Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Agents d'alkylation

Inclus dans la formulation
  • Mileran
    pilules vers l'intérieur 
  • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    ONLS

    АТХ:

    L.01.A.B.01   Busulfan

    Pharmacodynamique:Le mécanisme d'action exact est inconnu, l'alkylation et la liaison de chaîne acide désoxyribonucléique. A un effet cytostatique plus sélectif sur les cellules myéloïdes que les dérivés des gaz moutarde azotés et des antagonistes de l'acide folique. En doses relativement faibles, inhibe sélectivement la granulocytopoïèse.
    PharmacocinétiqueComplètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. On le trouve dans le sang après 0,5-2 heures après l'ingestion. La distribution est uniforme (y compris dans le liquide céphalo-rachidien). Cinq minutes après l'administration intraveineuse, 95% du médicament provient de la circulation sanguine. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 32% (faible), irréversible, principalement avec l'albumine. Biotransformation dans le foie par conjugaison avec le glutathion (spontané et catalysé par la glutathion-S-transférase) et oxydation subséquente. Demi vie - 2,5 heures. Elimination par les reins (30% dans les 48 heures, principalement sous forme de métabolites); les produits de décomposition contenant du soufre (principalement l'acide méthanesulfonique) sont excrétés plus intensément par les reins que les produits de dégradation de la partie alkylante de la molécule. Avec une administration répétée, elle s'accumule dans le plasma. L'hémodialyse est inefficace en raison de la faible solubilité du busulfan dans l'eau et de la circulation prolongée des métabolites dans l'organisme.
    Les indications:Leucémie myéloïde chronique, érythrémie, polycythémie vraie, thrombocytémie essentielle, myélofibrose, préparation à la greffe de moelle osseuse.

    II.C81-C96.C92.1   La leucémie myéloïde chronique

    II.C81-C96.C94.0   Érythrémie aiguë et érythroleucémie

    II.C81-C96.C94.1   Érythrémie chronique

    II.C81-C96.C94.5   Myélofibrose aiguë

    II.D37-D48.D45   La polycythémie vraie

    II.D37-D48.D47.3   Thrombocytémie essentielle (hémorragique)

    XXI.Z40-Z54.Z51.4   Procédures préparatoires pour traitement ultérieur, non classées ailleurs

    Contre-indicationsHypersensibilitéthrombocytopénie, pancytopénie, état après radio ou chimiothérapie des tumeurs, crise blastique, grossesse, période d'allaitement, âge des enfants (à l'exclusion de l'application des signes vitaux).
    Soigneusement:L'évaluation du rapport bénéfice / risque est nécessaire pour le rendez-vous dans les cas suivants: varicelle, zona, goutte, urolithiase, traumatisme craniocérébral (y compris dans l'anamnèse), un syndrome convulsif (y compris dans l'anamnèse).
    Grossesse et allaitement:

    Recommandations Aliments et Drogue Administration (US Food and Drug Administration) catégorie D. études contrôlées sur les humains n'ont pas été menées. Possible développement des effets secondaires fœtaux observés chez les adultes. Cas de résultats normaux de grossesse et un cas d'anomalies du développement fœtal, dont la mère a reçu busulfan en combinaison avec la radiothérapie et d'autres médicaments antitumoraux.

    Compte tenu de la menace potentielle pour le fœtus pour les femmes en âge de procréer pendant le traitement par busulfan, les contraceptifs sont recommandés.

    Il n'y a aucune information sur la pénétration dans le lait maternel. En raison de l'excrétion d'autres médicaments antitumoraux avec du lait et du risque potentiel d'effets indésirables sur l'enfant (effets secondaires, cancérogénicité, mutagénicité) pendant le traitement par le busulfan, il est recommandé d'interrompre l'allaitement.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, une fois, à la même heure de la journée. La dose est sélectionnée individuellement, ajustée en fonction de l'effet clinique et du degré d'oppression de la fonction de la moelle osseuse.

