Teotard - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: povidone, anhydride silicique colloïdal, anhydre, citrate de triéthyle, méthacrylate de méthyle, chlorure de triméthylammonioéthylméthacrylate et copolymère d'acrylate d'éthyle [1: 2: 0.1], méthacrylate de méthyle, chlorure de triméthylammonioéthylméthacrylate et copolymère d'acrylate d'éthyle [1: 2: 0.2], talc.

Composition de la coque de la capsule: gélatine, dioxyde de titane E171, colorant jaune quinoléine E104, colorant carmin indigo E132.

La description:

Dur, capsules de gélatine.

Le corps de la capsule est de couleur vert foncé transparent, le capuchon de la capsule est de couleur vert foncé opaque.

Le contenu des capsules sont des pastilles de couleur blanche.

Capsules 200 mg - №2, capsules 350 mg - №1.

Groupe pharmacothérapeutique:bronchodilatateur

ATX: & nbsp

R.03.D.A.04 Théophylline

Pharmacodynamique:

Théotard est un Théophylline (dérivé de xanthine) sous la forme de pastilles. Théophylline se réfère à des inhibiteurs de la phosphodiestérase, augmente l'accumulation dans les tissus de c-AMP, bloque les récepteurs de l'adénosine (purine); réduit le flux d'ions de calcium à travers les canaux des membranes cellulaires, réduit l'activité contractile des muscles lisses.

Détend les muscles des bronches, les vaisseaux sanguins (principalement les vaisseaux du cerveau, de la peau et des reins); a un effet vasodilatateur périphérique, augmente le flux sanguin rénal, a un effet diurétique modéré. Stabilise la membrane des mastocytes, inhibe la libération des médiateurs des réactions allergiques. Augmente la clairance mucociliaire, stimule la contraction du diaphragme, améliore la fonction des muscles respiratoires et intercostaux, stimule le centre respiratoire. Normaliser la fonction respiratoire, favorise la saturation du sang avec de l'oxygène et une diminution de la concentration de dioxyde de carbone; stimule les centres de respiration. Renforce la ventilation pulmonaire en hypokaliémie.

A un effet stimulant sur le coeur, a un effet inotrope et chronotrope positif sur le coeur, augmente le débit sanguin coronaire et le besoin de myocarde en oxygène. Réduit le tonus des vaisseaux sanguins (principalement les vaisseaux du cerveau, de la peau et des reins). Réduit la résistance vasculaire pulmonaire, abaisse la pression dans le «petit» cercle de la circulation sanguine.

Augmente le débit sanguin rénal, a un effet diurétique modéré.

Développe les voies biliaires extra-hépatiques.

Il inhibe l'agrégation plaquettaire (supprime le facteur d'activation plaquettaire et PgE2 alpha), augmente la résistance des érythrocytes à la déformation (améliore les propriétés rhéologiques du sang), réduit la formation de thrombus et normalise la microcirculation.

La libération retardée de l'ingrédient actif à partir de capsules à action prolongée assure le niveau thérapeutique de la théophylline dans le sang 3-5 heures après l'ingestion et sa conservation pendant 12 heures, de sorte que les concentrations efficaces de theophylline dans le sang pendant la journée sont maintenues. médicament 2 fois par jour.

L'effet bronchodilatateur de Teotard se développe progressivement, de sorte que le médicament n'est pas prescrit pour le soulagement des conditions d'urgence.

Pharmacocinétique

Après administration orale, Teotard est presque complètement absorbé, biodisponibilité - 88-100% .La libération retardée de l'ingrédient actif à partir de capsules à action prolongée de la préparation de Teotard assure le maintien d'un taux de théophylline dans le sérum pendant 12 heures.

Après une dose unique de 350 mg du médicament, dans les 7 heures est atteint sa concentration maximale (TC_max) dans le plasma, qui est de 4,4 μg / ml. La concentration thérapeutique est atteinte après quelques jours et elle est de 8-20 μg / ml. La connexion avec les protéines plasmatiques est d'environ 60%. Pénètre à travers la barrière placentaire, se trouve dans le lait maternel. Métabolisé dans le foie (90%) avec la participation de plusieurs enzymes du cytochrome P450 (le plus important CYP1UNE2). Les principaux métabolites sont la 1,3-diméthylurée et la 3-méthylxanthine.

