Inclus dans la formulation
АТХ:R.03.D.A.04 Théophylline
Pharmacodynamique:Il bloque l'adénosine α1-récepteurs des cellules musculaires lisses, inhibe la phosphodiestérase AMPc, ce qui conduit à l'accumulation de AMPc dans les cellules et une diminution de la teneur en ions calcium. En conséquence, l'interaction de l'actine et de la myosine est perturbée par une diminution de l'activité de la kinase de la chaîne légère de la myosine, qui se manifeste par un effet antispasmodique sur la musculature lisse des bronches et des vaisseaux sanguins.
Une augmentation de la concentration en AMPc associée à une diminution de la teneur en ions calcium dans les mastocytes empêche leur dégranulation, qui s'accompagne de la libération de médiateurs inflammatoires et d'allergies.
Dans les cardiomyocytes, en diminuant la concentration intracellulaire d'ions calcium, la force des contractions cardiaques augmente, ce qui se manifeste par une tachycardie.
Renforce les processus de clairance mucociliaire, réduit la résistance vasculaire pulmonaire, stimule le centre respiratoire, aide à améliorer la contraction des muscles respiratoires. A un faible effet diurétique et antiagrégant.
PharmacocinétiqueAprès administration orale, l'estomac vide est complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 40-60%.
Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire, se trouve dans le lait maternel. Métabolisme dans le foie aux métabolites inactifs.
La demi-vie est de 6-12 heures. L'élimination par les reins.
Les indications:Il est utilisé pour le traitement des maladies pulmonaires obstructives chroniques, de l'asthme bronchique, de l'hypertension pulmonaire, de l'emphysème. Utilisé en association avec le syndrome œdémateux, l'hypertension pulmonaire, l'apnée nocturne.
X.J40-J47.J43 Emphysème
X.J40-J47.J43.9 Emphysème (poumon) (pulmonaire)
X.J40-J47.J45 Asthme
VI.G40-G47.G47.3 Apnée dans un rêve
IX.I26-I28.I27.9 Maladie cardiaque pulmonaire, sans précision
X.J40-J47.J46 Statut asthmatique [état asthmatique]
IX.I26-I28.I27.0 Hypertension pulmonaire primaire
X.J40-J47.J42 Bronchite chronique, sans précision
X.J40-J47.J44 Autre maladie pulmonaire obstructive chronique
X.J40-J47.J44.9 Maladie pulmonaire obstructive chronique, sans précision
XIV.N00-N08.N04 Le syndrome néphrotique
Contre-indicationsUlcère de l'estomac et ulcère duodénal, épilepsie, tachyarythmie, saignement du tractus gastro-intestinal, hémorragie de la rétine de l'œil, intolérance individuelle, enfants de moins de 3 ans.
Soigneusement:Maladies cardiovasculaires et pulmonaires graves, porphyrie, hypertrophie de la prostate, vigilance convulsive, hypersensibilité.
Grossesse et allaitement:Recommandations pour FDA - Catégorie C. Il est utilisé avec prudence pendant la grossesse et l'allaitement dans les cas où le bénéfice attendu dépasse le risque pour le fœtus et le nouveau-né.
Dosage et administration:Utiliser chez les enfants
Contre-indiqué jusqu'à trois ans.
A l'intérieur, selon l'âge:
3-9 ans - 24 mg / kg par jour;
9-12 ans - 20 mg / kg chacun par jour;
12-16 ans - 18 mg / kg par jour;
16-18 ans - 13 mg / kg par jour ou 900 mg par jour.
La fréquence d'admission dépend de l'image clinique de la maladie.
Adultes À l'intérieur, 100-200 mg 2-4 fois par jour.
La dose quotidienne la plus élevée: 1,2 g.
La dose unique la plus élevée: 400 mg.
Effets secondaires:Système nerveux central et périphérique: maux de tête, vertiges, nervosité, troubles du sommeil, convulsions.
Système hématopoïétique: anémie, leucopénie, thrombocytopénie.
Le système cardio-vasculaire: tachycardie, hypotension artérielle.
Système digestif: gastralgie, nausée, vomissement, diarrhée.
Réactions dermatologiques: prurit, dermatite de contact
Les réactions allergiques.
Surdosage:Vomissements du sang, micro hématurie, albuminurie, hyperréflexie, convulsions cloniques et toniques, collapsus, déshydratation, fièvre.
Le traitement est symptomatique.
Interaction:Renforce les effets des diurétiques thiazidiques et des glycosides cardiaques.
Réduit l'effet uricosurique des dérivés de la pyrazolone et du probénécide.
L'érythromycine augmente la concentration de théophylline en toxique.
Augmente la clairance de la théophylline en fumant.
β2-adrenomimétique, caféine et furosémide augmenter l'effet de la théophylline.
L'aminoglutéthimide améliore l'excrétion de la théophylline.
Instructions spéciales:Lors du traitement avec des formes retard, un contrôle périodique de la concentration en théophylline dans le plasma sanguin est nécessaire - il ne doit pas dépasser 20 μg / ml.