Citalopram - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Antidépresseur Le mécanisme d'action est associé à un blocage sélectif de la saisie neuronale inverse de la sérotonine dans les synapses des neurones du SNC avec un effet minimal sur la recapture de la noradrénaline et de la dopamine. A peu ou pas de capacité à se lier à une variété de récepteurs, y compris la sérotonine HT_1A-, 5HT_2A-, dopamine D₁- et D₂-, α₁-, α₂- et les récepteurs β-adrénergiques, l'histamine H₁récepteurs, les récepteurs GABA, les récepteurs m-cholinergiques et les récepteurs des benzodiazépines.

Favorise l'amélioration de l'humeur, soulage les sentiments d'anxiété, réduit les sentiments de peur et de tension, élimine la dysphorie, réduit les conditions obsessionnelles, ne provoque presque pas de sédation.

Un effet clinique persistant se manifeste après 7 à 10 jours d'admission régulière.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la concentration maximaleCitalopram dans le plasma est atteint après 2-4 heures La biodisponibilité avec l'administration orale est d'environ 80%.

Les changements dans la concentration de citalopram dans le plasma sont linéaires. La concentration d'équilibredans le plasma est établi après 1-2 semaines de traitement.

La liaison aux protéines plasmatiques est inférieure à 80%.

Dans le plasma sanguin citalopram est présent principalement inchangé. Métabolisé par déméthylation, désamination et oxydation.

Demi vieest de 1,5 jour.

Il est excrété par les reins et par les intestins.

Les indications:

Dépression de diverses genèses (endogène et exogène); troubles affectifs (dépressifs, bipolaires, dysthymiques); troubles anxieux-dépressifs mixtes; les troubles anxieux-phobiques (phobique, panique, obsessionnel-compulsif, anxiété généralisée, troubles du stress post-traumatique); trouble de la somatisation; maladies psychosomatiques avec dysfonctionnement autonome (y compris dysfonctionnement autonome du système cardiovasculaire, système respiratoire, GIT, système génito-urinaire); la démence vasculaire avec des symptômes dépressifs; troubles dépressifs chez les femmes (dysphorie prémenstruelle, dépression des femmes enceintes, dépression post-partum, dépression préménopausique); troubles de l'alimentation (anorexie, boulimie); la dépression avec l'alcoolisme; la dépression chez les personnes âgées.

CIM-10

V.F40-F48.F42 Trouble obsessionnel compulsif

V.F40-F48.F41.2 Anxiété mixte et trouble dépressif

V.F40-F48.F41.0 Trouble panique [anxiété épisodique paroxystique]

V.F40-F48.F41 Autres troubles anxieux

V.F30-F39.F33 Trouble dépressif récurrent

V.F30-F39.F31 Trouble affectif bipolaire

V.F30-F39.F32 Épisode dépressif

Contre-indications

Hypersensibilité, y compris à l'escitalopram, l'administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO.

Syndrome congénital de prolongation de l'intervalle QT.

Soigneusement:

Grossesse, allaitement, âge des enfants (la sécurité et l'efficacité de l'utilisation chez les enfants ne sont pas définies).

Bradycardie, hypokaliémie, hypomagnésémie, infarctus du myocarde récemment transféré, insuffisance cardiaque décompensée.

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique citalopram devrait être utilisé en doses minimales.

Grossesse et allaitement:

Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - C. Pendant la grossesse, l'utilisation est possible si l'effet attendu du traitement dépasse le risque potentiel pour le fœtus (des études adéquates et strictement contrôlées sur la sécurité d'emploi chez les femmes enceintes n'ont pas été réalisées).

Lactation. Il y a 2 rapports de cas de somnolence excessive, de prise alimentaire réduite et de poids corporel chez les nourrissons allaités par des femmes prenant citalopram. Dans un cas, le bébé s'est complètement rétabli après l'arrêt du citalopram par la mère.

Les femmes qui allaitent devraient cesser d'allaiter ou de prendre du citalopram.

Dosage et administration:

Prenez à l'intérieur une fois par jour.

Pour les adultes, selon les indications, la dose initiale est de 10-20 mg par jour, si nécessaire, une augmentation allant jusqu'à 60 mg par jour est possible. Chez les patients âgés de plus de 65 ans - 20 mg par jour, si nécessaire, il est possible d'augmenter à 40 mg par jour.

La durée de la thérapie (pour prévenir les rechutes) est de 6 mois ou plus.

Effets secondaires:

Du côté système nerveux: vertiges, maux de tête, tremblements, somnolence, insomnie, agitation, nervosité, migraine, paresthésie; troubles du sommeil, troubles de la concentration, amnésie, anxiété, diminution de la libido, augmentation de l'appétit, anorexie, apathie, tentatives de suicide, confusion des pensées, asthénie, changements d'humeur, comportement agressif, labilité émotionnelle, agitation, manie, hypomanie, panique, réaction paranoïaque, psychose, fatigue excessive, anxiété, troubles extrapyramidaux, convulsions, euphorie, syndrome sérotoninergique (agitation, confusion, diarrhée, hyperthermie, hyperréflexie, ataxie, augmentation de la transpiration, comportement incontrôlé), hallucinations, dépersonnalisation; dans des cas exceptionnels, lorsqu'il est utilisé à fortes doses - crises convulsives.

