Benfotiamine + Pyridoxine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Vitamines et remèdes à base de vitamines

Inclus dans la formulation

Milgamma® compositum

pilules vers l'intérieur

Polyneurin®

pilules vers l'intérieur

VALENTA PHARM, PAO Russie

АТХ:

N.07.X.X Autres médicaments pour le traitement des maladies du système nerveux

Pharmacodynamique:

Le médicament est une combinaison de vitamines du groupe B.

Benzothiamine, dérivé de thiamine liposoluble (vitamine B₁), dans le corps phosphoryle en coenzymes biologiquement actives de thiamine diphosphate et thiamine triphosphate. La thiamine diphosphate est une coenzyme de pyruvate décarboxylase, de 2-hydroxyglutarate déshydrogénase et de transcétolase, participant ainsi au cycle d'oxydation du pentose phosphate du glucose (dans le transfert du groupe aldéhyde).

Forme phosphorylée pyridoxine (vitamine B₆) - pyridoxalphosphate - est une coenzyme d'un certain nombre d'enzymes qui affectent tous les stades d'un métabolisme non-oxydatif des acides aminés. Pyridoxalphosphate participe au processus de décarboxylation des acides aminés et, par conséquent, à la formation d'amines physiologiquement actives (par exemple, adrénaline, sérotonine, dopamine, tyramine). Participer à la transamination des acides aminés, pyridoxalphosphate est impliquée dans des processus anaboliques et cataboliques (par exemple, être une coenzyme de transaminases telles que glutamate-oxaloacétate-transaminase, glutamate-pyruvate-transaminase, acide gamma-aminobutyrique (GABA), α-cétoglutarate transaminase), ainsi que diverses décomposition et des réactions de synthèse d'acides aminés. Vitamine B₆ est impliqué dans 4 différentes étapes du métabolisme du tryptophane.

Pharmacocinétique

Aspiration et distribution

Quand administré, la plupart de la benfotiamine est absorbée dans le duodénum, plus petit - dans les sections supérieures et moyennes de l'intestin grêle. Benzothiamine absorbé par résorption active et par diffusion passive (à des concentrations différentes). Étant un dérivé de la thiamine liposoluble (vitamine B₁), benfotiamine absorbé plus rapidement et plus complètement que le chlorhydrate de thiamine hydrosoluble. Dans l'intestin benfotiamine est converti en S-benzoylthiamine à la suite de la déphosphorylation de la phosphatase. La S-benzoylthiamine est liposoluble, possède une capacité de pénétration élevée et est absorbée, fondamentalement, ne se transformant pas en thiamine. En raison de la débenzoylation enzymatique, après absorption, une thiamine et les coenzymes biologiquement actives de la thiamine diphosphate et de la thiamine triphosphate. Des niveaux particulièrement élevés de ces coenzymes sont observés dans le sang, le foie, les reins, les muscles et le cerveau.

Pyridoxine (vitamine B₆) et ses dérivés sont principalement absorbés dans le tractus gastro-intestinal supérieur lors de la diffusion passive. Dans le sérum pyridoxalphosphate et le pyridoxal sont liés à l'albumine. Avant la pénétration à travers la membrane cellulaire pyridoxalphosphate, lié à l'albumine, est hydrolysé par la phosphatase alcaline pour former du pyridoxal.

Métabolisme et excrétion

Les deux vitamines sont excrétées principalement avec de l'urine. Environ 50% de la thiamine est excrétée sous forme inchangée ou sous forme de sulfate. Le reste est constitué de plusieurs métabolites, parmi lesquels l'acide thiamine isolé, l'acide méthylthiazo-acétique et les pyramides. Moyenne la demi-vie du sang de benfotiamine est de 3,6 h.

Demi vie la prise de pyridoxine est d'environ 2 à 5 heures. La demi-vie biologique de la thiamine et de la pyridoxine est d'environ deux semaines.

Les indications:

Maladies neurologiques avec carence confirmée en vitamine B₁ et B₆.

