Spitomin® (Spitomin® )

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeBuspironeBuspirone
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  • Spitomin®
    pilules vers l'intérieur 
    EGIS ZAO Pharmaceutical Plant     Hongrie
    • Forme de dosage: & nbspPilules
    Composition:

    5 mg ou 10 mg de chlorhydrate de buspirone dans chaque comprimé. Excipients: lactose monohydraté (55,7 mg en comprimés de 5 mg et 111,4 mg en comprimés de 10 mg), cellulose microcristalline, carboxyméthylamidon sodique, stéarate de magnésium, dioxyde de silicium colloïdal anhydre

    La description:

    Pilules 5 mg: blanc ou presque blanc, comprimés plats ronds avec biseau, gravé "E 151" d'un côté et avec le risque - de l'autre côté; inodore ou avec une odeur caractéristique faible.
    Comprimés 10 mg: blanc ou presque blanc, comprimés ronds plats avec un biseau, avec gravure "E 152" d'un côté et avec un risque - de l'autre côté; inodore ou avec une odeur caractéristique faible.

    Groupe pharmacothérapeutique:anxiolytique (tranquillisant)
    ATX: & nbsp

    N.05.B.E   Dérivés de l'azaspirodékanedione

    N.05.B.E.01   Buspirone

    Pharmacodynamique:

    L'agent anxiolytique (tranquillisant) de la série des non-benzodiazépines a également un effet antidépresseur. Contrairement aux anxiolytiques classiques, il ne possède pas d'effets anti-épileptiques, sédatifs, hypnotiques et miorelaxants.
    Le mécanisme d'action est associé à l'influence de la buspirone sur les systèmes sérotoninergiques et dopaminergiques. Bloque sélectivement les récepteurs dopaminergiques présynaptiques et augmente le taux d'excitation des neurones dopaminergiques dans le mésencéphale. Outre, buspirone est un agoniste partiel sélectif des récepteurs 5-HT1A-sérotonine. Buspirone n'a pas d'effet significatif sur les récepteurs des benzodiazépines et n'affecte pas la liaison du GABA, n'a pas d'effet négatif sur les fonctions psychomotrices, ne provoque pas de tolérance, de pharmacodépendance et de syndrome de sevrage. Ne potentialise pas l'effet de l'alcool. Par activité anxiolytique buspirone est approximativement égal aux benzodiazépines.
    L'effet thérapeutique se développe progressivement et est observé 7-14 jours après le début du traitement, l'effet maximal est enregistré après 4 semaines.