Du côté du système cardio-vasculaire: flutter auriculaire, tachycardie, bradycardie, hypotension orthostatique, augmentation ou diminution de la pression artérielle, arythmies supraventriculaires et ventriculaires.

Du côté système digestif: nausées, sécheresse de la bouche, constipation, diarrhée, indigestion, vomissements, douleurs abdominales, flatulences, anorexie, augmentation de la salivation, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques.

Du côté système urinaire: miction fréquente, polyurie.

Violations métabolisme: diminution ou augmentation du poids corporel, hyponatrémie, hyperthermie.

Du côté système respiratoire: rhinite, sinusite, toux, essoufflement.

Du côté système reproducteur: troubles de l'éjaculation, augmentation ou diminution de la libido, anorgasmie féminine, dysménorrhée, impuissance, irrégularités menstruelles, galactorrhée.

Du côté cuir: augmentation de la transpiration, éruption cutanée, démangeaisons, photosensibilité, nécrolyse épidermique, angioedème.

Du côté organes sensoriels: violation de l'accommodation, déficience visuelle, mydriase, trouble du goût, acouphènes.

Du côté système musculo-squelettique: myalgie, arthralgie.

Du côté système de coagulation du sang: rarement - le développement de saignement (par exemple, saignement dû à des causes gynécologiques, saignement gastro-intestinal, ecchymose), thrombocytopénie.

Autre: asthénie, fatigue, réactions allergiques, évanouissement, malaise, mastodonie, bâillements, grincements de dents, réaction anaphylactoïde.

Surdosage:

Dans les essais cliniques avec un surdosage de citalopram (jusqu'à 2000 mg), aucun cas létal n'a été noté. Dans les rapports post-commercialisation d'une surdose de drogue, y compris citalopram, 12 décès ont été enregistrés, dont 10 - en association avec d'autres médicaments et / ou de l'alcool et 2 - avec le citalopram seul (3920 mg et 2800 mg); 1 cas de surdosage sans issue létale avec 6000 mg a également été rapporté.

Symptômes: vertiges, augmentation de la transpiration, nausées, vomissements, tremblements, somnolence, tachycardie sinusale. Dans des cas plus rares - amnésie, confusion, coma, convulsions, hyperventilation des poumons, cyanose, rhabdomyolyse, modification de l'ECG (y compris allongement du QT avec rythme nodal et arythmie ventriculaire et 1 cas possible de torsades de pointes).

Traitement: lavage gastrique et l'utilisation de charbon actif. Maintien de la perméabilité des voies respiratoires pour une ventilation et une oxygénation adéquates. Il est recommandé de surveiller de près et de surveiller les fonctions vitales, y compris la fonction cardiaque, les traitements symptomatiques et de soutien. En raison du volume élevé de distribution de citalopram, l'efficacité des activités telles que diurèse forcée, dialyse, hémoperfusion et échange sanguin est peu probable. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Avec l'application simultanée avec des inhibiteurs de MAO, le développement de la crise hypertensive (syndrome sérotoninergique) est possible. Par conséquent, l'utilisation concomitante de citalopram et d'inhibiteurs de la MAO est contre-indiquée et dans les 14 jours suivant l'arrêt de l'administration.

Il inhibe l'isoenzyme CYP2D6 dans une très faible mesure, de sorte qu'il n'interagit pas avec les médicaments métabolisés par cette isoenzyme. Cependant, la diminution de la concentration de citalopram dans le plasma sanguin ne peut être exclue en raison de l'augmentation de son métabolisme due à l'induction simultanée d'enzymes hépatiques microsomiques par la carbamazépine.

Avec l'utilisation simultanée de la cimétidine, une augmentation modérée de la concentration d'équilibre du citalopram dans le plasma sanguin est possible.

Les effets du sumatriptan et d'autres médicaments sérotoninergiques peuvent être intensifiés par le citalopram lorsqu'il est appliqué simultanément.)

Instructions spéciales:

Lorsque le citalopram est utilisé, il peut y avoir une légère diminution de la fréquence cardiaque, ce qui n'est pas cliniquement significatif, mais chez les patients ayant initialement un rythme cardiaque inférieur citalopram peut causer une bradycardie plus prononcée.

L'efficacité et la tolérance du citalopram chez les enfants ne sont pas établies.

Il convient de garder à l'esprit que chez les patients souffrant de dépression, il y a souvent une diminution de la capacité de concentration, qui peut être exacerbée par l'utilisation de psychotropes.

Instructions

Citalopram (Citalopramum)