Frovatriptan - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Inclus dans la formulation

pilules vers l'intérieur

Berlin-Chemie / Menarini Pharma, GmbH Allemagne

АТХ:

N.02.C.C.07 Frovorotriptan

Pharmacodynamique:Le frovatriptan est un agoniste sélectif de la 5-HT1B et de la 5-HT1D-sérotoninerécepteurs et ne montre pas de pharmacologie significativel'activité contre le récepteur 5-HT2-6s, α-adrénorécepteurs, histamine et benzodiazépinex récepteurs. Frovorotriptan affecte sélectivement les vaisseaux de la dure-mère, en empêchant leur dilatation excessive lors d'une crise de migraine. Frovorotriptan provoque un rétrécissement sélectif des artères cérébrales, pratiquement sans affecter les artères coronaires. L'amélioration de l'état avec une crise de migraine (une diminution de l'intensité de la douleur) est notée 2 heures après la prise du médicament. L'effet thérapeutique maximal du frevaptriptane se produit 4 heures après la prise du médicament.

Pharmacocinétique

Après administration orale en une seule dose de 2,5 mg, la concentration maximale de fluovatriptan dans le sang est atteinte en moyenne en 2-4 heures et est de 4,2 ng / ml chez les hommes et de 7,0 ng / ml chez les femmes. La surface moyenne sous la courbe concentration-temps est plus faible chez les hommes que chez les femmes de 50%. La biodisponibilité est de 22% chez les hommes et de 30% chez les femmes. L'ingestion de nourriture n'affecte pas significativement la biodisponibilité du frevaptriptan, mais il y a une légère augmentation du temps pour atteindre une concentration maximale d'environ 1 heure. Le volume de distribution est de 4,2 l / kg chez les hommes et de 3,0 l / kg chez les femmes. La demi-vie du spvorotriptan est d'environ 26 heures.

La connexion avec les protéines du plasma sanguin est d'environ 15%. Métabolisé dans le foie sous l'action de l'isoenzyme du cytochrome P450, suivi d'une excrétion par les reins. La clairance moyenne chez les hommes est de 216 ml / min, pour les femmes - 132 ml / min.

Les indications:Faire face aux crises de migraine avec ou sans aura.

CIM-10

VI.G40-G47.G43 Migraine

Contre-indications

Hypersensibilité au frevatriptan.
Formes hémiplégiques, basilaires ou ophtalmoplégiques de la migraine.
Maladies métaboliques congénitales (galactosémie, déficit en lactase ou syndrome de malabsorption du glucose et du galactose).
Allergique au lait.
Maladie coronarienne (y compris infarctus du myocarde, cardiosclérose post-infarctus, angine de Prinzmetal), ainsi que des symptômes suggérant sa présence.
Maladies occlusales des artères périphériques.
AVC ou une altération transitoire de la circulation cérébrale (y compris dans l'anamnèse).
Hypertension artérielle contrôlée de degré moyen et sévère, hypertension artérielle incontrôlée.
Insuffisance hépatique sévère (classe C selon la classification de Child-Pugh).
L'administration simultanée de médicaments contenant de l'ergotamine ou de ses dérivés (y compris l'ester méthylique) ou d'autres préparations pour le traitement de la migraine du groupe des agonistes des récepteurs 5HT1 et 24 heures après leur administration.
L'administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO).
L'âge des patients de moins de 18 ans et plus de 65 ans.

Soigneusement:Pas de données.

Grossesse et allaitement:

Catégorie par FDA - C.

L'utilisation pendant la grossesse est contre-indiquée.

Les données sur l'attribution du médicament au lait maternel ne sont pas disponibles; par conséquent, s'il est nécessaire de l'utiliser pendant l'allaitement, l'allaitement ne doit pas être effectué dans les 24 heures suivant la prise du médicament.

Dosage et administration:

Il devrait être pris le plus tôt possible dès le début d'une crise de migraine (maux de tête), mais il est également efficace lorsqu'il est pris à une date ultérieure.

Le frovatriptan ne doit pas être utilisé à des fins préventives. Les comprimés sont pris sans presser, pressés avec assez d'eau. Si les symptômes de la migraine ne s'arrêtent pas après avoir pris la première dose, il n'est pas recommandé de prendre plusieurs fois pour arrêter cette attaque.

Application chez les adultes (de 18 à 65 ans)

La dose recommandée de fluorotriptan est de 2,5 mg.

Si, après une diminution initiale de la sévérité des symptômes, ils réapparaissent, la dose répétée ne doit pas être prise dans les 2 heures suivant la première dose.

La dose quotidienne maximale de 5 mg.

Le traitement des patients avec une fonction rénale réduite ne nécessite pas d'ajustement de la dose.

Si la fonction hépatique est légère et modérée, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. En cas d'insuffisance hépatique sévère, la prise du médicament est contre-indiquée.

Effets secondaires:

Du côté Système nerveux central et périphérique: vertiges, paresthésies, céphalées, somnolence, dysesthésies, hypesthésies, tremblements, hyperesthésies, contractions musculaires involontaires, augmentation ou diminution du tonus musculaire, hyporéflexie, paralysie de la langue, évanouissement.

