Phthalylsulfatiazole - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Agent antibactérien, dérivé de sulfonamide. A un large spectre d'action antimicrobienne. Phtalylsulfatiazole est actif contre les micro-organismes Gram-positifs et Gram-négatifs, y compris les agents pathogènes des infections intestinales. Mal absorbé par le tube digestif. Agit principalement dans la lumière de l'intestin, où la partie sulfonamide de la molécule de sulfatiazole (norsulfazole) est progressivement libérée.

Le mécanisme d'action est associé à un antagonisme compétitif avec le PABA et à une inhibition compétitive de la dihydroptéroate synthétase, ce qui conduit à une perturbation de la synthèse de l'acide tétrahydrofolique nécessaire à la synthèse des purines et des pyrimidines.

PharmacocinétiqueAprès administration orale, il n'est pratiquement pas absorbé. Dans l'intestin grêle sous l'influence des aminopeptidases clive graduellement sulfatiazole, qui, sans avoir le temps d'adsorber, fournit une haute efficacité antimicrobienne dans les infections intestinales.Il est excrété principalement avec des fèces. Une petite quantité (absorbée) (5-10% de la dose) est distribuée uniformément dans le corps, acétylée dans le foie et excrétée dans l'urine.

Les indications:Dysenterie (aiguë et chronique au stade aigu), colite, gastro-entérite; prévention des complications infectieuses dans les interventions chirurgicales sur l'intestin.

CIM-10

I.A00-A09.A03.9 Shigellose, sans précision

I.A00-A09.A09 Diarrhée et gastro-entérite d'origine prétendument infectieuse

XI.K50-K52.K51 Colite ulcéreuse

XXI.Z20-Z29.Z29.2 Un autre type de chimiothérapie préventive

Contre-indications

Hypersensibilité au phtalatesulfatiazole et à d'autres sulfamides; Hyperbilirubinémie (chez les enfants), carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase (risque d'hémolyse), insuffisance rénale et hépatique sévère, troubles sanguins, lupus érythémateux disséminé, grossesse, allaitement, période néonatale, petite enfance.

Maladies du système sanguin, hyperthyroïdie, glomérulonéphrite, hépatite aiguë, obstruction intestinale.

Soigneusement:L'insuffisance rénale (ajustement de la dose peut être nécessaire), l'insuffisance hépatique, l'âge avancé, l'asthme bronchique et d'autres réactions allergiques dans l'anamnèse, le sida (tendance aux effets indésirables).

Grossesse et allaitement:

Catégorie de recommandations pour FDA n'est pas défini.

Des études qualitatives et bien contrôlées sur les humains et les animaux n'ont pas été menées. Certains sulfamides peuvent provoquer des anomalies embryonnaires, y compris une fente palatine chez les animaux, mais les inquiétudes concernant les effets tératogènes chez les enfants semblent sans fondement. Les sulfamides sont probablement sans danger au cours du premier trimestre de la grossesse, bien qu'ils ne devraient être utilisés pendant la grossesse qu'en l'absence d'un autre traitement approprié. En raison du remplacement possible de la bilirubine indirecte et du risque d'ictère nucléaire chez les nouveau-nés, les sulfamides doivent être évités au cours du dernier trimestre de la grossesse.

Pénètre dans le lait maternel à faible concentration, pour les enfants en bonne santé, le risque est insignifiant. Le risque d'ictère nucléaire est plus élevé chez les prématurés, les enfants atteints de diverses maladies et d'états pathologiques, les enfants atteints d'hyperbilirubinémie, de carence la glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Dosage et administration:À l'intérieur. Dans la dysenterie aiguë, les adultes sont prescrits 1-2 jours, 6 g par jour (toutes les 4 heures - 1 g), 3-4 jours - 4 g (toutes les 6 heures - 1 g), dans 5-6 jours - 3 g par jour (toutes les 8 heures - 1 g). La dose d'échange moyenne est 25-30 g. Après 5-6 jours, le deuxième cycle de traitement est effectué: 1-2 jours - 1 g après 4 heures (la nuit - 8 heures), 3-4 jours - 1 g après 4 heures (la nuit ne donne pas) - 4 g au total le jour, jour 5 - 3 g par jour. La dose totale dans le deuxième cycle est de 21 grammes, et dans le cours de la lumière - 18 g. Des doses plus élevées pour les adultes: dose unique - 2 g, par jour - 7 g. Enfants de moins de 3 ans - 0,2 g / kg par jour en 3 prises fractionnées dans les 7 jours; enfants âgés de plus de 3 ans - 0,4-0,75 g (selon l'âge) pour l'admission 4 fois par jour. Pour les autres infections, les adultes dans les 2-3 premiers jours - 1-2 g toutes les 4-6 h, et dans les 2-3 prochains jours - la moitié de la dose.Les enfants sont prescrits 0,1 g / kg par jour à doses égales après 4 heures (avec une pause de nuit), dans les jours suivants - 0,2-0,5 g toutes les 6-8 heures.

