Cyclosérine + pyridoxine (Cycloserinum + Pyridoxinum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

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Inclus dans la formulation
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    pilules vers l'intérieur 
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  • Cyclomycin® Plus
    pilules vers l'intérieur 
    VALENTA PHARM, PAO     Russie
  • Cyclomycin® Plus
    capsules vers l'intérieur 
    VALENTA PHARM, PAO     Russie
    • АТХ:

    J.04.A.B.01   Cyclosérine

    A.11.H.A.02   Pyridoxine (vitamine B6)

    Pharmacodynamique:

    Médicament combiné.

    La cyclosérine est un antibiotique bactéricide à large spectre; inhibe la synthèse de la paroi cellulaire de souches sensibles de bactéries gram-positives et gram-négatives et de mycobactéries tuberculeuses.

    La pyridoxine réduit la sévérité des effets indésirables de la cyclosérine du côté du système nerveux central.

    Pharmacocinétique

    La cyclosérine est rapidement absorbée par le tube digestif. L'absorption après administration orale est de 70 à 90%. Virtuellement ne se lie pas aux protéines plasmatiques. Temps pour atteindre une concentration maximale de 3-4 heures Après avoir pris 250 mg toutes les 12 heures, la concentration maximale de 25-30 μg / ml. Il pénètre bien dans les fluides corporels et les tissus. Pénètre dans le tissu lymphoïde, le tissu pulmonaire, le liquide pleural et ascite, les mucosités, bile, lait maternel. Dans les cavités abdominales et pleurales contient 50-100% de la concentration du médicament dans le sérum sanguin. Passe la barrière placentaire et la barrière hématoencéphalique (la concentration dans le liquide céphalo-rachidien correspond à la concentration dans le plasma, déterminée dans le liquide amniotique et le sang fœtal). Environ 35% de la dose administrée est métabolisée. Il est principalement distribué par les reins sous une forme inchangée par filtration glomérulaire (50% - trouvé dans l'urine pendant 12 heures, 65-70% dans les 24-72 heures), de petites quantités sont excrétées par l'intestin. La demi-vie de la cyclosérine avec une fonction rénale normale d'environ 10 heures. Dans l'insuffisance rénale chronique après 2-3 jours, des phénomènes de cumul peuvent survenir.

    La pyridoxine est rapidement absorbée dans tout l'intestin grêle, davantage absorbée dans le jéjunum. Métabolisé dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement actifs (phosphate de pyridoxal et phosphate de pyridoxamine). Le phosphate de pyridoxal avec des protéines plasmatiques se lie à 90%. Bien pénètre dans tous les tissus, s'accumule principalement dans le foie, moins - dans les muscles et le système nerveux central. Pénètre dans le placenta, est sécrété avec du lait maternel. Il est excrété par les reins. La demi-vie de la pyridoxine est de 15 à 20 jours.

    Les indications:

    En association avec d'autres médicaments antituberculeux: tuberculose pulmonaire active, tuberculose extrapulmonaire (y compris les lésions rénales) en cas de sensibilité des microorganismes au médicament et après un traitement inadéquat inadéquat avec des médicaments de base (rifampicine, isoniazide, streptomycine, éthambutol) .La combinaison de la tuberculose avec des infections aiguës des voies urinaires causées par des souches sensibles de bactéries gram-positives et gram-négatives, en particulier Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli avec inefficacité des médicaments essentiels. Infections mycobactériennes atypiques (y compris celles provoquées par Mycobacterium avium).

    CIM-10

    I.A15-A19.A18.1   Tuberculose des organes génito-urinaires

    I.A15-A19.A16.2   Tuberculose des poumons sans mention de confirmation bactériologique ou histologique

    I.A15-A19   Tuberculose

    I.A30-A49.A31.0   Infection pulmonaire causée par Mycobacterium

    XIV.N30-N39.N39.0   Infection des voies urinaires sans localisation établie

    Contre-indications
    • Hypersensibilité aux composants du médicament.
    • Maladies organiques du système nerveux central.
    • Épilepsie.
    • Dépression.
    • Etat d'excitation exprimé.
    • Psychose.
    • Insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min).
    • Insuffisance cardiaque aiguë et chronique.
    • Alcoolisme.
    • Dépendance.
    • Grossesse.
    • Période de lactation.
    • Enfants de moins de 3 ans
    Soigneusement:
    • Fonction rénale altérée (risque de cumul du médicament).
    • Enfance.
    Grossesse et allaitement:

    Recommandations pour FDA - catégorie C. L'application pendant la grossesse n'est possible que dans des cas exceptionnels, lorsque l'utilisation prévue pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    L'intérieur immédiatement avant les repas (avec l'irritation de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal - après avoir mangé).

