Inclus dans la formulation
Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):VED
АТХ:A.10.B.G Thiazolidinediones
A.10.B.G.02 Rosiglitazone
Pharmacodynamique:Liaison sélective avec le récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes γ (PPAR-γ), modulation de la transcription des gènes insulino-sensibles contrôlant le métabolisme du glucose et des lipides.
PharmacocinétiqueL'adsorption est de 99%. Le temps d'atteindre la concentration maximale de 1 heure. L'apport alimentaire aide à réduire la concentration maximale à 28%, ce qui augmente le temps nécessaire pour atteindre 1,75 heure, mais cela n'est pas considéré cliniquement significatif. Relation avec les protéines plasmatiques 99,8% (sérum albumine). La biotransformation dans le foie en métabolites inactifs est réalisée par N-déméthylation, hydroxylation et conjugaison avec des résidus d'acides sulfurique et glucuronique. Dans les études in vitro L'implication des isoenzymes du CYP2C8 et, dans une moindre mesure, du CYP3C9 dans le métabolisme de la rosiglitazone a été établie. Demi vie 3-4 heures Elimination par les reins (64%) et avec les fèces (23% sous forme de métabolites).
Les indications:Diabète sucré type 2: en monothérapie avec une efficacité insuffisante de l'alimentation et de l'exercice; en association avec des dérivés de sulfonylurée, la metformine ou l'insuline afin d'améliorer le contrôle de la glycémie; en combinaison avec des dérivés de sulfonylurée et de la metformine (triple association thérapeutique) pour améliorer le contrôle glycémique.
IV.E10-E14.E11 Diabète sucré non insulino-dépendant
Contre-indicationsHypersensibilité, diabète de type 1 (l'insuline est inefficace en l'absence), insuffisance hépatique modérée ou sévère, dysménorrhée, grossesse, allaitement, âge du patient de 18 ans (non déterminé l'efficacité et l'innocuité).
Soigneusement:Insuffisance cardiaque congestive, ischémie myocardique, œdème.
Grossesse et allaitement:Des études chez l'homme n'ont pas été menées. Dans des expériences sur des rats et des lapins, l'action tératogène n'a pas été détectée, mais la présence d'un effet fœtotoxique et d'un retard dans la croissance fœtale ont été établies. Il n'y a pas d'information sur la pénétration du lait humain. Dans des expériences sur des rats, la pénétration des rats allaitants dans le lait a été établie. S'il est nécessaire de traiter la rosiglitazone, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.
Recommandations pour FDA - Catégorie C.
Dosage et administration:La dose initiale recommandée est de 4 mg par jour. Si nécessaire, selon le schéma de traitement, la dose peut être augmentée à 8 mg par jour.
La dose quotidienne est prise en 1-2 doses divisées, indépendamment du repas.
Effets secondaires:Du côté métabolisme: hypercholestérolémie mineure, œdème.
Du côté système d'hématopoïèse: rarement - l'anémie.
Du côté du système cardio-vasculaire: l'œdème périphérique possible, l'insuffisance cardiaque (en particulier chez les patients âgés atteints de diabète de longue durée et recevant rosiglitazone à la dose de 8 mg par jour); insuffisance cardiaque congestive et œdème pulmonaire rarement.
Du côté système digestif: rarement - augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (la causalité n'est pas prouvée).
Interaction:Inducteurs CYP2C8 (rifampicine) accélérer le métabolisme de la rosiglitazone; Il est possible de faire des changements dans le schéma du traitement hypoklikémique (en fonction de la réponse clinique).
Les inhibiteurs du CYP2C8 (gemfibrozil) ralentissent le métabolisme de la rosiglitazone. Il peut être nécessaire de réduire la dose du médicament avec le gemfibrozil, qui est associé à la dose-dépendance potentielle des effets secondaires lorsqu'il est associé à la rosiglitazone.
Les médicaments hypoglycémiants (en particulier ceux qui favorisent la libération d'insuline) (insuline, sulfonylurées) augmentent le risque d'hypoglycémie. Il peut être nécessaire de réduire la dose de l'élément concomitant.
Instructions spéciales:La revue systématique Cochrane de 18 études impliquant 3888 patients suggère que le traitement par rosiglitazone n'améliore pas les résultats critiques du patient (mortalité, complications du diabète, effets secondaires du traitement, qualité de vie, coût du traitement) et double le risque de syndrome œdémateux, complications cardiovasculaires et la fréquence des fractures osseuses chez les femmes. La nécessité d'une publication ouverte de tous les résultats de la recherche sur les médicaments à différentes étapes est soulignée.
Avec monothérapie rosiglitazone affecte le contrôle de la glycémie; son effet est comparable à celui d'autres agents hypoglycémiants. La thérapie combinée a une influence significativement plus grande sur le contrôle de la glycémie que la thérapie prolongée avec un seul médicament hypoglycémiant.
NB! Malgré la propriété bien connue de la rosiglitazone pour augmenter la teneur en cholestérol total, cholestérol HDL et cholestérol LDL, il y a une forte diminution de la concentration de HDL et d'apolipoprotéine A-1 lorsque le médicament est utilisé. L'effet est réversible à l'annulation de la rosiglitazone. L'OMS recommande de déterminer la teneur en HDL et en triglycérides avant le début du traitement et de surveiller leur concentration à l'avenir.