L'excrétion des métabolites par les reins avec 7-13% de la substance active inchangée (chez les enfants - 50%).

La demi-vie (T_1/2) chez les patients non fumeurs est de 7-9 heures. Les personnes qui fument sont significativement plus courtes - 4-5 heures. Chez les patients atteints de cirrhose du foie, d'insuffisance cardiaque, d'insuffisance rénale et chez les patients alcooliques_1/2s'allonge.La clairance totale est réduite chez les patients présentant une forte fièvre, une insuffisance respiratoire exprimée, chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou une insuffisance cardiaque chronique (ICC), dans les infections virales, chez les patients âgés de plus de 55 ans.

Les indications:- Syndrome bronchobstructif de toute origine: asthme bronchique, bronchite obstructive chronique et MPOC.

- Hypertension pulmonaire, coeur pulmonaire.

- Troubles respiratoires nocturnes d'origine centrale (apnée nocturne).

Contre-indications

- Hypersensibilité à la théophylline (y compris les autres dérivés de la xanthine - caféine, pentoxifylline, théobromine);

- épilepsie;

- infarctus aigu du myocarde, hyper- ou hypotension artérielle sévère, arythmies sévères, accident vasculaire cérébral hémorragique, hémorragie dans la rétine de l'œil;

- ulcère peptique de l'estomac et du duodénum au stade de l'exacerbation, gastrite avec une forte acidité, saignement du tractus gastro-intestinal (GIT);

- Les enfants de moins de 6 ans (pour les capsules 200 mg), jusqu'à 12 ans (pour les capsules de 350 mg).

Soigneusement:Foie et reins humains lourds, exprimés en insuffisance coronaire (angine instable), athérosclérose fréquente, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, battements prématurés ventriculaires fréquents, CHF, convulsions accrues, porphyrie, ulcère gastrique et ulcère duodénal, hémorragie digestive récente antécédents, hypothyroïdie incontrôlée (possibilité de cumul) ou thyréotoxicose, hyperthermie prolongée, reflux gastro-oesophagien, hypertrophie prostatique, période de grossesse et d'allaitement, âge avancé (plus de 60 ans), âge de l'enfant.

Grossesse et allaitement:

La théophylline pénètre dans la barrière placentaire et est excrétée dans le lait maternel, de sorte que les femmes enceintes ne peuvent être utilisées que lorsque le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Si possible, une surveillance plus fréquente (surveillance) de la concentration sérique de théophylline et un ajustement de la dose sont recommandés. Dans le troisième trimestre de la grossesse, la nomination de theophylline n'est pas recommandée, car elle peut réduire la contractilité utérine.

Les mères qui allaitent sont encouragées à surveiller de près les nouveau-nés. Si une irritation se développe et que des troubles du sommeil surviennent chez le nouveau-né, il est nécessaire de consulter un médecin.

Dosage et administration:

À l'intérieur, après avoir mangé, pressé avec assez de liquide.

Les capsules d'action prolongée ne peuvent pas être ouvertes ou mâchées.

Le dosage de la drogue est individuel. Il est inadmissible de dépasser la dose quotidienne de 15 mg / kg chez les adultes en 2 doses fractionnées à un intervalle de 12 heures, 20 mg / kg chez les enfants.

Pour sélectionner la dose du médicament, il est nécessaire de déterminer la concentration de théophylline dans le sérum sanguin. En règle générale, la concentration de théophylline dans le sérum de 10 à 15 μg / ml procure un effet thérapeutique avec un risque minime d'effets secondaires. Si la concentration dépasse 20 μg / ml, la dose du médicament doit être réduite. Il est recommandé d'effectuer le contrôle tous les 6-12 mois.

Pour les trois premiers jours, une capsule (200-350 mg) du médicament doit être prise toutes les 12 heures. Le troisième jour, l'efficacité du traitement et la tolérabilité du médicament doivent être évaluées. Avec une efficacité insuffisante, la dose peut être augmentée (de 200 à 350 mg / jour) jusqu'à obtention de l'effet thérapeutique maximal. En cas d'effets secondaires indésirables: la dose doit être réduite. La dose dépend de la nature de la maladie, de l'âge et du poids corporel du patient.