    Les adultes reçoivent 12,5 mg / kg de poids corporel ou 500-750 mg par jour (cyclosérine) en 2-3 doses (dose initiale de 250 mg de cyclosérine toutes les 12 heures pendant la première semaine, puis, si nécessaire, en tenant compte de la dose de tolérance augmenter jusqu'à 250 mg toutes les 6-8 heures sous le contrôle du taux de cyclosérine dans le sang). La dose unique la plus élevée de cyclosérine pour les adultes est de 250 mg; la dose quotidienne maximale est de 1 g. Les patients de plus de 60 ans et de moins de 50 kg reçoivent 250 mg (cyclosérine) 2 fois par jour.

    Chez les enfants, la dose initiale de cyclosérine est de 10-20 mg / kg de poids corporel par jour, la dose quotidienne maximale est de 750 mg.

    Effets secondaires:

    Dans le traitement, des effets secondaires peuvent survenir, principalement en raison de l'effet de la cyclosérine sur le système nerveux. Ces phénomènes se produisent généralement lorsque la dose est réduite ou que le médicament est retiré.

    Du côté Système nerveux central et périphérique: crampes, somnolence, maux de tête, tremblements, dysarthrie, étourdissements, confusion et troubles de l'orientation, accompagnés de perte de mémoire, psychoses (y compris tentatives de suicide), irritabilité, agressivité, parésie périphérique, hyperréflexie, paresthésie, crises de crises cloniques, petites et grandes. coma.

    Du côté système digestif: nausées, brûlures d'estomac, diarrhée, augmentation de l'activité des aminotransférases "hépatiques" dans le sérum.

    Du côté système cardiovasculaire et système d'hématopoïèse: anémie sidéroblastique et mégaloblastique, lorsqu'il est appliqué à une dose de 1 g par jour exacerbation de l'insuffisance cardiaque chronique.

    Autre: carence en cyanocobalamine et en acide folique, réactions allergiques (éruption cutanée, démangeaisons, fièvre, toux).

    Si l'un des effets secondaires énumérés dans le manuel est aggravé ou si d'autres effets indésirables non indiqués dans les instructions sont notés, le médecin doit en être informé immédiatement.

    Surdosage:

    Un surdosage est observé à une concentration plasmatique de cyclosérine de 25 à 30 mg / ml (doses élevées, diminution de la clairance rénale). Un empoisonnement aigu peut survenir en cas d'ingestion de plus de 1 g par jour. Les symptômes de l'intoxication chronique se produisent avec l'administration à long terme de cycloserine dans une dose de plus de 500 mgs par jour.

    Symptômes: maux de tête, vertiges, irritabilité accrue, paresthésie, dysarthrie, parésie, convulsions, psychose, confusion ou perte de conscience (coma).

    Traitement: symptomatiqueCharbon actif, anticonvulsivant et sédatif). Hémodialyse efficace. Pour la prévention des effets neurotoxiques sont introduits pyridoxine à un taux de 200-300 mg par jour. Toutes les activités sont menées dans le contexte du retrait de la drogue.

    Interaction:

    Réduit la résistance à l'isoniazide, à la streptomycine et au PASC.

    Augmente l'effet neurotoxique de l'éthionamide.

    L'éthanol augmente le risque de crises.

    L'isoniazide augmente l'effet toxique sur le système nerveux central.

    Pyridoxine (en combinaison cyclosérine + pyridoxine) avec l'application combinée affaiblit l'activité de la lévodopa.

    La pénicillamine, lorsqu'elle est combinée, affaiblit l'effet de la pyridoxine (en combinaison cyclosérine + pyridoxine).

    L'éthionamide améliore l'effet neurotoxique de la cyclosérine (en combinaison cyclosérine + pyridoxine): l'administration simultanée d'éthionamide augmente le risque d'effets secondaires du SNC, en particulier le syndrome convulsif.

    Instructions spéciales:

    En cas de développement sur fond de traitement de la dermatite allergique ou des symptômes de lésions du SNC (crampes, psychose, somnolence, confusion, hyperréflexie, céphalée, étourdissements, tremblements, parésie périphérique, dysarthrie), le médicament doit être arrêté.

    Pendant la période de traitement, l'EEG, les paramètres hématologiques, la fonction rénale et hépatique doivent être surveillés. Dans le traitement des patients avec une fonction rénale réduite, en prenant une dose quotidienne de plus de 500 mg, il est nécessaire de surveiller l'analyse d'urine par semaine. Anticonvulsivants ou sédatifs peuvent être efficaces dans la prévention des symptômes de lésions du système nerveux central (y compris les convulsions, l'agitation, les tremblements). Les patients qui reçoivent plus de 500 mg de cyclosérine par jour doivent être sous la supervision directe d'un médecin en raison de l'apparition possible de tels symptômes. Pour la prévention des effets neurotoxiques prescrire des médicaments benzodiazépine série (le diazépam), les médicaments nootropes (piracetam, acide glutamique).

    Dans certains cas, l'utilisation de la cyclosérine et d'autres médicaments antituberculeux peut entraîner le développement d'une insuffisance en cyanocobalamine et en acide folique, une anémie mégaloblastique.

    Compte tenu des effets secondaires possibles, lors de la prise du médicament devrait être prudent lors des travaux des conducteurs de véhicules et des personnes dont la profession nécessite une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

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