    Dans la leucémie myéloïde chronique: adultes à un taux de 0,06 mg / kg par jour (avant la diminution du taux de leucocytes en dessous de 15 × 109/ l), avec splénomégalie fortement exprimée et un grand nombre de leucocytes - 8-10 mg, avec une diminution du nombre de leucocytes à 40 × 109/ l-50 × 109/ l dose ne doit pas dépasser 4 mg. La dose quotidienne maximale est de 10 mg; en maintenant habituellement une dose de 0,5-2 mg par jour, le traitement se poursuit avec une période de rémission de moins de 3 mois. Le traitement reprend au stade de la rémission, si le nombre de globules blancs est de 50 × 109/ l.

    Dans la myélofibrose et la thrombocytémie essentielle: 2-4 mg par jour (sous le contrôle des plaquettes - pas moins de 500 × 109/ l ou les leucocytes 5 × 109/ l).

    Avec une polyglobulie vraie: 4-6 mg par jour pendant 4-6 semaines.

    Pour les enfants atteints de leucose myéloïde chronique, la dose initiale est de 0,06-0,12 mg / kg par jour ou de 1,8-4,6 mg / m2 par jour.La dose est choisie de manière à réduire le nombre de leucocytes et à maintenir leur niveau d'environ 20 × 109/ l.

    Effets secondaires:

    De la part des organes du tractus gastro-intestinal: anorexie, saignement gastro-intestinal, stomatite, sécheresse de la muqueuse buccale, diarrhée, nausées, vomissements, ictère cholestatique, perte de poids, altération de la fonction hépatique, changements dysplasiques dans les cellules du pancréas, foie.

    Du système nerveux et des organes sensoriels: étourdissements, faiblesse, fatigue, cataracte.

    Système cardio-vasculaire et le sang: oedème des membres inférieurs, hypotension, tamponnade cardiaque, fibrose endocardique, mielodeprescia (leucopénie, thrombocytopénie, anémie), saignement et hémorragie.

    De la part des organes respiratoires: dysplasie bronchopulmonaire avec le développement de la pneumosclérose (toux, dyspnée).

    Avec le système génito-urinaire: urination douloureuse et difficile, hématurie, néphropathie, modifications dysplasiques des cellules de la vessie, aménorrhée, dysplasie cervicale, suppression de la fonction ovarienne, azoospermie, atrophie testiculaire, stérilité.

    Peau et tissus mous: hyperpigmentation cutanée (5-10%), érythème polymorphe, alopécie, urticaire, éruption cutanée à l'allopurinolovaya, peau sèche (jusqu'à l'agidroza complet), à fortes doses - fibrose avec atrophie et nécrose cutanée.

    Métabolisme: hyperuricémie, hyperuricosurie, réduction de l'excrétion gidroksikortikosteroidov 17, ressemblant à un syndrome d'insuffisance surrénalienne.

    Syndrome de douleur (douleur dans le dos, le côté, les articulations); le développement d'infections; fièvre, frissons; gynécomastie; myasthénie grave; changements dysplasiques dans les cellules du sein, des ganglions lymphatiques, de la glande thyroïde.

    Surdosage:

    Symptômes: nausées, vomissements, vertiges, dépression médullaire sévère, fièvre, saignement.

    Traitement: induction du vomissement, lavage gastrique suivi de l'utilisation de charbon actif; hospitalisation, suivi des fonctions vitales; thérapie symptomatique; si nécessaire - transfusion de composants sanguins, la nomination d'antibiotiques à large spectre.

    Interaction:

    Médicaments anti-goutteux (allopurinol, la colchicine, probénécide, sulfinpyrazone): augmentation de la concentration en acide urique dans le plasma sanguin, correction de la dose du médicament antifongique. Compte tenu du risque de développer une néphropathie à l'acide urinaire avec l'utilisation d'agents antidotaux pour la prévention et le traitement de l'hyperuricémie à médiation par le busulfan, l'utilisation de l'allopurinol est préférable.

