Vincristine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Il se lie à la tubuline, inhibe la formation du fuseau mitotique et arrête la division mitotique des cellules au stade de la métaphase. À fortes doses, il inhibe également la synthèse des acides nucléiques et des protéines.

Pharmacocinétique

Après intraveineux L'introduction est rapidement distribuée dans les tissus (90% de la substance dans les 15-30 minutes après l'administration). Ne passe pas barrière hémato-encéphalique. La liaison aux protéines plasmatiques est de 75 à 90%. Métabolisé dans le foie. La cinétique d'excrétion est triphasée. La demi-vie de l'alpha est de 5 minutes, la demi-vie du bêta est de 2,3 heures, la demi-vie du gamma est de 85 heures en moyenne (de l'ordre de 19 à 155 heures). Il est excrété avec de la bile (80%) et de l'urine (10-20%).

Les indications:

Leucémie aiguë, lymphogranulomatose, lymphome non hodgkinien, myélome, rhabdomyosarcome, sarcome d'Ewing, sarcome des os et des tissus mous, sarcome ostéogénique, neuroblastome, sarcome de Kaposi, sarcome utérin, cancer du sein, cancer du poumon à petites cellules, mélanome, épithélioma, bassin rénal et cancer de l'uretère, cancer de la vessie, tumeur de Wilms, cancer du col de l'utérus, tumeur testiculaire et ovarienne germinogène, choriocarcinome utérin, épendymome, méningiome, pleurésie de l'étiologie tumorale, tumeurs malignes des organes génitaux chez les filles. Purpura thrombocytopénique idiopathique (avec résistance aux glucocorticostéroïdes et inefficacité de la splénectomie).

CIM-10

II.C73-C75.C74 Tumeur maligne de la glande surrénale

II.C69-C72.C71 Tumeur maligne du cerveau

II.C64-C68.C67 Tumeur maligne de la vessie

II.C64-C68.C64 Tumeur maligne du rein, à l'exception du bassin rénal

II.C60-C63.C62 Tumeur maligne du testicule

II.C51-C58.C54 Tumeur maligne du corps de l'utérus

II.C51-C58.C53 Tumeur maligne du col de l'utérus

II.C50.C50 Tumeur maligne du sein

II.C40-C41.C40 Tumeur maligne des os et des cartilages articulaires des membres

II.C30-C39.C34 Tumeur maligne des bronches et des poumons

II.C81-C96.C92.0 Leucémie myéloïde aiguë

II.C81-C96.C91.0 Leucémie lymphoblastique aiguë

III.D65-D69.D69.3 Purpura thrombocytopénique idiopathique

II.C81-C96.C81 La maladie de Hodgkin [lymphogranulomatose]

Contre-indications

Maladies du système nerveux central et périphérique, leucopénie sévère, grossesse.

Soigneusement:

Avec prudence nommer le médicament tout en utilisant des médicaments qui inhibent l'isoenzyme CYP3A.

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de la vincristine pour la goutte (y compris un historique) et la néphrolithiase, ainsi que chez les patients qui ont déjà reçu une thérapie cytotoxique ou une radiothérapie.

Grossesse et allaitement:

Catégorie d'action pour le fœtus par Aliments et Drogue Administration (US Food and Drug Administration) - RÉ.

La vincristine est contre-indiquée pendant la grossesse. Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement devrait arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Intraveineuse, vaporiser ou égoutter, une fois par semaine. Le régime posologique est réglé individuellement. Une dose unique pour les adultes est de 1-1,4 mg / m² (maximum de 2 mg / m²), taux de change - 10-12 mg / m². Pour les violations de la fonction hépatique, des doses plus faibles sont utilisées.

Les enfants sont prescrits en fonction du poids corporel, une fois par semaine pour 4-6 semaines.

Intrapleurale 1 mg.

Effets secondaires:

De la part du système hématopoïèse: leucopénie, anémie, thrombocytopénie.

Du système nerveux central et du système nerveux périphérique: neuropathie, névrite des nerfs périphériques, céphalées, convulsions, ataxie, dépression, diplopie, ptose, hallucinations, troubles du sommeil.

Du système urinaire: polyurie, dysurie, atonie de la vessie, œdème, néphropathie urinaire aiguë.

Du système digestif: vomissements, diarrhée, stomatite, constipation, anorexie, iléus paralytique (surtout chez les enfants).

Autre: alopécie (passage après le retrait du traitement), hypotension artérielle, gonflement.

Surdosage:

Symptômes: augmentation de la sévérité des effets secondaires.

Traitement: la prévention du syndrome des désorganisations de la sécrétion hormone antidiurétique (restriction de l'apport liquidien, la nomination d'un diurétique), l'administration de phénobarbital (pour prévenir les crises) et d'autres moyens de thérapie symptomatique, lavage des intestins (prévention de l'obstruction), si nécessaire, la nomination de folinate de calcium (intraveineuse à la dose de 100 mg toutes les 3 heures pendant 24 heures, puis toutes les 6 heures pendant au moins 2 jours), surveillance de la fonction cardiovasculaire, contrôle hématologique. L'antidote spécifique est inconnu. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Avec application simultanée vincristine améliore les effets neurotoxiques d'autres médicaments.

Avec application simultanée vincristine affaiblit l'effet des médicaments anti-goutteux. Avec l'utilisation simultanée de médicaments uricosuriques, le risque de développer une néphropathie augmente.

L'introduction de la vincristine avant l'utilisation de la bléomycine augmente l'effet antitumoral de la thérapie.

L'utilisation simultanée avec la mitomycine C peut provoquer une dépression respiratoire, un bronchospasme, en particulier chez les patients prédisposés.

Avec l'utilisation simultanée de vincristine et d'itraconazole, un développement plus précoce et plus sévère de l'effet neurotoxique est possible.

Instructions spéciales:

Ne recommande pas d'appliquer vincristine chez les patients atteints de varicelle (y compris récemment transféré ou après un contact avec les malades), avec le zona, d'autres maladies infectieuses aiguës.

La fréquence des effets secondaires de la vincristine est liée à la dose totale et à la durée du traitement.

Avec la réalisation simultanée de la radiothérapie sur la zone de la moelle épinière, il est possible d'améliorer l'effet neurotoxique de la vincristine.

Le risque d'effets neurotoxiques est plus élevé chez les patients âgés et chez les personnes ayant des antécédents de maladies neurologiques. Avec le développement de la névrite périphérique devrait arrêter l'injection de vincristine.

Pendant le traitement, il est nécessaire de contrôler l'image du sang périphérique, l'activité des transaminases hépatiques et la lactate déshydrogénase, la concentration d'acide urique et la bilirubine dans le plasma sanguin.

Pendant la période de traitement, la vaccination des patients et de leur famille n'est pas recommandée.

À Recherche expérimentale l'effet cancérigène et mutagène de la vincristine est établi.

Instructions

Vincristine (Vincristinum)