Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Moyens affectant l'échange d'acide urique

Inclus dans la formulation
  • Allopurinol
    pilules vers l'intérieur 
  • Allopurinol
    pilules vers l'intérieur 
    ORGANICS, JSC     Russie
  • Allopurinol
    pilules vers l'intérieur 
    ORGANICS, JSC     Russie
  • Allopurinol
    pilules vers l'intérieur 
    ATOLL, LLC     Russie
  • Allopurinol-Aegis
    pilules vers l'intérieur 
  • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    ONLS

    VED

    АТХ:

    M.04.A.A   Inhibiteurs de la synthèse de l'acide urique

    Pharmacodynamique:

    Compétitif (allopurinol en faibles concentrations) et non compétitif (oxypurinol, allopurinol à haute concentration) l'inhibition de la xanthine oxydase, empêchant la transition de l'hypoxanthine à la xanthine et la formation d'acide urique à partir de celle-ci. Utilisation accrue de xanthine et d'hypoxanthine pour la synthèse de nucléotides et d'acides nucléiques. Réduction de la concentration d'acide urique et de ses sels dans le sérum et l'urine.

    Effets pharmacologiques

    Antihyperuricémique. Antifedial. Urolithique (urates). Augmentation de la concentration de xanthine et d'hypoxanthine dans le sang et l'urine.


    Pharmacocinétique

    F - 50-90%. VD - 0,87 ± 0,13 l / kg. Ne se lie pas aux protéines plasmatiques. Biotransformation dans le foie, métabolite actif - oxypurinol. T1 / 2 allopurinol - 1-3 heures, T1 / 2 oxipurinol - 12-30 heures (une moyenne de 15 heures), une augmentation de CRF. Cl 9,9 ± 2,4 mg / ml / min. L'élimination des reins 70-76% sous forme d'oxypurinol, 12% - inchangé allopurinol, avec des fèces - 20%. Retiré pendant l'hémodialyse.

    Les indications:

    - les maladies accompagnées d'hyperuricémie (traitement et prévention)

    - la goutte (primaire et secondaire)

    - Maladie rénale de la pierre (avec formation d'urates)

    - hyperuricémie (primaire et secondaire)

    - des maladies accompagnées d'une augmentation de la désintégration des nucléoprotéines et d'une augmentation de la teneur en acide urique dans le sang, y compris diverses hémoblastoses (leucémie aiguë, leucémie myéloïde chronique, lymphosarcome)

    - la cytostatique et la radiothérapie des tumeurs (y compris les enfants) (preuve faible et non fiable de l'efficacité dans le traitement de la mucite de la cavité buccale)

    - le psoriasis

    - Blessures traumatiques étendues

    - les troubles enzymatiques (syndrome de Lesch-Nichin)

    - Violations du métabolisme des purines chez les enfants

    - néphropathie de l'acide urique avec altération de la fonction rénale (insuffisance rénale)

    - calculs rénaux mixtes oxalate-calcium (en présence d'uricosurie)

    XIII.M05-M14.M10   Goutte

    Contre-indications

    Hypersensibilité, insuffisance hépatique, insuffisance rénale chronique (stade de l'azotémie), hémochromatose primaire (idiopathique), hyperuricémie asymptomatique, crise aiguë de goutte, grossesse, allaitement.


    Soigneusement:

    Insuffisance rénale, CHF, diabète, AH. L'âge de l'enfant (jusqu'à 14 ans est prescrit uniquement pendant le traitement cytostatique de la leucémie et d'autres maladies malignes, ainsi que le traitement symptomatique des troubles enzymatiques).

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    Recommandations FDA catégorie C. Des études adéquates et bien contrôlées sur l'homme n'ont pas été menées. Dans de petites études non contrôlées n'ont pas eu un effet négatif sur le fœtus. Les animaux ont eu un effet tératogène et ont augmenté la fréquence de la mort intra-utérine. Ne pas appliquer!

    Lactation

    Pénètre dans le lait maternel. Les violations ne sont pas enregistrées. Ne pas appliquer!

    Dosage et administration:

    Maladies accompagnées d'hyperuricémie (traitement et prévention). Podagra (primaire et secondaire). La gravité des symptômes de la goutte est de 200-300 mg / jour, la goutte sévère avec tofusi est de 400-600 mg / jour, pour un risque moindre d'exacerbation de la goutte - 100 mg / jour avec une augmentation hebdomadaire de 100 mg (jusqu'à l'acide urique la teneur dans le plasma diminue à 6 mg / dL). Le début de l'action après 2-3 jours, l'effet maximal se développe après 1-3 semaines d'admission constante, la durée de l'action est de 1-2 semaines après l'arrêt du traitement. Maladie rénale rénale (avec formation d'urates) .200-300 mg / jour, avec insuffisance rénale chronique, la dose est réduite: avec CC 10-20 ml / min - 200 mg, 10 ml / min - 100 mg, <3 ml / min - 100 mg après 36-72 heures. Hyperuricémie (primaire et secondaire). Dans les maladies accompagnées par une désintégration accrue des nucléoprotéines et des niveaux accrus d'acide urique dans le sang, y compris avec diverses hémoblastoses (leucémie aiguë, leucémie myéloïde chronique, lymphosarcome).Avec la cytostatique et la radiothérapie des tumeurs (y compris les enfants) (preuve faible et non fiable de l'efficacité dans le traitement de la mucite de la cavité buccale). Au cours des 2-3 premiers jours 600-800 mg / jour, l'apport hydrique abondante. En cas de psoriasis. En cas de blessures traumatiques étendues. En raison de troubles enzymatiques (syndrome de Lesch-Nichena). Violations du métabolisme des purines chez les enfants. Néphropathie myocardique avec insuffisance rénale (insuffisance rénale). Calculs rénaux mixtes oxalate-calcium (en présence d'uricosurie). À l'intérieur après avoir mangé en 2 doses divisées ou une fois. Les doses dépassant 300 mg, prennent une fraction. La dose efficace minimale est de 100-200 mg / jour, la dose maximale est de 800-900 mg / jour.