    PharmacocinétiqueAprès administration orale buspirone rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Buspirone est soumis à un métabolisme intensif du premier passage à travers le foie. Par conséquent, la substance inchangée est trouvée dans la circulation sanguine systémique dans une petite concentration, qui a des différences individuelles significatives. La biodisponibilité est de 4%. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 60-90 minutes après la prise du médicament. Chez les volontaires sains buspirone avait une pharmacocinétique linéaire (dose-proportionnelle) après avoir pris 10-40 mg. Des paramètres pharmacocinétiques similaires ont été retrouvés chez des patients âgés. Après un seul apport oral de 20 mg de médicament, ses taux plasmatiques vont de 1 à 6 ng / ml. Environ 95% de la buspirone se lie aux protéines plasmatiques (86% avec l'albumine plasmatique, le reste avec l'α1-glycoprotéine xylène). Buspirone est soumis à un métabolisme oxydatif principalement avec la participation des isoenzymes du CYP3A4. Divers métabolites hydroxylés sont formés. Le principal métabolite (5-OH-buspirone) n'est pas actif. Le métabolite désalkylé (1- (2-pyrimidinyl) -pipérazine, 1-PP) est actif. Son activité anxiolytique est 4 à 5 fois plus faible que celle du produit de départ, mais son taux plasmatique est plus élevé et sa demi-vie est environ 2 fois plus longue que celle de la buspirone. Après une seule injection de buspirone marquée au 14C, 29-63% de la radioactivité est excrétée dans l'urine dans les 24 heures, principalement sous la forme de métabolites. Environ 18 à 38% de la dose administrée est excrétée avec les fèces.Après une dose unique de 10-40 mg, la demi-vie de la substance de départ est d'environ 2-3 heures, et la demi-vie du métabolite actif est de 4,8 heures. La prise simultanée de nourriture ralentit l'absorption de buspirone, mais en raison d'une diminution de la clairance systémique (l'effet du premier passage), la biodisponibilité de buspirone est augmentée de manière significative. Après avoir mangé, l'ASC de Buspirone augmente de 84% et sa C max augmente de 16%. Une concentration d'équilibre dans le plasma sanguin peut être atteinte environ 2 jours après le début de la prise régulière. Le volume de distribution apparent est de 5,3 l / kg.Buspirone est excrété dans le lait maternel, mais il n'y a pas de données sur la transmission placentaire. Des niveaux élevés de buspirone dans le plasma et les valeurs d'AUC, ainsi qu'un allongement de la demi-vie peuvent être observés avec une violation de la fonction hépatique. En relation avec l'isolement d'une substance inchangée bile, le deuxième pic de concentration de buspirone dans le plasma sanguin est possible. Les patients atteints de cirrhose du foie devraient recevoir un médicament à des doses plus faibles ou aux mêmes doses avec des intervalles plus longs.En cas d'insuffisance rénale, la clairance de la buspirone peut être réduite de 50%. Avec insuffisance rénale buspirone devrait être administré avec prudence et à doses réduites. La pharmacocinétique de la buspirone chez les patients âgés n'est pas modifiée.
    Les indications:

    - Trouble d'anxiété généralisée (TAG).

    - Trouble panique

    - Syndrome de dysfonctionnement autonome.

    - Syndrome d'abstinence d'alcool (comme traitement adjuvant)

    - Thérapie auxiliaire des troubles dépressifs (le médicament n'est pas prescrit pour la dépression en monothérapie).

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

    - Insuffisance rénale sévère (DFG inférieur à 10 mL / min).

    - Insuffisance hépatique sévère (PV plus de 18 secondes).

    - L'application simultanée d'inhibiteurs de la MAO ou une période de 14 jours après l'annulation de l'inhibiteur de la MAO irréversible ou 1 jour après l'inversion de l'inhibiteur réversible de la MAO.

    - Glaucome

    - Myasthénie

    - Âge jusqu'à 18 ans (la sécurité et l'efficacité de buspirone pour ce groupe d'âge ne sont pas prouvées).

    - Lactation

    - Grossesse ou suspicion de grossesse

    Soigneusement:cirrhose du foie, insuffisance rénale (voir rubrique "Instructions spéciales")
    Grossesse et allaitement:

    En l'absence d'essais cliniques correctement contrôlés, la buspirone pendant la grossesse n'est possible que si les bénéfices du médicament justifient les risques. Les femmes en âge de procréer pendant le traitement par buspirone doivent utiliser des méthodes de contraception adéquates, car l'innocuité de la buspirone pendant la grossesse n'est pas prouvée.
    Buspirone est excrété dans le lait maternel. Des données suffisantes provenant d'études cliniques sur l'utilisation de la buspirone pendant la période d'allaitement ne sont pas disponibles, il n'est donc pas recommandé aux mères qui allaitent de prendre ce médicament.

