Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Spasmolytiques myotropes

Inclus dans la formulation
  • Galidor®
    Solution w / m dans / dans 
  • Galidor®
    pilules vers l'intérieur 
  • АТХ:

    C.04.A.X.11   Benzyclan

    Pharmacodynamique:

    Le benzyclan est un antispasmodique myotrope avec un effet vasodilatateur prononcé. L'effet vasodilatateur du benzyclane est principalement dû à sa capacité à bloquer les canaux calciques, à l'action de l'antisérotonine et, dans une moindre mesure, au blocage des ganglions sympathiques. Benzyclan peut causer une suppression dose-dépendante de Na+/ K+-dépendant adénosine triphosphatases et l'agrégation plaquettaire et érythrocytaire, ainsi que l'augmentation de l'élasticité des érythrocytes. Ces effets sont observés principalement dans les vaisseaux périphériques, les artères coronaires et les vaisseaux cérébraux.

    Outre, benzyclan a un effet antispasmodique sur la musculature viscérale (tractus gastro-intestinal, voies urinaires, système respiratoire).

    Le médicament provoque une légère augmentation de la fréquence cardiaque. Il est également connu pour son faible effet tranquillisant.

    Pharmacocinétique

    Après avoir pris la drogue à l'intérieur benzyclan Absorbé par le tractus gastro-intestinal rapidement et presque complètement. Cmax dans le plasma sanguin est atteint après 2-8 heures (habituellement après 3 heures) après l'ingestion. En raison de l'effet «premier passage» à travers le foie, la biodisponibilité du médicament après ingestion est de 25 à 35%.

    Environ 30-40% de la quantité de bicycliklan dans le sang circulant est associée aux protéines plasmatiques, 30% aux globules rouges, 10% aux plaquettes; la fraction libre est de 20%.

    Le métabolisme est effectué dans le foie, principalement selon deux voies: la désalkylation donne un dérivé déméthylé, la rupture de la liaison ester donne de l'acide benzoïque qui se transforme ensuite en acide hippurique.

    La demi-vie est de 6-10 heures. Il est excrété principalement avec de l'urine sous la forme de métabolites inactifs, mais aussi sous forme inchangée (2-3%). La plupart des métabolites (90%) sont excrétés non conjugués et une petite partie est conjuguée (environ 50% en conjugué avec l'acide glucuronique). La garde au sol totale est de 40 l / h, la clairance rénale est inférieure à 1 l / h.

    La demi-vie ne change pas chez les patients âgés, ainsi que dans la violation des reins et du foie.

    Les indications:

    Maladies vasculaires: maladie vasculaire périphérique - maladie de Raynaud, autres maladies avec acrocyanose et spasmes vasculaires, ainsi que maladies chroniques oblitérantes des artères; Les maladies des récipients cérébraux: dans la thérapeutique complexe de l'ischémie cérébrale aiguë et chronique.

    Elimination du spasme des organes internes: maladies gastro-intestinales - gastro-entérites de diverses étiologies (notamment infectieuses), colites infectieuses et inflammatoires, maladies fonctionnelles du côlon, ténesme, flatulences postopératoires, cholécystite, cholélithiase, état après cholécystectomie, troubles moteurs avec dyskinésie sphincter Oddi, maladie ulcéreuse de l'estomac et du duodénum (dans le cadre d'une polythérapie); syndromes urologiques: spasmes et ténesme de la vessie, traitement concomitant de la lithiase urinaire (en association avec des analgésiques dans les coliques néphrétiques).

    Préparation aux méthodes instrumentales de recherche en urologie.

