Ibrutinib (Ibrutinib)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Agents antinéoplasiques - inhibiteurs des protéines kinases

Inclus dans la formulation
  • Imbruwick
    capsules vers l'intérieur 
    Johnson & Johnson, LLC     Russie
    • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    АТХ:

    L.01.X.E.27   Ibrutinib

    Pharmacodynamique:

    Se lie de manière covalente au résidu de cysteine ​​(Cys 481) du site actif de Bruton tyrosine kinase. Cela bloque les voies métaboliques, qui dépendent de l'activité de signalisation des récepteurs des cellules B antigéniques. En conséquence, la division et la propagation incontrôlée des cellules B cesse, le développement de la tumeur ralentit en raison de la mort des cellules malignes.

    Pharmacocinétique

    Après ingestion avec de la nourriture jusqu'à 59% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 1-2 heures. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 97,3%.

    Métabolisme dans le foie avec la participation des enzymes CYP3A4 au métabolite dihydrodiol, dont l'activité est 15 fois plus faible que l'ibrotinib.

    La demi-vie est de 4-6 heures.

    Élimination avec les fèces (plus de 90%) et les reins (moins de 10%).

    Les indications:

    Il est utilisé pour traiter la leucémie lymphoïde chronique et les lymphomes à cellules T.

    CIM-10

    II.C81-C96.C84.5   Lymphomes à lymphocytes T autres et non précisés

    II.C81-C96.C91.1   La leucémie lymphocytaire chronique

    Contre-indications

    Insuffisance rénale et hépatique sévère, âge de moins de 18 ans, grossesse et allaitement, intolérance individuelle.

    Soigneusement:

    Le besoin d'anticoagulants, en plus des antagonistes de la vitamine K, y compris la warfarine, l'hypersensibilité.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandations pour FDA - Catégorie ré. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, avec les repas, 420-560 mg une fois par jour.

    La dose quotidienne la plus élevée: 560 mg.

    La dose unique la plus élevée: 560 mg.

    Effets secondaires:

    Système nerveux central et périphérique: céphalée, altération transitoire de la circulation cérébrale, accident ischémique cérébral.

    Système respiratoire: dyspnée, toux, pneumothorax, dysphonie.

    Système hématopoïétique: neutropénie, thrombocytopénie.

    Système de coagulation du sang: saignement nasal, complications thromboemboliques, saignements gastro-intestinaux.

    Le système cardio-vasculaire: augmentation de la pression artérielle, infarctus du myocarde, rarement - tachycardie ventriculaire.

    Système digestif: douleurs abdominales, troubles dyspeptiques, diarrhée, stomatite.

    Système musculo-squelettique: myalgie, ossalgie.

    Réactions dermatologiques: alopécie, dépigmentation des cheveux, peau sèche, lésions des ongles, éruption exfoliative.

    Organes sensoriels: diminution de l'acuité visuelle.

    système urinaire: protéinurie.

    Les réactions allergiques.

    Surdosage:

    Augmentation des effets secondaires.

    Le traitement est symptomatique.

    Interaction:

    Inducteurs CYP3A4 (carbamazépine, rifampicine, phénytoïne) réduire la concentration du médicament dans le plasma sanguin.

    Instructions spéciales:

    Suivi de la numération globulaire, y compris les coagulogrammes, toutes les 2 semaines pendant les deux premiers mois de traitement, puis mensuellement et selon les indications cliniques.

    Il n'est pas recommandé de boire le médicament avec du jus de pamplemousse.

    Pendant le traitement, les patients doivent utiliser des méthodes contraceptives fiables. Si le médicament est étourdi, vous devez arrêter de conduire la voiture et travailler avec des mécanismes mobiles.

    Instructions
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