Du côté sphère psychique: sentiments de peur, insomnie, nervosité, anxiété, diminution de l'attention, euphorie, dépression, facultés affaiblies, dépersonnalisation, amnésie, dépression accrue.

Du côté système digestif: nausées, sécheresse de la bouche, indigestion, douleurs abdominales, diarrhée, dysphagie, flatulence, constipation, chéilite, éructations, reflux gastro-œsophagien, syndrome du côlon irritable, hoquet, spasme de l'œsophage, ulcère d'estomac, douleurs des glandes salivaires, stomatite, mal de dents.

Du côté système respiratoire: sensation de compression dans la gorge, rhinite, pharyngite, sinusite, laryngite, saignements de nez, hyperventilation.

Du côté système musculo-squelettique: douleur dans les os, douleur dorsale, arthralgie, arthrose, faiblesse musculaire.

Du côté organe de vision: déficience visuelle, douleur oculaire, irritation des yeux, photophobie, géméralopie («cécité chez le poulet»).

Du côté tégument de la peau: hyperhidrose, prurit, urticaire, érythème, piloérection (peau d'oie).

Du côté du système cardio-vasculaire: sensation de palpitation, «bouffées de chaleur» avec rougeur de la peau, tachycardie, augmentation de la pression artérielle, bradycardie.

Du côté l'organe de l'ouïe: bruit ou douleur dans les oreilles, hyperacousie, démangeaisons dans les oreilles.

Du côté organe du goût: une violation de la perception du goût.

Du côté métabolisme: soif, déshydratation, hypocalcémie, hypoglycémie.

Du côté système urinaire: urination fréquente, polyurie, polyurie nocturne, douleur dans le rein, assombrissement de l'urine.

Du côté système de sang: saignements de nez, purpura.

Autre violations: fatigue, violation de la perception de la température, asthénie, fièvre, lymphadénopathie.

Indicateurs de laboratoire: une augmentation de la concentration de bilirubine, une diminution de la concentration de calcium dans le sang.

Surdosage:

En cas de surdosage, les effets secondaires dose-dépendants peuvent être augmentés.

Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. Lavage gastrique recommandé et / ou la réception de charbon activé, un traitement symptomatique. L'effet de l'hémodialyse et de la dialyse péritonéale sur la concentration dans le plasma est inconnu.

Interaction:

Paroxetine, sertraline, fluoxétine, citalopram. Avec l'utilisation combinée du frevaptriptan et des agents listés, le risque de développer un syndrome sérotoninergique augmente.

Fluvoxamine. L'administration concomitante de fluvoxamine (inhibiteur du cytochrome CYP1A2) peut augmenter la concentration de frevatriptan dans le sang de 27 à 49%.

Ergotamine. Avec l'utilisation simultanée au cours du même épisode de migraine frevatriptan avec ergotamine, il existe un risque d'augmentation de la pression artérielle (l'intervalle entre les doses doit être d'au moins 24 heures).

Instructions spéciales:

Frovatriptan peut être utilisé seulement si le diagnostic de migraine est indubitable.

Comme pour l'utilisation d'autres agents destinés à soulager les crises migraineuses, les patients présentant un diagnostic de migraine pour la première fois ou souffrant de migraine présentant des symptômes atypiques devraient être exclus de la possibilité d'autres maladies neurologiques potentiellement graves avant de commencer le traitement de la céphalée.

Il faut se rappeler que chez les patients souffrant de migraine, il existe un risque accru de certaines complications cérébrovasculaires (par exemple, accident vasculaire cérébral ou accident ischémique transitoire). Efficacité de la drogue l'acide chloramphénique lorsqu'il est appliqué avant le développement de la céphalée (dans la phase d'aura) n'est pas confirmée. Comme les autres agonistes des récepteurs 5-HT1, le médicament ne doit pas être utilisé chez les patients à risque de développer une pathologie cardiovasculaire (y compris les fumeurs ou les patients sous thérapie de remplacement de la nicotine) sans exclusion préalable des maladies cardiovasculaires.

Une attention particulière devrait être accordée aux femmes ménopausées et aux hommes de plus de 40 ans.

L'absence de maladies du système cardio-vasculaire n'exclut pas la possibilité de développer des effets secondaires de la part de ce système. Après avoir pris le médicament l'acide chloramphénique peut se produire des effets secondaires transitoires tels que la douleur et une sensation d'oppression dans la poitrine. La douleur peut être intense et irradier dans la région du cou. S'il y a des raisons de croire que ces symptômes sont une manifestation de la DHI, prescrire un nouvel apport du médicament l'acide chloramphénique c'est impossible; il est nécessaire d'effectuer un examen diagnostique approprié.

L'intervalle entre la prise du médicament l'acide chloramphénique et tout moyen contenant de l'ergotamine devrait être de 24 heures.

Ne pas dépasser la dose recommandée du médicament Frovorotriptan.

En cas de prise trop fréquente du médicament (rendez-vous répétés pendant plusieurs jours consécutifs), la substance active peut s'accumuler dans l'organisme, ce qui entraîne une augmentation du nombre d'effets secondaires.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer les mécanismes.

Pendant la période de consommation de drogue l'acide chloramphénique les patients doivent s'abstenir de conduire des véhicules et s'engager dans des activités potentiellement dangereuses, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Instructions

Frovorotriptan (Frovatriptanum)