluoxétine a une très longue demi-vie, après l'élimination de la fluoxétine et avant la nomination de la sélégiline doit être d'au moins 5 semaines.

    Instructions spéciales:

    Avec prudence nommer avec l'insuffisance rénale, la pathologie du système cardio-vasculaire, l'ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ​​le glaucome, les maladies de la glande thyroïde et les glandes surrénales.

    Réduit la vitesse de réaction et d'attention, il est nécessaire d'informer les conducteurs de véhicules et de travailler avec des mécanismes potentiellement dangereux.

    Considérez l'effet à long terme du médicament contre MAO - jusqu'à 5-7 jours avec le rendez-vous d'adrenomimetics. Selegiline peut être administré 5 semaines après l'élimination de la fluoxétine.

    Instructions
    Up