    Thioguanine - risque accru d'anomalies de la fonction hépatique, développement d'hyperplasie nodale régénérative du foie, hypertension portale, varices de l'œsophage avec application parallèle.

    Itraconazole - une diminution de la clairance du busulfan de 25% (pas plus); surveillance de la toxicité en application parallèle est requise.

    Paracetamol - il est possible de réduire la clairance du busulfan en prenant le médicament moins de 72 heures avant ou en même temps que le busulfan.

    Phénytoïne - il est possible de réduire la clairance du busulfan de 15% avec une application parallèle.

    Vaccins inactivés: affaiblissement de l'efficacité de la vaccination;

    Vaccins contenant des virus vivants: augmentation de la réplication virale et effets secondaires de la vaccination.

    Instructions spéciales:

    Avant l'administration intraveineuse, le contenu du flacon est dilué avec une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de dextrose à 5% dans un volume égal à 10 fois le volume du flacon jusqu'à une concentration finale d'au moins 0,5 mg / ml. Pour ce faire, la quantité requise de busulfan est prise avec une seringue avec une aiguille et un filtre avec une taille de pores de 5 microns (fournie avec le médicament), après quoi l'aiguille est changée et le contenu de la seringue est introduit dans le récipient avec une solution pré-préparée de solution de chlorure de sodium à 0,9% ou de dextrose à 5%. Dans tous les cas, vous devez entrer busulfan dans le solvant, et non l'inverse. La solution résultante est mélangée par inversion.

    Il n'est pas recommandé de perfusions rapides de busulfan. Utilisez des pompes à perfusion. Avant et après chaque perfusion, le cathéter doit être rincé avec 5 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% ou de dextrose à 5%.

    Les patients souffrant d'hyperuricémie et / ou d'hyperuricosurie doivent être corrigés avant le traitement par le busulfan.

    Avec le développement possible d'une myélotoxicité retardée, il est recommandé d'arrêter le traitement au busulfan ou de réduire sa dose au premier signe d'une diminution soudaine du nombre de leucocytes (en particulier de granulocytes) afin d'éviter une myélosuppression irréversible.

    Certains patients peuvent être plus sensibles au busulfan et présenter une myélosuppression rapide. Une surveillance fréquente et attentive des paramètres sanguins périphériques est nécessaire. La réduction du nombre de leucocytes a un caractère exponentiel et la construction d'une dépendance semi-logarithmique de la diminution hebdomadaire du nombre de leucocytes permet de prédire l'heure d'atteindre leur nombre à 15x10.9/ l et l'annulation de la drogue.

    Des études cytologiques des poumons, de la vessie, du sein, du col de l'utérus, des ganglions lymphatiques, du pancréas et de la glande thyroïde, des glandes surrénales, de la moelle osseuse - la dysplasie des cellules induite par le busulfan peuvent rendre difficile l'interprétation des préparations cytologiques.

    Le busulfan provoque une myélosuppression qui augmente l'incidence des infections microbiennes, ralentit la cicatrisation des plaies et augmente le saignement des gencives. Il est nécessaire, si possible, d'achever tous les travaux dentaires avant le début de la chimiothérapie et de les reprendre seulement après la résolution de la myélosuppression.

    Le diméthylacétamide (un solvant inclus dans la formulation de busulfan) peut provoquer une augmentation de l'activité des transaminases et l'apparition de symptômes neurologiques.

    La solution de busulfan diluée est stable pendant moins de 8 heures à température ambiante (25 ° C) et moins de 12 heures - lorsqu'elle est conservée au réfrigérateur. Il est nécessaire de compléter la perfusion à ce moment-là.

    La forme de comprimé de la préparation est stockée dans un récipient hermétiquement fermé à une température inférieure à 40 ° C (de préférence 15-25 ° C) sauf indication contraire du fabricant.

    La solution pour l'administration intraveineuse est conservée à une température de 2 à 8 ° C.

    L'application est possible uniquement sous la supervision d'un médecin ayant une expérience en chimiothérapie.