Les doses du médicament le matin et le soir peuvent être différentes selon le moment de l'apparition des épisodes de difficultés respiratoires, le tableau clinique de la maladie et l'efficacité de la thérapie.

Théotard 200 mg est prescrit pour les enfants pesant plus de 20 kg, ainsi que pour les adultes ayant un poids corporel faible.

Théotard 350 mg est prescrit pour les adultes et les enfants pesant plus de 40 kg.

La dose d'entretien habituelle pour les adultes ayant un poids supérieur à 60 kg - 350 mg de Teotard 2 fois par jour.

Adultes non-fumeurs pesant plus de 60 kg la dose initiale est de 350 mg / jour en une soirée. Ensuite, la dose est ensuite augmentée de 350 mg à une dose d'entretien (en moyenne, 700 mg / jour en une soirée).

Pour les fumeurs et les personnes ayant un métabolisme accru de la drogue la dose initiale est de -350 mg, et la dose de soutien peut être augmentée à 1,15 g / jour (2 comprimés sont pris le soir, 1 comprimé le matin).

Chez les personnes ayant une clairance réduite de la drogue, la dose initiale est de 200 mg / jour, qui est ensuite augmentée de 200 mg après 2 jours à la dose d'entretien 400 mg / jour en 1 soir, et chez les personnes ayant un poids corporel inférieur à 60 kg 200 mg / jour .

Enfants de 6 à 12 ans nommer des capsules de 200 mg. La dose quotidienne pour les enfants de 6-8 ans (avec un poids corporel de 20-30 kg) - 400 mg, la fréquence du rendez-vous - 2 fois par jour; pour les enfants de 8-12 ans (avec un poids corporel de 30-40 kg) - 600 mg, la fréquence du rendez-vous - 3 fois par jour.

Enfants âgés de 12-16 ans (avec un poids corporel de 40-60 kg), des capsules de 350 mg sont prescrites. La dose quotidienne est de 0,7 à 1,4 g, la multiplicité est de 2-3 fois à frapper.

L'effet de la drogue se manifeste en totalité 3-4 jours après la nomination du traitement.

Effets secondaires:

Du tractus gastro-intestinal: douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée, reflux gastro-œsophagien, brûlures d'estomac, exacerbation de l'ulcère gastroduodénal, avec utilisation prolongée - diminution de l'appétit.

Du système nerveux central et périphérique: vertiges, maux de tête, agitation, anxiété, tremblements, irritabilité, vertige, insomnie.

Du côté du système cardio-vasculaire: palpitations, tachycardie (y compris le fœtus lors de la prise d'une femme enceinte dans le III trimestre), arythmies, abaissement de la pression artérielle (BP), cardialgie, une augmentation de la fréquence des crises d'angine.

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, fièvre.

Indicateurs de laboratoire: hypokaliémie et / ou hypercalcémie, hyperglycémie et hyperuricémie, albuminurie, hématurie.

Autre: douleur thoracique, tachypnée, sensation de «bouffées de chaleur» sur la peau du visage, augmentation de la diurèse, augmentation de la transpiration.

L'incidence des effets secondaires augmente si la concentration du médicament dans le sérum sanguin dépasse 20 μg / ml. Les effets secondaires diminuent avec une diminution de la dose du médicament.

Surdosage:

Symptômes: perte d'appétit, douleurs abdominales, diarrhée, nausées, vomissements (y compris sang), saignements gastro-intestinaux, tachypnée, hyperémie cutanée faciale, tachycardie, arythmies ventriculaires, insomnie, excitation motrice, anxiété, photophobie, tremblements, convulsions. En cas d'empoisonnement grave, épileptoïde crises d'épilepsie (en particulier chez les enfants sans aucun précurseur), hypoxie, acidose métabolique, hyperglycémie, hypokaliémie, diminution de la pression artérielle, nécrose des muscles squelettiques, confusion, insuffisance rénale avec myoglobinurie.