    Dosage et administration:

    Les comprimés doivent toujours être pris au même moment de la journée, avant ou après un repas, afin d'éviter des fluctuations importantes de la concentration de la substance active dans le plasma sanguin tout au long de la journée.
    Le médicament ne devrait pas être pris sporadiquement pour le traitement de l'anxiété, parce que l'effet thérapeutique du médicament Spitomin se développe seulement après l'administration répétée et se manifeste au plus tôt 7-14 jours de traitement.
    La dose doit être sélectionnée pour chaque patient individuellement. conseillé primaire une dose de 15 mg; il peut être augmenté de 5 mg par jour tous les 2 ou 3 jours. La dose quotidienne doit être divisée en 2 -3 admission. La dose quotidienne habituelle est de 20 à 30 mg par jour. La dose unique maximale est de 30 mg; la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 60 mg.
    Groupes spéciaux
    Patients âgés: L'âge des personnes âgées lui-même ne nécessite pas d'ajustement de la dose, car la pharmacocinétique de la buspirone ne subit pas de changements liés à l'âge.
    Altération de la fonction rénale: Si la fonction rénale est altérée, le médicament doit être utilisé avec prudence et à doses réduites.
    Fonction hépatique altérée: Si la fonction hépatique est altérée, le médicament doit être utilisé avec précaution et à doses réduites, pour lesquelles les doses individuelles sont réduites ou l'intervalle entre les doses est augmenté.

    Effets secondaires:

    Buspirone est généralement bien toléré. Les effets secondaires, s'ils se produisent, se produisent habituellement au début du traitement et disparaissent alors, en dépit de l'utilisation continue du médicament. Dans certains cas, une réduction de dose est nécessaire.
    Effets secondaires fréquents - à une fréquence de 1/100, peu fréquents à une fréquence de 1/100 à 1/1000 et rares à une fréquence inférieure à 1/1000 (dans de nombreux cas, en l'absence d'un médicament de comparaison, le association d'effets indésirables avec l'administration de médicaments n'a pu être prouvée).
    Le système cardio-vasculaire:
    Fréquent: douleur thoracique.
    Peu fréquent: évanouissement, hypotension, hypertension.
    Rares: troubles de la circulation cérébrale, décompensation de l'insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, myocardiopathie, bradycardie.
    Système nerveux central:
    Fréquent: vertiges, maux de tête, augmentation de l'excitabilité nerveuse, troubles du sommeil.
    Peu fréquents: réactions dysphoriques, dépersonnalisation, dysphorie, hypersensibilité au bruit, euphorie, hyperkinésie, peur, apathie, hallucinations, confusion, allongement du temps de réaction, pensées suicidaires, crises d'épilepsie, paresthésie, altération de la coordination des mouvements, tremblements.
    Rare: claustrophobie, intolérance au froid, stupeur, bégaiement, extrapyramidal troubles, troubles psychotiques.
    Ophtalmique et otorhinolaryngologique:
    Fréquent: bruits dans les oreilles, laryngite, gonflement de la muqueuse nasale.
    Peu fréquent: vision trouble, yeux qui piquent, yeux rouges, conjonctivite, violation du goût et des sensations olfactives.
    Rares: violations de l'oreille interne, douleurs dans les yeux, photophobie, augmentation de la pression intraoculaire.
    Endocrine:
    Rares: galactorrhée et lésion de la glande thyroïde.
    Gastro-intestinal:
    Peu fréquent: nausée, flatulence, anorexie, augmentation de l'appétit, salivation, saignement intestinal.
    Rares: diarrhée, sensation de brûlure dans la langue.
    Système génito-urinaire:
    Peu fréquents: troubles dysuriques (y compris mictions fréquentes, miction retardée), irrégularités menstruelles, diminution du désir sexuel.
    Rares: aménorrhée, maladie inflammatoire pelvienne, énurésie, retard de l'éjaculation, impuissance.
    Système musculo-squelettique:
    Peu fréquents: spasmes musculaires, raideur musculaire, arthralgie.
    Rare: faiblesse musculaire.
    De la part du système respiratoire:
    Peu fréquent: hyperventilation, manque d'air, sensation de lourdeur dans la poitrine.
    Rare: épistaxis.
    Cuir:
    Peu fréquents: gonflement, démangeaisons, bouffées de chaleur, perte de cheveux, peau sèche, gonflement du visage, éruption cutanée, éruption cutanée.
    Autres: prise de poids, fièvre, perte de poids, douleurs dans les muscles et les os.
    Rares: abus d'alcool, perte de la voix, acouphènes, hoquet.
    Changements dans les indicateurs de laboratoire:
    Peu fréquent: augmentation des taux d'ALT et Sérum ACT.
    Rares: éosinophilie, leucopénie, thrombocytopénie.

