Cilazapril (Cilazaprilum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Inhibiteurs de l'ECA

Inclus dans la formulation
  • Incibice®
    pilules vers l'intérieur 
    Hoffmann-La Roche Ltée     Suisse
    • АТХ:

    C.09.A.A.08   Cilazapril

    Pharmacodynamique:

    Inhibiteur de l'ECA. C'est un promédicament, à partir duquel un métabolite actif de cilazaprilate est formé dans le corps. Le mécanisme de l'action antihypertensive est associé à l'inhibition de l'activité de l'ECA, ce qui entraîne une diminution du taux de conversion de l'angiotensine I en angiotensine II (effet vasoconstricteur prononcé et stimulation de la sécrétion d'aldostérone dans le cortex surrénalien). En raison de la diminution de la formation de l'angiotensine II, une augmentation secondaire de l'activité rénine plasmatique se produit en raison de l'élimination de la rétroaction négative pendant la libération de rénine et une diminution directe de la sécrétion d'aldostérone.

    Réduit la résistance périphérique totale des vaisseaux (post-charge), la pression de calage dans les capillaires pulmonaires (précharge) et la résistance dans les vaisseaux pulmonaires, augmente le volume minute du cœur et la tolérance à la charge.

    Pharmacocinétique

    Prodrogue. Absorption - 57% (14% - pendant les repas). L'absorption est inférieure à 57%. Biotransformation en cisalapril dans le foie. La demi-vie est 11-12 heures (pour le cisalaprylate - 9 heures). Elimination par les reins sous forme de cisalaprilate (ralenti par insuffisance rénale chronique). Cisalapril et cisalaprilate sont partiellement enlevés pendant l'hémodialyse.

    Les indications:

    Hypertension artérielle (y compris rénovasculaire), insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une association médicamenteuse avec des digitaliques et / ou des diurétiques).

    CIM-10

    IX.I10-I15.I15   Hypertension secondaire

    IX.I10-I15.I10   Hypertension [primaire] essentielle

    IX.I30-I52.I50.9   Insuffisance cardiaque, sans précision

    Contre-indications

    Hypersensibilité (y compris d'autres inhibiteurs de l'ECA), œdème de Quincke, antécédents, grossesse, allaitement.

    Soigneusement:

    Sténose aortique, âge de l'enfant (innocuité et efficacité non déterminées).

    Dans les maladies et conditions accompagnées d'une diminution de la teneur en liquide et en sels (y compris vomissements, diarrhée, régime pauvre en sel, utilisation antérieure à long terme de saluriques chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique), une correction appropriée doit être faite avant de commencer le cilazapril.

    Les patients atteints d'angine de poitrine et de maladie cérébrovasculaire doivent être surveillés par un médecin, en particulier au début de l'utilisation du cilazapril, car une hypotension artérielle excessive peut provoquer un infarctus du myocarde ou une insuffisance aiguë de la circulation cérébrale.

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, une hypotension est possible.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des diurétiques épargneurs de potassium, des préparations contenant du potassium et des suppléments diététiques, et des substituts de sel, une surveillance attentive de la fonction rénale et des taux de potassium dans le sang est requise.

    Pendant les interventions chirurgicales pendant le traitement par le cilazapril, il est possible de développer une hypotension artérielle, qui doit être corrigée par l'introduction d'une quantité suffisante de liquide.

    Grossesse et allaitement:

    Catégorie de recommandations pour FDA n'est pas défini. Contre-indiqué pendant la grossesse, favorise l'hypertrophie fœtale. Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire, une fois, à la même heure de la journée.

    Avec l'hypertension artérielle, la dose initiale de 1-1,25 mg une fois par jour, soutenant - 2,5-5 mg par jour.

    Avec l'hypertension rénovasculaire, la dose initiale de 0,5 mg par jour est une dose unique.

    Dans l'insuffisance cardiaque chronique, la dose initiale est de 0,5 mg (sous surveillance médicale prudente) avec une augmentation graduelle en fonction de la tolérabilité et de l'efficacité du médicament et de l'état du patient à la dose d'entretien la plus faible de 1 mg par jour. -2,5 mg par jour. La dose quotidienne maximale est de 5 mg une fois par jour.

