Inclus dans la formulation
Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):VED
ONLS
АТХ:G.03.H.A.01 Cyproterone
Pharmacodynamique:Antiandrogène synthétique. Semblable à la structure chimique avec des androgènes naturels, il a la capacité de se lier de manière compétitive aux récepteurs tissulaires de ces hormones dans les organes cibles. Réduit ou élimine les effets des androgènes, y compris ceux associés à une production excessive d'hormones sexuelles mâles.
A une activité gestagène et des propriétés antigonadotropes.
PharmacocinétiqueAprès administration orale, il est lentement absorbé par le tube digestif. Concentration maximale dans le plasma est atteint après 3-4 heures. La demi-vie finale est d'environ 38 heures.
La cyprotérone est métabolisée dans le foie. Le métabolite principal, la 15β-hydroxyciprotérone, possède une activité antiandrogénique.
Environ 35% de la dose est excrétée dans l'urine sous la forme de métabolites libres et conjugués. Le reste est excrété avec des excréments.
Les indications:Pour les hommes: correction d'anomalies pathologiques dans le comportement sexuel (si nécessaire pour réduire l'activité sexuelle), cancer de la prostate métastatique ou inopérable (sans et après orchidectomie, et en combinaison avec des agonistes de l'hormone de libération des gonadotrophines).
Pour les femmes: alopécie androgénique de gravité modérée; hirsutisme de sévérité moyenne; l'acné et / ou la séborrhée de gravité sévère et modérée; contraception (dans le cadre de médicaments combinés).
II.C60-C63.C61 Tumeur maligne de la prostate
XII.L60-L75.L64 Alopécie androgénique
IV.E20-E35.E28.1 Excès d'androgènes
IV.E20-E35.E30.1 Puberté prématurée
V.F50-F59.F52.7 Libido accrue
XII.L20-L30.L21.8 Autre dermatite séborrhéique
XII.L60-L75.L68.0 Hirsutisme
XII.L60-L75.L70.8 Autre acné
Contre-indicationsHypersensibilité, insuffisance hépatique sévère, tumeurs hépatiques, y compris antécédents (à l'exception des lésions métastatiques du foie dans le cancer de la prostate), syndrome de Dubin-Johnson, syndrome de Rotor, dépression (formes sévères), syndrome thromboembolique, grossesse, allaitement.
Soigneusement:Il est nécessaire d'évaluer individuellement les avantages possibles et le risque de développer des effets négatifs du traitement en décidant de la prescription des patients avec carcinome de la prostate en présence de diabète grave avec complications vasculaires, drépanocytose, antécédents de thromboembolie, cachexie (s'il n'est pas associé au cancer de la prostate).
Adolescence (jusqu'à la fin de la période pubertaire), herpès des femmes enceintes (dans l'anamnèse), jaunisse idiopathique des femmes enceintes (dans l'anamnèse).
Grossesse et allaitement:Catégorie de recommandations pour FDA n'est pas défini. Contre-indiqué pendant la grossesse (avant la thérapie, les femmes doivent subir un examen médical général et gynécologique, la condition pour l'initiation de la thérapie est l'absence de grossesse). Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être arrêté (il pénètre dans le lait maternel).
Dosage et administration:Intramusculaire, orale. Le régime posologique est fixé individuellement en fonction de la maladie. La réduction de la dose et l'annulation du traitement sont graduelles. Cancer de la prostate: par voie intramusculaire - 300 mg une fois toutes les 1-2 semaines, à l'intérieur - 50-100 mg 1-3 fois par jour.
Hypersexualité chez les hommes: à l'intérieur - 50 mg deux fois par jour (si nécessaire - 100 mg 2-3 fois par jour); lorsque l'effet est atteint, la dose est réduite à une dose d'entretien minimale de 25 mg deux fois par jour; par voie intramusculaire - 300-600 mg une fois tous les 10-14 jours.
Phénomènes d'androgénation exprimés chez les femmes: à l'intérieur de 100 mg une fois par jour du 1er au 10ème jour du cycle menstruel (en même temps, la nomination d'une préparation gestagène-œstrogène du 1er au 21ème jour du cycle est montrée) . Après 21 jours à partir du début du traitement à la réception, une pause est faite pendant 7 jours, au cours de laquelle les saignements menstruels se produisent.
Enfants: à l'intérieur 25-50 mg 2 fois par jour.
Effets secondaires:Du côté Système endocrinien: un changement de poids corporel est possible. Chez les hommes - suppression de la spermatogenèse, gynécomastie; chez les femmes - un sentiment de tension dans la poitrine; chez l'enfant, lorsqu'il est utilisé à fortes doses, l'hypothalamus peut être altéré, entraînant une suppression du cortex surrénalien.
Du côté CNS: anxiété possible, dépression, fatigue, capacité à se concentrer.
Du côté système digestif: dans certains cas, lorsqu'il est utilisé à fortes doses - une violation de la fonction hépatique.
Du côté système respiratoire: avec l'administration rapide de la toux, l'essoufflement.
Surdosage:Symptômes: nausées Vomissements.
Traitement: symptomatique.
Interaction:L'effet antigonadotrope de la cyprotérone est renforcé lorsqu'elle est associée à des agonistes de l'hormone de libération des gonadotrophines.
Dans le contexte de la cyprotérone, il peut y avoir un changement dans le besoin d'agents hypoglycémiants oraux ou d'insuline.
Instructions spéciales:Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique, le cortex surrénalien et l'image du sang périphérique. Si des signes d'hépatotoxicité apparaissent, le médicament doit être arrêté. Les patients diabétiques peuvent nécessiter un ajustement de la dose d'insuline ou d'autres agents hypoglycémiques (plus souvent que d'habitude pour surveiller les taux de glycémie). Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de s'engager dans des activités nécessitant une attention accrue. Chez les enfants recevant de fortes doses du médicament, sous des charges de forte intensité, il peut être nécessaire de remplacer le traitement par des glucocorticoïdes (en raison d'une insuffisance surrénalienne latente).
Lorsque l'on prend de l'alcool en concomitance avec un traitement chez des patients présentant un désir sexuel pathologiquement élevé, une diminution de l'effet du traitement peut être observée.
Dans des cas extrêmement rares dans le contexte de l'utilisation de l'acétate de cyprotérone, des tumeurs hépatiques malignes bénignes et extrêmement rares peuvent être observées.
Pendant le traitement devrait s'abstenir des activités potentiellement dangereuses associées à la nécessité de la concentration et la vitesse accrue des réactions psychomotrices.