Inclus dans la formulation
АТХ:L.01.X.E.31 Nintedanib
Pharmacodynamique:Se lie de manière compétitive aux sites de liaison à l'ATP des récepteurs suivants: PDGFR-α et facteur de croissance PDGFR-β-plaquettaire, VEGFR-1, VEGFR-2, facteur de croissance vasculaire endothélial VEGFR-3, FGFR-1, FGFR-2, FGFR -3 - facteur de croissance des fibroblastes. En conséquence, il bloque la transmission des signaux dans la cellule, empêchant la prolifération et la survie des péricytes et des cellules musculaires lisses vasculaires, ainsi que la prolifération, la migration et la transformation des fibroblastes impliqués dans la formation de la fibrose pulmonaire. Inhibe les kinases: Flt-3, Lck et Src.
Empêche la formation et le développement des vaisseaux tumoraux, ce qui conduit à un ralentissement et l'arrêt de la croissance tumorale.
PharmacocinétiqueAprès ingestion orale, jusqu'à 4,7% sont absorbés dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 2-4 heures. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 97,8%.
Métabolisme dans le foie.
La demi-vie est de 9,5 heures. Élimination avec des excréments.
Les indications:Il est utilisé pour traiter le cancer du poumon non à petites cellules localement avancé, métastatique ou récidivant (adénocarcinome) comme agent de chimiothérapie de deuxième intention en association avec le docétaxel.Utilisé pour la fibrose pulmonaire idiopathique dans le but de ralentir la progression de la maladie.
II.C30-C39.C34 Tumeur maligne des bronches et des poumons
II.C76-C80.C78.0 Tumeur maligne secondaire du poumon
X.J80-J84.J84.1 Autres maladies pulmonaires interstitielles avec mention de fibrose
Contre-indicationsMétastases au cerveau, insuffisance rénale et hépatique sévère, âge jusqu'à 18 ans, grossesse et allaitement, intolérance individuelle.
Soigneusement:Insuffisance hépatique et rénale de sévérité modérée, traitement par anticoagulants, anamnèse - perforation du tractus gastro-intestinal, thromboembolie artérielle.
Grossesse et allaitement:Recommandations pour FDA - Catégorie ré. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.
Dosage et administration:À l'intérieur sur un estomac vide, 150 mg 2 fois par jour.
La dose quotidienne la plus élevée: 300 mg.
La dose unique la plus élevée: 150 mg.
Effets secondaires:Système nerveux central et périphérique: maux de tête, asthénie, polyneuropathie périphérique.
Système respiratoire: essoufflement, pneumonie interstitielle.
Système hématopoïétique: neutropénie, leucopénie.
Le système cardio-vasculaire: hypertension artérielle, saignement, thromboembolie.
Système digestif: anorexie, perte de poids, nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominale.
système urinaire: insuffisance rénale.
Les réactions allergiques.
Surdosage:Augmentation des effets secondaires.
Le traitement est symptomatique.
Interaction:Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inducteurs CYP3A4 (carbamazépine, rifampicine, phénytoïne) une surveillance attentive de l'état des patients est recommandée afin de prévenir les réactions secondaires indésirables.
Avec l'utilisation simultanée d'anticoagulants, le risque de saignement augmente.
Instructions spéciales:Avant le traitement, puis suivi mensuellement l'activité des transaminases, la phosphatase alcaline et la bilirubine.
Pendant le traitement et un mois après la fin de la prise du médicament, il est recommandé d'utiliser des méthodes de contraception fiables.