    Avant et pendant le traitement (à intervalles rapprochés) il est nécessaire de déterminer le taux d'hémoglobine ou d'hématocrite, le nombre de leucocytes (total, différentiel), les plaquettes, l'activité de l'alanine aminotransférase, la phosphatase alcaline, le taux de bilirubine, surveillance de la fonction rénale et pulmonaire.

    Si les symptômes suivants se manifestent: frissons, fièvre, toux ou enrouement, douleur au bas du dos ou sur le côté, miction douloureuse ou difficile, saignement ou hémorragie, selles noires, sang dans l'urine ou les selles, consultez immédiatement un médecin.

    La leucopénie se développe 10-15 jours après le début du traitement (avant d'observer une augmentation à court terme du nombre de leucocytes), le plus bas est observé au 11ème-30ème jour de traitement (il peut diminuer dans le mois suivant la prise du médicament arrêt du traitement), le taux de leucocytes est rétabli au cours des 12 à 20 prochaines semaines (en cas de myélodépression sévère, le traitement doit être interrompu jusqu'à l'élimination des symptômes d'hématotoxicité). Avec la mielodepression (pancytopénie) après le retrait du busulfan, la restauration du nombre d'éléments uniformes au niveau normal a lieu dans un délai de 1 mois à 2 ans.

    En cas de nausées et de vomissements, le busulfan doit être poursuivi, dès les premiers signes de pneumosclérose interstitielle, le traitement doit être interrompu. La dysplasie bronchopulmonaire avec développement de pneumosclérose, accompagnée d'une diminution de la fonction vitale des poumons et de l'élasticité du tissu pulmonaire, peut se développer dans 8 mois - 10 ans (en moyenne 4 ans) après le début du traitement, dans les 6 mois le diagnostic est possible résultat fatal.

    Lorsqu'une thrombocytopénie survient, une prudence extrême est recommandée lors des interventions invasives, de l'examen régulier des sites d'injection intraveineuse, de la peau et des muqueuses (pour détecter les saignements), de la fréquence des ponctions veineuses et du refus des injections intramusculaires, vomir, excréments. Ces patients doivent se raser avec soin, faire une manucure, se brosser les dents, utiliser de la soie dentaire et des cure-dents, et effectuer des interventions dentaires; devrait prévenir la constipation, éviter les chutes et autres blessures, ainsi que la prise d'alcool et d'acide acétylsalicylique, augmentant le risque de saignement gastro-intestinal.

    Afin de prévenir la néphropathie due à la formation accrue d'acide urique (qui survient le plus souvent au stade initial du traitement), il est nécessaire de consommer suffisamment de fluides, d'augmenter la diurèse, de prescrire de l'allopurinol (dans certains cas) .

    Chez les patients présentant une activité épileptique accrue, le traitement doit être réalisé sous la couverture d'anticonvulsivants (de préférence les benzodiazépines, car les inducteurs enzymatiques, par exemple phénytoïne, peut augmenter la clairance du busulfan et réduire son efficacité).

    Si la réception a été manquée, la dose n'est pas réapprovisionnée et la dose subséquente n'est pas doublée.

    Il est nécessaire de retarder le calendrier de vaccination (au plus tôt 3 mois ou même 1 an après la fin de la dernière chimiothérapie) pour le patient et les autres membres de la famille vivant avec lui (la vaccination orale contre la poliomyélite doit être rejetée). Eviter tout contact avec des patients infectieux ou utiliser des moyens de prévention non spécifiques (masque de protection, etc.).

    Il devrait être évité d'utiliser en pratique pédiatrique, puisque la sécurité et l'efficacité de son utilisation chez les enfants ne sont pas définies. Des mesures contraceptives adéquates doivent être utilisées pendant le traitement.

    En cas de contact avec la peau ou les muqueuses, un rinçage complet avec de l'eau (membranes muqueuses) ou avec de l'eau et du savon (peau) est nécessaire.

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