    Surdosage:

    Les symptômes: les violations gastro-intestinales, la nausée, le vomissement, le vertige et la somnolence (également dans les formes sévères), la dépression de la conscience de la sévérité variable.
    Traitement: Lavage gastrique et traitement symptomatique. L'antidote spécifique n'est pas connu, la dialyse est inefficace.
    L'expérience à ce jour indique que même des doses extrêmement élevées (ingestion unique de 375 mg) ne provoquent pas nécessairement de symptômes graves.

    Interaction:

    Compte tenu des propriétés pharmacocinétiques du médicament (faible biodisponibilité, métabolisme intensif dans le foie, forte liaison aux protéines), il existe une forte probabilité d'interaction entre la buspirone et les médicaments administrés en concomitance; Cependant, depuis buspirone a une portée thérapeutique significative, les interactions pharmacocinétiques ne conduisent pas à des changements pharmacodynamiques cliniquement significatifs.

    - Inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO): Une augmentation de la pression artérielle et l'apparition de crises hypertensives après l'administration simultanée de buspirone et de médicaments agissant sur la monoamine oxydase (moclobémide, sélégiline) concernant buspirone ne peut pas être combiné avec MAOI. Après l'annulation de MAOI irréversible (par exemple, sélégiline) avant l'introduction de la préparation Spitomin (et vice versa) devrait passer au moins 14 semaines.Similairement, au moins 14 jours après l'arrêt de la préparation de Spitomin avant le début de l'administration de moclobémide (MAOI réversible) devrait passer. Cependant, Spitomin peut être administré 1 jour après l'abolition du moclobémide.

    - Inhibiteurs et inducteurs CYP3UNE4: Recherche dans in vitro ont montré que buspirone est principalement métabolisé par les isoenzymes CYP3UNE4 cytochrome P-450. L'administration simultanée de buspirone et d'inhibiteurs CYP3UNE4 (érythromycine, itraconazole, néfazodone, diltiazem, vérapamil et jus de pamplemousse) peut entraîner des interactions médicamenteuses, et lorsqu'un inhibiteur puissant est introduit, augmenter également le taux de buspirone dans le plasma sanguin; par conséquent, une diminution de la dose de buspirone (par exemple, jusqu'à 2,5 mg 2 fois par jour) est nécessaire. Inducteurs forts CYP3UNE4 (par exemple, rifampicine) peut réduire de manière significative les niveaux de buspirone dans le plasma sanguin et affaiblir ses effets pharmacodynamiques.

    - Préparations protéiques fortement liées Parce que le buspirone se lie fortement à la protéine (95%), il y a toujours la possibilité d'interaction avec d'autres substances actives liées aux protéines. Recherche dans in vitro ont montré que buspirone ne peut pas déplacer les protéines fortement liées des protéines (warfarine, phénytoïne, propranolol), mais peut remplacer des médicaments vaguement liés, par exemple, digoxine.

    - Quand co-introduit Cimetidine et buspirone CmOh Buspirone augmente de 40%, Et son AUC ne change pas. L'administration conjointe de ces médicaments nécessite une surveillance médicale attentive.

    - Quand co-introduit le diazépam et buspirone, le niveau de nordiazepam augmente légèrement et les effets secondaires peuvent se produire: vertige systémique, mal de tête, nausée.

    - Substances déprimant le système nerveux central et l'alcool: La co-administration de buspirone avec du triazolam ou du flurazepam n'augmente pas la durée ou la force de l'effet de ces benzodiazépines. Après une dose unique de 20 mg de buspirone, ses effets sur le système nerveux central ne sont pas améliorés. L'expérience de l'application conjointe de buspirone et d'autres anxiolytiques ou d'autres agents agissant sur le SNC (par exemple, les neuroleptiques et les antidépresseurs) est insuffisante. Par conséquent, dans de tels cas, une surveillance médicale attentive est nécessaire.