Traitement: annulation du médicament, lavage gastrique, rendez-vous du charbon actif, médicaments laxatifs, lavage de l'intestin avec une combinaison de polyéthylène glycol et d'électrolytes, diurèse forcée, hémosorption, plasmasorption, hémodialyse (efficacité faible, dialyse péritonéale inefficace), symptomatique thérapie (y compris métoclopramide, et ondansetron - en vomissant). Si des crises surviennent, maintenir la perméabilité des voies respiratoires et administrer l'oxygénothérapie. Pour la saisie de saisie - dans / dans le diazépam, 0,1-0,3 mg / kg (mais pas plus de 10 mg). Avec des nausées et des vomissements sévères - métoclopramide ou ondansetron (w / w).

Interaction:

La théophylline n'est pas utilisée avec d'autres dérivés de xanthine.

Augmente la probabilité d'effets secondaires des glucocorticostéroïdes (GCS) (hypokaliémie), minéralocorticostéroïdes (MKS) (hypernatrémie), des fonds pour l'anesthésie générale (augmente le risque d'arythmies ventriculaires), des médicaments qui excitent le système nerveux central (augmente la neurotoxicité).

Les médicaments antidiarrhéiques et les entérosorbants réduisent l'absorption de la théophylline.

Alors que l'utilisation de l'antibiotique macrolide, lincomycine, allopurinol, cimétidine, fluoroquinolones (doses plus faibles de théophylline recommandée à 60%), disulfirame, phénylbutazone, fluvoxamine, imipénème, paracétamol, probénécide, ranitidine, tacrine, thiabendazole, interféron alpha recombinant, méthotrexate, mexilétine , propafénone, tiabendazole, ticlopidine, vérapamil, isoprénaline, contraceptifs oraux contenant des œstrogènes, phénobarbital, pentobarbital, hydroxyde de magnésium, moracizine, ritonavir ou sulfinpyrazone, rifampicine, isoniazide, carbamazépine, primidone, sulfinpyrazone, aminoglutéthimide, phénytoïne, énoxacine (il est recommandé réduire la dose de théophylline de 30%), la viloxazine et pendant la vaccination contre la grippe, l'intensité de l'action peut augmenter, ce qui peut nécessiter une diminution de la dose de théophylline.

Le médicament inhibe les effets thérapeutiques du carbonate de lithium, de l'adénosine et des bêta-adrénobloquants.

La théophylline potentialise l'action des bêta-adrénostimulants, de la réserpine et des diurétiques en raison de l'augmentation de la filtration glomérulaire et de la réduction de la réabsorption tubulaire.

Compatible avec les antispasmodiques

Dans le contexte d'une admission conjointe avec des alpha-bloquants, diurétiques thiazidiques, furosémide, le risque d'hypokaliémie augmente.

Instructions spéciales:

Personnes avec qui Théophylline est sujet à un métabolisme rapide (jeunes, fumeurs), un apport unique de médicament par jour sera insuffisant.

Une diminution de la dose quotidienne est requise chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque, d'insuffisance hépatique (en particulier de cirrhose du foie), de forte fièvre, de pneumonie, d'infections virales (particulièrement de grippe), d'hyperfonctionnement thyroïdien, avec certains médicaments (voir p. avec d'autres médicaments "), chez les patients âgés.

Pendant la thérapie avec Teotard, il n'est pas recommandé de prendre de l'alcool ou un grand nombre de boissons ou de produits contenant des méthylxanthines (café, thé, cacao, chocolat, coca-cola et boissons similaires, boissons toniques). l'effet stimulant de la théophylline sur le système nerveux central est potentialisé.

Lors de la réception de la théophylline, il est possible de modifier certains des résultats des tests de laboratoire: une augmentation de la teneur en acides gras et le taux de catécholamines dans l'urine.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:L'effet indésirable de Teotard sur la capacité de conduire une voiture et d'autres mécanismes n'a pas été signalé.

Forme de libération / dosage:

Capsules d'action prolongée, 200 mg et 350 mg.

Emballage:

10 capsules dans une plaquette thermoformée.

4 ampoules dans une boîte en carton avec instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N014325 / 01

Date d'enregistrement:01.07.2008

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Fabricant: & nbsp

VECTOR-MEDICA, CJSC Russie

KRKA-RUS, LLC Russie

Représentation: & nbspKRKA KRKA Slovénie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.12.2016

Instructions illustrées

Instructions

Théotard (Teotard®)