CIM-10

I.B00-B09.B02.2 Zona avec d'autres complications du système nerveux

VI.G50-G59.G50.0 Névralgie du nerf trijumeau

VI.G50-G59.G51 Les lésions du nerf facial

VI.G50-G59.G54 Lésions des racines nerveuses et des plexus

VI.G60-G64.G60 Neuropathie héréditaire et idiopathique

VI.G60-G64.G61 Polyneuropathie inflammatoire

VI.G60-G64.G62.1 Polyneuropathie alcoolique

VI.G60-G64.G63.2 * Polyneuropathie diabétique (E10-E14 + avec quatrième signe commun .4)

VII.H46-H48.H46 Névrite optique

XIII.M40-M43.M42 Ostéocondite de la colonne vertébrale

XIII.M50-M54.M54.1 Radiculopathie

XIII.M50-M54.M54.3 Sciatique

XIII.M50-M54.M54.4 Lumbago avec sciatique

XIII.M70-M79.M79.2 Névralgie et névrite, sans précision

XVIII.R25-R29.R25.2 Crampe et spasme

Contre-indications

Insuffisance cardiaque décompensée; l'âge des enfants (en raison du manque de données); grossesse; la période d'allaitement maternel; hypersensibilité à la thiamine, à la benfotiamine, à la pyridoxine ou à d'autres composants du médicament.

Soigneusement:

Utiliser avec prudence chez les congénitaux intolérance au fructose, syndrome de malabsorption du glucose / galactose, ou déficit en glucose-isomaltase.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du médicament est contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).

Dosage et administration:

Dragée doit être pris par voie orale et lavé avec beaucoup de liquide.

Les adultes sont prescrits 1 comprimé par jour.

À cas aigus après consultation d'un médecin, la dose peut être augmentée à 1 comprimé 3 fois par jour.

Après 4 semaines de traitement, le médecin doit décider s'il doit continuer à prendre le médicament à une dose plus élevée et envisager la possibilité de réduire la dose de vitamines B₆ et B₁ jusqu'à 1 pilule par jour. Si possible, la dose doit être réduite à 1 comprimé par jour afin de réduire le risque de développer une neuropathie associée à l'utilisation de vitamine B₆.

Effets secondaires:

Réactions allergiques très rarement - réactions cutanées, démangeaisons, urticaire, éruption cutanée, essoufflement, œdème de Quincke, choc anaphylactique.

Du système nerveux: dans certains cas - maux de tête; fréquence inconnue (rapports spontanés uniques) - neuropathie sensorielle périphérique avec l'utilisation prolongée du médicament (plus de 6 mois).

Du système digestif: très rarement - nausée.

De la peau et de la graisse sous-cutanée: la fréquence est inconnue (rapports spontanés simples) - acné, augmentation de la transpiration.

Du système cardiovasculaire: la fréquence est inconnue (rapports spontanés simples) - tachycardie.

Surdosage:

Compte tenu de la large gamme thérapeutique, un surdosage de benfotiamine lorsqu'il est ingéré est peu probable.

Réception de fortes doses de pyridoxine (vitamine B₆) pendant une courte période de temps (à une dose de plus de 1 g par jour) peut entraîner une occurrence à court terme d'effets neurotoxiques. Lors de l'utilisation du médicament à une dose de 100 mg par jour pendant plus de 6 mois, il est également possible de développer des neuropathies. Surdosage, en règle générale, se manifeste sous la forme d'un développement de polyneuropathie sensorielle, qui peut être accompagnée d'ataxie. Prendre le médicament à des doses extrêmement élevées peut entraîner des convulsions. Chez les nouveau-nés et les nourrissons, le médicament peut avoir un fort effet sédatif, provoquer une hypotension et des troubles respiratoires (dyspnée, apnée).

Traitement de surdosage

Lors de la prise de pyridoxine à une dose supérieure à 150 mg / kg de poids corporel, il est recommandé de faire vomir Charbon actif. La provocation du vomissement est plus efficace pendant les 30 premières minutes après la prise du médicament. Une thérapie symptomatique d'urgence peut être nécessaire.

Interaction:

En doses thérapeutiques pyridoxine (vitamine B₆) peut réduire l'effet de la lévodopa.

L'utilisation simultanée d'antagonistes de la pyridoxine (p. Ex. Hydralazine, isoniazide, pénicillamine, cyclosérine), la consommation d'alcool et l'utilisation à long terme de contraceptifs oraux contenant des œstrogènes peuvent entraîner une carence en vitamine B₆ dans l'organisme.

Lors de la prise concomitante avec du fluorouracile, désactivation de la thiamine (vitamine B₁), parce que le fluorouracile supprime de manière compétitive la phosphorylation de la thiamine en thiamine diphosphate.

Instructions spéciales:

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Il n'y a pas d'avertissement sur l'utilisation de la drogue par les conducteurs de véhicules et les personnes travaillant avec des mécanismes potentiellement dangereux.

Instructions

Benzothiamine + Pyridoxine (Benphothiaminum + Pyridoxinum)