Aliskiren (Aliskirenum)

Inhibiteur sélectif de la rénine de structure non-peptide, bloque la conversion de l'angiotensine en angiotensine je, réduisant le taux de rénine plasmatique, angiotensine je et l'angiotensine II.

La rénine est excrétée par les reins avec une diminution de la perfusion rénale et du volume de sang circulant. Une fois dans la circulation sanguine, la rénine clive l'angiotensine en un décapeptide inactif de l'angiotensine je, qui, à son tour, à l'aide d'une enzyme de conversion de l'angiotensine est converti en octapeptide actif angiotensine II, qui provoque une vasoconstriction et stimule la libération des catécholamines surrénales de la médullosurrénale, améliore également la réabsorption des ions sodium et aldostérone, ce qui augmente la pression artérielle. En augmentant le taux d'angiotensine II il existe une expression de marqueurs et de médiateurs de l'inflammation et de la fibrose de l'organe. En outre, l'angiotensine II inhibe la libération de rénine, ce qui nuit au système. En conséquence, l'activité accrue de la rénine entraîne un risque accru de complications cardiovasculaires.

L'action des inhibiteurs de la rénine entraîne une augmentation compensatoire de la concentration de rénine dans le plasma sanguin. L'action de l'aliskiren neutralise l'effet de rétroaction, ce qui entraîne une diminution persistante de l'activité rénine plasmatique.