    - D'autres médicaments: En raison de l'absence de données cliniques appropriées, l'utilisation conjointe de buspirone avec des antihypertenseurs, des glycosides cardiaques, des contraceptifs oraux et des antidiabétiques n'est possible que dans des conditions de surveillance médicale attentive.

    Instructions spéciales:

    - Insuffisance rénale: En cas d'insuffisance rénale modérée ou sévère, la clairance de la buspirone peut être réduite de 50%. Le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère avec un DFG inférieur à 10 ml / min. En cas d'insuffisance rénale légère (DFG supérieure à 30 ml / min) et modérée (DFG 10-30 ml / min) buspirone Vous pouvez donner, mais vous devriez être prudent et prescrire des doses plus faibles.

    - Patients âgés: L'âge des personnes âgées ne nécessite pas en soi un ajustement de la dose, mais la prudence est recommandée (par exemple, en raison d'une diminution possible de la fonction rénale et / ou hépatique et d'une probabilité accrue d'effets secondaires). Les patients doivent recevoir la dose efficace la plus faible possible, et en cas d'augmentation de la dose, une surveillance attentive du patient doit être effectuée.

    - L'utilisation du médicament nécessite une extrême prudence chez les patients glaucome rectangulaire et myasthénie.

    - Quand allergique au lait lors de la préparation d'un régime devrait prendre en compte la teneur en lactose en comprimés (55,7 mg en comprimés de 5 mg et 111,4 mg en comprimés de 10 mg).

    - Les patients devraient être avisés de ne pas manger Pamplemousses et ne buvez pas de jus de pamplemousse en quantités significatives, car. ces produits peuvent augmenter le niveau de buspirone dans le plasma sanguin et conduire à une augmentation de la fréquence ou de la sévérité des effets secondaires.

    - Transfert des patients des benzodiazépines à la buspirone: Buspirone ne peut pas éliminer les symptômes de sevrage des benzodiazépines.Si le patient est transféré à buspirone après un traitement prolongé aux benzodiazépines, buspirone ne doit être administré qu'après la fin de la période de diminution progressive de la dose de benzodiazépines.

    - Buspirone ne provoque pas une prédilection pour le médicament, mais son administration à des patients avec établi ou soupçonné prédisposition à la toxicomanie nécessite une surveillance médicale attentive.

    - Puisque l'effet anxiolytique se manifeste après 7-14 jours la réception de la drogue, et l'effet thérapeutique complet se développe en environ 4 semaines, les patients souffrant d'anxiété sévère nécessitent une observation médicale soigneuse dans la période initiale de la thérapie.

    - Tout au long du traitement par buspirone, il faut éviter de manger boissons alcoolisées.


    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Les résultats des études cliniques ont montré que la buspirone en monothérapie n'affecte pas les paramètres de l'activité psychomotrice des patients. Malgré cela, au début du traitement, des effets indésirables transitoires sont possibles, et les patients doivent donc être avertis que les mécanismes de conduite et de contrôle ne sont possibles que si le patient a entièrement confiance dans ses fonctions psychomotrices. La capacité du patient à contrôler les véhicules et les mécanismes doit être déterminée individuellement, en fonction de la réponse du patient au traitement et de l'utilisation d'un traitement concomitant.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés 5 et 10 mg.

    Emballage:Pour 10 comprimés sont emballés dans un blister de PA / Al / PVDC / Al. 6 ampoules (60 comprimés) dans un emballage en carton avec instructions d'utilisation.
    Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C, hors de la portée des enfants
    Durée de conservation:5 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N013159 / 01
    Date d'enregistrement:27.12.2007
    Le propriétaire du certificat d'inscription:EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspEGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.11.2015
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