    Lorsque l'on ajoute de l'allopurinol à des médicaments uricosuriques, sa dose doit être progressivement augmentée et la dose de médicaments uricosuriques doit être réduite. Diurèse quotidienne - au moins 2 litres, le pH de l'urine est neutre ou légèrement alcalin.

    Utiliser chez les enfants

    Prévention de l'hyperuricémie associée à la chimiothérapie antitumorale, prévention de la néphropathie de l'urate, syndrome de Lesch-Nichena (hyperuricémie conditionnée par l'enzyme). À l'intérieur. 1 mois à 15 ans: 10-20 mg / kg / jour (maximum 400 mg) après les repas. 15-18 ans: à partir de 100 mg / jour après les repas, la dose est choisie en fonction de la concentration en acide urique dans le sang / urine (maximum 900 mg), des doses de plus de 300 mg sont prises en plusieurs prises.

    Effets secondaires:

    Dermatite allergique. Diarrhée, somnolence, maux de tête, indigestion, douleurs abdominales, alopécie, nausées, vomissements, fièvre, douleurs musculaires. Agranulocytose, anémie aplasique, thrombocytopénie, saignement nasal, vascularite allergique, dermatite exfoliatrice, érythème polymorphe, hépatotoxicité, allergie à l'allopurinol, faiblesse des plaques unguéales, nécrolyse épidermique toxique, névrite périphérique, calculs rénaux (xanthine), insuffisance rénale aiguë, Stevenson. Syndrome de Johnson.

    Surdosage:

    Nausées, vomissements, diarrhée, vertiges, oligurie. Le traitement est symptomatique, hémodialyse ou dialyse péritonéale.

    Interaction:

    Alcool, diazoxide, mécamylamine, pyrazinamide - une augmentation de la concentration plasmatique de l'acide urique, la nécessité d'ajuster la dose d'allopurinol.

    Azathioprine, mercaptopurine - l'oppression de la xanthine oxydase peut entraîner une augmentation des effets thérapeutiques et toxiques de ces agents.

    Anticoagulants, dérivés de la coumarine et de l'indanedione inhibent le métabolisme des anticoagulants, améliorent leur effet.

    Vidarabine - risque accru d'effets neurotoxiques et d'autres effets secondaires de la virabine.

    Dakarbazine, sulfinpyrazone - potentialisation de l'inhibition de la xanthine oxydase, augmentation de l'effet hypo-uricémique.

    Xanthines: Théophylline, aminophylline, oxypheline - augmentation des concentrations plasmatiques de xanthines, un risque accru de surdosage.

    Pénicillines - risque accru d'éruption cutanée.

    Probénécide, etebenecid - augmentation de l'excrétion de l'oxypurinol (principal métabolite actif de l'allopurinol), cependant, l'utilisation combinée réduit la concentration d'acide urique dans le sang.

    Les agents antitumoraux - une augmentation de la concentration plasmatique de l'acide urique, la nécessité de corriger la dose d'allopurinol. Risque accru d'oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse.

    Les remèdes qui acidifient l'urine, tels que chlorure d'ammonium, acide ascorbique, phosphate de potassium ou de sodium, - risque accru de formation de calculs xanthiques.

    Diurétiques thiazidiques - prescrire avec prudence, en particulier ceux qui ont une fonction rénale altérée; risque de développement de réactions d'hypersensibilité à l'allopurinol.

    Le chlorpropamide est une violation de l'élimination du chlorpropamide par les reins, une augmentation de sa concentration plasmatique.

    Cyclosporine - un trouble métabolique de la cyclosporine, un risque d'effets toxiques.

    Instructions spéciales:

    Commun à tous les agents pour traiter la goutte.

    Pour éviter la formation de pierre, il est conseillé de consommer une boisson alcaline abondante, afin de limiter la consommation d'aliments riches en purines.

    Surveillance de la concentration d'acide urique dans le sang et l'urine, OAK, fonction hépatique et rénale, PV.

    Caractéristiques distinctives

    Analogue structurel de l'hypoxanthine. Chez les patients souffrant d'hyperuricémie, lorsque 100 mg d'allopurinol sont associés à 20 mg de benzbromarone, le taux sérique d'acide urique diminue plus sensiblement que lorsque 300 mg d'allopurinolB10 sont administrés.

    Instructions
    Up