    I.A00-A09.A09   Diarrhée et gastro-entérite d'origine prétendument infectieuse

    VI.G40-G47.G45   Les crises ischémiques cérébrales transitoires transitoires [attaques] et les syndromes connexes

    IX.I60-I69.I63   Infarctus cérébral

    IX.I60-I69.I67.2   Athérosclérose cérébrale

    IX.I60-I69.I69   Effets de la maladie cérébrovasculaire

    IX.I70-I79.I73.0   Le syndrome de Raynaud

    IX.I70-I79.I73.1   Thrombo-angéite oblitérante [maladie de Berger]

    IX.I70-I79.I73.9   Maladie vasculaire périphérique, sans précision

    IX.I70-I79.I79.2 *   Angiopathie périphérique au cours de maladies classées ailleurs

    XI.K20-K31.K25   Ulcère de l'estomac

    XI.K20-K31.K26   L'ulcère duodénal

    XI.K20-K31.K29   Gastrite et duodénite

    XI.K50-K52.K50   Maladie de Crohn [entérite régionale]

    XI.K50-K52.K51   Colite ulcéreuse

    XI.K50-K52.K52   Autres gastro-entérites et colites non infectieuses

    XI.K80-K87.K80   Maladie des calculs biliaires [lithiase biliaire]

    XI.K80-K87.K81.0   Cholécystite aiguë

    XI.K80-K87.K81.1   Cholécystite chronique

    XIV.N20-N23.N20   Reins et calculs urétéraux

    XIV.N20-N23.N21   Pierres des parties inférieures des voies urinaires

    XIV.N20-N23.N23   Colique néphrétique, sans précision

    XVIII.R10-R19.R10.4   Douleurs abdominales autres et non précisées

    XVIII.R30-R39.R30.1   Ténesme de la vessie

    XXI.Z40-Z54.Z51.4   Procédures préparatoires pour traitement ultérieur, non classées ailleurs

    Contre-indications

    Insuffisance respiratoire sévère; insuffisance rénale sévère; insuffisance hépatique sévère; Insuffisance cardiaque décompensée; infarctus aigu du myocarde; Blocus AV; l'épilepsie et d'autres formes de spasmophilie; AVC hémorragique récemment subi; traumatisme craniocérébral (au cours des 12 derniers mois); grossesse; période de lactation (allaitement maternel); enfants et adolescents de moins de 18 ans (expérience insuffisante d'utilisation); hypersensibilité aux composants du médicament.

    Soigneusement:

    Il doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique chronique.

    Grossesse et allaitement:

    Les données précliniques n'ont montré aucun effet embryotoxique ou tératogène, mais des études cliniques adéquates et rigoureusement contrôlées sur la consommation de drogues pendant la grossesse et pendant l'allaitement n'a pas été réalisée. Par conséquent, l'administration du médicament aux patients dans le premier trimestre de la grossesse n'est pas recommandée.

    S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, la question de l'arrêt de l'allaitement pendant le traitement doit être résolue.

    Dosage et administration:

    Maladies vasculaires

    À l'intérieur de la préparation prescrire 100 mg 3 fois par jour pendant 2-3 mois. L'apport quotidien maximal pour l'administration orale est de 400 mg. L'intervalle entre les cours est de 2-3 mois.

    Le médicament peut également être utilisé comme une perfusion intraveineuse dans une dose quotidienne de 200 mg divisé en 2 injections. Avant la perfusion, 100 mg (4 ml) du médicament sont dilués dans 100-200 ml de solution de chlorure de sodium isotonique et administrés par voie intraveineuse pendant 1 heure 2 fois par jour.

    Pour élimination du spasme des organes internes

    À l'intérieur, le médicament est prescrit à une dose de 100-200 mg une fois, mais pas plus de 400 mg par jour. Pour le traitement d'entretien, fixez 100 mg 3 fois par jour pendant 3-4 semaines, puis 100 mg deux fois par jour. La durée du traitement est déterminée individuellement, en fonction de la disparition des symptômes de la maladie et, en règle générale, ne dépasse pas 1-2 mois.

    Dans les cas aigus, le médicament est administré par voie intraveineuse lentement à une dose de 100-200 mg (4-8 ml) ou par voie intramusculaire à une dose de 50 mg (2 ml). Avant l'injection intraveineuse, la quantité requise de solution est diluée avec une solution de chlorure de sodium isotonique à 10-20 ml. Le cours du traitement est de 2-3 semaines avec le transfert ultérieur du patient prendre la drogue à l'intérieur si nécessaire.

