Buspirone - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Dopaminomimétiques

Anxiolytiques

Inclus dans la formulation

Spitomin®

pilules vers l'intérieur

EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie

АТХ:

N.05.B.E Dérivés de l'azaspirodékanedione

N.05.B.E.01 Buspirone

Pharmacodynamique:

Un agoniste partiel sélectif des récepteurs de la sérotonine du sous-type 1A (5-HT1A). Réduit la synthèse et la libération de sérotonine, l'activité des neurones sérotoninergiques, incl. dans le noyau dorsal de la suture. Blocus sélectif des récepteurs de la dopamine pré- et postsynaptiques, une augmentation du taux d'excitation des neurones dopaminergiques dans le mésencéphale.

Contrairement aux anxiolytiques classiques, il ne possède pas d'effets anti-épileptiques, sédatifs, hypnotiques et miorelaxants. Ne provoque pas le développement de la pharmacodépendance et le syndrome de "sevrage".

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal et soumis à un métabolisme présystémique étendu. Au «premier passage» à travers le foie est hydroxylé et désalkylé (biodisponibilité - 4%). Après avoir pris une dose de 20 mg, la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 40-90 minutes et est de 1-6 ng / ml. Liaison aux protéines plasmatiques - 95%. L'apport alimentaire simultané réduit le taux d'absorption, mais augmente la quantité de médicament inchangé qui a atteint le débit sanguin systémique.Il est excrété par les reins (29-63%) sous la forme de métabolites et inchangé (1%), ainsi comme le tractus gastro-intestinal (18-38%). La demi-vie de buspirone est de 2-3 heures, la demi-vie du métabolite actif est de 4,8 heures.

L'effet se développe progressivement, se manifeste après 7-14 jours et atteint un maximum après 4 semaines.

Les indications:Trouble anxieux généralisé, trouble panique, syndrome de la dystonie autonome, syndrome d'abstinence alcoolique (traitement adjuvant), dépression (traitement auxiliaire).

CIM-10

V.F10-F19.F10.3 Troubles mentaux et du comportement causés par la consommation d'alcool - symptômes de sevrage

V.F40-F48.F40.0 Agoraphobie

V.F40-F48.F41.0 Trouble panique [anxiété épisodique paroxystique]

V.F40-F48.F41.1 Désordre anxieux généralisé

V.F40-F48.F42 Trouble obsessionnel compulsif

V.F40-F48.F45 Troubles somatoformes

Contre-indicationsHypersensibilitéatteinte sévère de la fonction rénale et hépatique, glaucome, gravis gravis, grossesse, allaitement, âge de moins de 18 ans, utilisation simultanée d'inhibiteurs de la monoamine-oxydase.

Soigneusement:Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des neuroleptiques, les antidépresseurset, par glycosides cardiaques, antihypertensifet antidiabétiquecontraceptifs oraux. Avec insuffisance rénale et hépatique de sévérité légère et modérée, la cirrhose du foie est prescrite à plus petites doses et sous la stricte supervision d'un médecin. Pendant le traitement devrait être exclu de boire de l'alcool. Au début du traitement avec prudence à appliquer pendant le travail des conducteurs de véhicules et des personnes dont la profession est associée à une concentration accrue de l'attention.

Grossesse et allaitement:

Recommandations Aliments et Drogue Administration (US Food and Drug Administration) catégorie B. Des études adéquates et contrôlées chez l'homme n'ont pas été menées. Dans les études sur les rats et les lapins, l'utilisation d'une dose 30 fois plus élevée que le maximum recommandé pour les humains n'a pas causé de malformations congénitales.

Buspirone est excrété dans le lait maternel. Les complications chez les personnes ne sont pas enregistrées. Les mères qui allaitent devraient éviter de prendre ce médicament.

Dosage et administration:À l'intérieur. La dose initiale recommandée est de 5 mg 3 fois par jour, si nécessaire, elle peut être augmentée de 5 mg tous les 2-3 jours. La dose quotidienne moyenne est de 20-30 mg. La dose unique maximale est de 30 mg, la dose quotidienne est de 60 mg.

Effets secondaires:

Du système nerveux et des organes sensoriels: des étourdissements, de la somnolence, des maux de tête, de la nervosité, de la fatigue, des troubles du sommeil, une diminution de la capacité de concentration; troubles extrapyramidaux; confusion ou dépression, faiblesse, engourdissement; symptômes neurologiques (faiblesse musculaire, picotement, douleur ou faiblesse dans les mains ou les pieds, mouvements incontrôlés du tronc).

Du système cardio-vasculaire: tachycardie / fortes palpitations.

De la part des organes du tractus gastro-intestinal: nausées, bouche sèche, diarrhée; vomissements, constipation; une diminution de l'appétit.

Des sens: acouphène, laryngite, gonflement de la muqueuse nasale, Vision floue, les yeux qui piquent, les yeux rouges.

De la part du système endocrinien: galactorrhée et atteinte thyroïdienne.

Autre: myalgie, spasmes, crampes ou raideurs musculaires, éruption cutanée, transpiration.

Surdosage:

Nausées, vomissements et autres troubles gastro-intestinaux, vertiges, myosis, somnolence.

Traitement: lavage gastrique, rendez-vous du charbon actif, traitement symptomatique. La dialyse est inefficace.

Interaction:

Le jus de pamplemousse - une augmentation de la concentration de buspirone dans le sang.

Les inhibiteurs de la monoamine oxydase sont incompatibles; le traitement par buspirone doit être commencé au plus tôt 14 jours après l'abolition des inhibiteurs de la monoamine-oxydase. Possible crise hypertensive.

Inducteurs CYP3A4 (carbamazépine, rifampicine, phénytoïne et d'autres) - l'accélération du métabolisme et la réduction de l'effet de la buspirone.

L'utilisation simultanée d'autres antipsychotiques, hypotenseurs, hypoglycémiants, antidépresseurs, glycosides cardiaques et contraceptifs hormonaux nécessite la prudence.

Instructions spéciales:

N'a pas d'effet négatif sur les fonctions psychomotrices, ne provoque pas de tolérance, de toxicomanie et de symptômes de sevrage. N'améliore pas l'effet de l'alcool. Des études ont montré l'efficacité de la buspirone dans l'autisme, les troubles obsessionnels compulsifs, le syndrome prémenstruel, le dysfonctionnement sexuel et l'atténuation des symptômes à l'arrêt du tabagisme.

Buspirone n'est pas utilisé pour traiter l'anxiété et réduire le stress associé au stress de la vie quotidienne.

Il ne doit pas être utilisé chez les patients souffrant d'épilepsie ou présentant des antécédents de tendance à développer des convulsions.

Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale.

Les patients qui abusent de drogues ou qui ont des antécédents de toxicomanie au cours de la période de traitement doivent faire l'objet d'un suivi attentif afin d'identifier le développement de la tolérance ou de la dépendance à la buspirone.

Dans les essais contrôlés, il a été établi que buspirone n'est pas efficace pour un traitement prolongé (plus de 3-4 semaines) de l'anxiété. Cependant, une fois appliqué pendant plusieurs mois, aucun effet secondaire n'a été trouvé. Si buspirone appliquer pendant une longue période, puis son efficacité doit être vérifiée à intervalles réguliers.

Pendant la période de traitement, le patient doit s'abstenir d'activités liées à la nécessité de concentrer l'attention et la vitesse élevée des réactions psychomotrices.

L'innocuité et l'efficacité de la buspirone chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies.

Instructions

Buspirone (Buspironum)