    En cas d'insuffisance rénale, chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique et de dysfonctionnement rénal concomitant, le schéma posologique dépend de la clairance de la créatinine: lorsque la clairance de la créatinine est supérieure à 40 ml / min - 1 mg par jour (dose maximale 5 mg par jour), 10-40 ml / min - 0,5 mg une fois par jour (dose maximale - 2,5 mg par jour), moins de 10 ml / min - 0,25-0,5 mg 1 ou 2 fois par semaine, en fonction de la dynamique HELL.

    Avec une cirrhose du foie dans la dose initiale de 0,25-0,5 mg une fois par jour. Chez les patients âgés dans la dose initiale de 0,5-1,25 mg par jour.

    Effets secondaires:

    Du côté CNS: il peut y avoir un mal de tête, des vertiges, une sensation de fatigue.

    Du côté système respiratoire: une toux sèche et atroce est possible.

    Du côté système digestif: la nausée et les troubles digestifs sont possibles; rarement - pancréatite.

    Du côté du système cardio-vasculaire: Hypotension artérielle est possible.

    Du côté système urinaire: rarement - augmentation de l'azote uréique et / ou augmentation de la créatinine (plus probablement chez les patients présentant une insuffisance rénale).

    Réactions allergiques rarement - réactions anaphylactoïdes, angioedème.

    Surdosage:

    Symptômes: peut-être le développement de l'hypotension.

    Traitement: effectuer des mesures pour augmenter le volume de sang circulant. Partiellement retiré du corps pendant l'hémodialyse.

    Interaction:

    Potentiates l'effet hypoglycémique des médicaments antidiabétiques oraux.

    L'administration simultanée de diurétiques épargneurs de potassium peut entraîner une hyperkaliémie (en particulier chez les patients atteints d'insuffisance rénale).

    Avec l'utilisation simultanée de médicaments antihypertenseurs, une action antihypertensive additive est possible.

    Avec l'utilisation simultanée de médicaments hypoglycémiants, le risque de développer une hypoglycémie augmente.

    Avec l'utilisation simultanée d'immunosuppresseurs, de cytostatiques, d'allopurinol, le risque de développer une leucopénie augmente.

    En cas d'utilisation simultanée de diurétiques épargneurs de potassium (y compris spironolactone, triamtérène, amiloride), de potassium, de sel et de potassium, une hyperkaliémie peut survenir à un retard de potassium dans le corps dans le contexte de limiter l'excrétion de potassium ou son apport supplémentaire dans le corps.

    Avec l'utilisation simultanée d'AINS, une diminution de l'effet antihypertenseur du cilazapril est possible.

    Avec l'utilisation simultanée de carbonate de lithium, il est possible de perturber l'excrétion de lithium du corps.

    Avec l'utilisation simultanée de procaïnamide, il peut y avoir un risque accru de développer une leucopénie.

    Instructions spéciales:

    Le traitement est effectué sous surveillance médicale régulière. Si une hypotension artérielle aiguë survient, le patient doit se placer à l'horizontale et, si nécessaire, prendre des mesures pour augmenter le volume de sang circulant. Après avoir compensé le volume de sang circulant, le traitement peut être poursuivi. Si l'hypotension persiste, réduire la dose ou annuler le médicament. Chez les patients recevant des diurétiques, pour réduire le risque d'hypotension symptomatique, un diurétique doit être annulé 2 à 3 jours avant le début du traitement. Pendant le traitement, l'hémodialyse doit être évitée par des membranes hautes performances en polyacrylonitrile-métal-allyl sulfate (par exemple, AN69), hémofiltration ou LDL-aphérèse, car l'anaphylaxie, les réactions anaphylactoïdes et le choc potentiellement mortel sont possibles.

    Chez les patients soumis à une hyposensibilisation utilisant du tremble ou du venin d'abeille dans le contexte d'un traitement par des inhibiteurs de l'ECA, des réactions anaphylactiques peuvent survenir (le traitement doit être arrêté avant le début de l'hyposensibilisation).

    Des précautions doivent être prises pour effectuer des interventions chirurgicales en utilisant des anesthésiques ayant des effets hypotenseurs.

    Les patients dont les activités sont associées au besoin de concentration de l'attention et à la vitesse accrue des réactions psychomotrices devraient tenir compte du fait que cilazapril peut causer des étourdissements, surtout au début du traitement.

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