    Effets secondaires:

    Du système digestif: bouche sèche, douleur abdominale, sensation de satiété, nausées, vomissements, activité accrue des transaminases hépatiques dans le sérum.

    Du côté du système nerveux central: anxiété, vertiges, maux de tête, troubles de la démarche, tremblements, troubles du sommeil, insomnie, troubles de la mémoire; rarement - un état de conscience confus transitoire, des crises épileptiformes, des hallucinations; dans les cas isolés - les symptômes de la lésion focale du système nerveux central.

    Du système cardiovasculaire: parfois - tachyarythmie atriale et ventriculaire (en particulier lorsqu'il est combiné avec d'autres médicaments pro-arythmogènes).

    Autre: malaise général, prise de poids, leucopénie, réactions allergiques; rarement - thrombophlébite avec administration intraveineuse.

    Surdosage:

    Symptômes: augmentation de la fréquence cardiaque, baisse de la pression artérielle, collapsus, altération de la fonction rénale, incontinence urinaire, somnolence, anxiété, dans les cas graves - crises convulsives épileptiformes. Un surdosage important peut provoquer des convulsions toniques et cloniques.

    Traitement: thérapie symptomatique. Lorsque vous prenez un grand nombre de comprimés, vous devez vous laver l'estomac. Pour traiter les crises convulsives, il est recommandé d'utiliser des benzodiazépines. L'antidote spécifique n'est pas connu. Les données sur l'excrétion possible de bcycliques par dialyse ne sont pas disponibles.

    Interaction:

    Avec application simultanée benzyclan renforce l'effet dépresseur sur le système nerveux central pour l'anesthésie et les sédatifs.

    Avec l'utilisation simultanée du médicament avec sympathomimétiques, le risque de développer une tachycardie, tachycardie atriale et ventriculaire augmente.

    Avec l'utilisation simultanée de benticlane et de médicaments qui abaissent le taux de potassium dans le sang (y compris les diurétiques, les glycosides cardiaques), les effets pro-arythmiques sont résumés.

    Avec l'utilisation simultanée de bicycliklan avec des préparations de digitaliques, le risque d'arythmie augmente avec une surdose de glycosides cardiaques.

    Avec l'utilisation simultanée du médicament avec les bêta-bloquants, il peut être nécessaire de sélectionner une dose de bêta-adrénobloquant en raison du contraire des effets chronotropes (négatif chez les bêta-bloquants et positif chez le benzyclane).

    Avec l'utilisation simultanée du médicament avec les inhibiteurs calciques et d'autres médicaments antihypertenseurs, il est possible d'améliorer leur effet.

    Avec l'utilisation simultanée du médicament avec des médicaments qui provoquent des effets secondaires sous la forme de spasmophilie, il est possible d'additionner ces effets.

    Avec l'utilisation simultanée du médicament avec l'acide acétylsalicylique, l'inhibition de l'agrégation plaquettaire est possible.

    Instructions spéciales:

    Avec l'administration simultanée de benzyclan avec des médicaments qui causent l'hypokaliémie, des glycosides cardiaques, avec des médicaments déprimant la fonction myocardique, la dose quotidienne du médicament ne doit pas dépasser 150-200 mg.

    Dans l'application parentérale, le site d'injection doit être changé, car le médicament peut causer des dommages à l'endothélium vasculaire et à la thrombophlébite.

    Il doit s'abstenir d'administrer le médicament par voie parentérale à des patients présentant une insuffisance cardiovasculaire ou respiratoire sévère, prédisposée à l'effondrement, ainsi qu'une hypertrophie prostatique et une rétention urinaire (le retard augmente avec la relaxation des muscles de la vessie).

    En cas d'utilisation prolongée du médicament, un test de laboratoire systématique (pas moins de 1 fois en 2 mois) sur les propriétés rhéologiques du sang est recommandé.

    Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

    Au début du traitement, les patients doivent porter une attention particulière lorsqu'ils conduisent des véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses.

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