Effets secondaires:

Les effets secondaires systémiques, caractéristiques des sulfamides, sont rares en raison de l'absorption insignifiante.

Du côté système nerveux: mal de tête, vertiges, humeur dépressive.

Du côté du système cardio-vasculaire: myocardite, cyanose.

Du côté système de sang: dans de rares cas - leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose, hémolyse des érythrocytes. En cas d'utilisation prolongée, une anémie peut survenir en raison d'une carence en acides pantothéniques et ptéroylglutariques produits par les cellules microbiennes.

Du côté organes du tube digestif: nausées, vomissements, diarrhée, lésions de la cavité buccale (y compris stomatite, gingivite, glossite), gastrite, cholangite, hépatite, insuffisance de vitamines B (en raison de l'oppression de la microflore intestinale).

Du côté système respiratoire: pneumonie éosinophilique.

Du côté système urinaire: la maladie de la lithiase urinaire.

Réactions allergiques et toxiques-allergiques: allergie médicamenteuse, y compris les manifestations cutanées de l'allergie médicamenteuse sous la forme de diverses éruptions cutanées, jusqu'à l'érythème ekssidative nodulaire et multiforme, dans certains cas - nécrolyse épidermique (syndrome de Lyell). Dans certains cas, il existe un œdème allergique des lèvres et du visage, périartérite nodulaire.

Surdosage:

Non décrit.

Le traitement est symptomatique.

Interaction:

Médicaments myélotoxiques - augmentation de l'hématotoxicité.

Certains sulfamides, associés à la cyclosporine, peuvent réduire les concentrations plasmatiques.

PASK et barbituriques: l'activité des sulfamides augmente.

Salicylates - l'activité augmente.

Thioacétazone, lévomycétine: la possibilité d'agranulocytose augmente.

Les fonds qui acidifient l'urine augmentent le risque de développer une cristallurie.

Nitrofuranes: le risque d'anémie et de méthémoglobinémie augmente.

Oxacilline: diminue l'activité de l'antibiotique.

Les sulfamides peuvent potentialiser les effets de certains médicaments, tels les anticoagulants oraux, méthotrexate, phénytoïne (Cela peut se produire en raison du déplacement des médicaments des liaisons avec les protéines ou de la suppression du métabolisme).

L'utilisation combinée de phthalylsulfatiazole avec des acides et des liants acides, l'hexaméthylènetétramine, une solution d'adrénaline n'est pas conseillée, puisqu'ils sont chimiquement incompatibles.

Avec l'utilisation combinée du phtalatesulfatiazole avec des préparations contenant des esters de PABA (novocaïne, anesthésine, dicaïne), l'activité antibactérienne du sulfanilamide est inactivée par un mécanisme compétitif. L'effet est renforcé par des antibiotiques et des sulfamides bien absorbés.

Les sulfamides à fortes doses peuvent provoquer un effet hyperglycémiant; L'effet antidiabétique des dérivés de sulfonylurée peut être augmenté par les sulfamides.

Instructions spéciales:

Malotoxique. Habituellement, ne provoque pas d'effets secondaires.Lors du traitement des infections gastro-intestinales, il est généralement utilisé avec des médicaments antibactériens à forte absorption.

Pour obtenir une prophylaxie antibiotique adéquate dans les opérations sur l'intestin, il est préférable d'utiliser des agents antibactériens parenteraux.

Afin de prévenir la cristallurie pendant la période de traitement, il est nécessaire de boire beaucoup de liquides (2-3 fois par jour), le risque de cristallurie peut être réduit en alcalinisant l'urine.

Lorsque l'éruption apparaît, arrêter le traitement en raison du risque de développer des réactions allergiques graves comme le syndrome de Stevens-Johnson.

Il peut être nécessaire de surveiller les analyses de sang et d'urine, particulièrement en cas de traitement prolongé.

Tous les sulfamides ont un haut degré de liaison aux protéines, chacun d'entre eux a une capacité différente de déplacer la bilirubine indirecte.

Pendant la période de traitement, il est recommandé de prendre des vitamines B.

Instructions

Phtalylsulfatiazole (Phthalylsulfathiazolum)