Inclus dans la formulation
АТХ:G.04.C.B.02 Dutasteride
Pharmacodynamique:Un remède pour le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate. Supprime l'activité des isoenzymes 5α-réductase de type 1 et 2, qui sont responsables de la conversion de la testostérone en 5α-dihydrotestostérone. La dihydrotestostérone est l'androgène principal responsable de l'hyperplasie du tissu glandulaire de la prostate.
L'effet maximal du dutastéride sur la diminution de la concentration de dihydrotestostérone est dose-dépendante et est observé 1 à 2 semaines après le début du traitement. Après 1 et 2 semaines de prise de dutastéride à la dose de 0,5 mg par jour, la concentration moyenne de dihydrotestostérone dans le sérum est réduite de 85% et de 90%.
Dutasteride aide à réduire la taille de la prostate, améliore la miction et réduit le risque de rétention urinaire aiguë et la nécessité d'un traitement chirurgical.
PharmacocinétiqueAbsorption - 60%. Connexion avec les protéines plasmatiques - 99% (albumine), 96,8% - α1-glycoprotéine acide. Vré - 4,28 ± 7,14 l / kg, pénètre dans la barrière hémato-encéphalique et dans le sperme. Biotransformation dans le foie (CYP3A4 et CYP3A5) en métabolites actifs (6β-hydroxydutastéride) et de faible activité. La demi-vie est de 170-300 h (1-5 semaines), caractérisée par une augmentation avec l'âge.Effet - 2,3 ± 0,8 ml / min pour 1 kg. Elimination par les reins (moins de 1% - inchangé), principalement - avec les fèces (40% - sous la forme de métabolites, 5% - inchangé).
La biodisponibilité absolue du dutastéride chez les hommes est d'environ 60% par rapport à une perfusion intraveineuse de 2 heures. La biodisponibilité du dutastéride ne dépend pas de la prise alimentaire.
Les indications:Traitement et prévention de la progression de l'hyperplasie bénigne de la prostate.
XIV.N40-N51.N41 Maladies inflammatoires de la prostate
XIV.N40-N51.N40 Hyperplasie de la prostate
XVIII.R30-R39.R33 Rétention d'urine
Contre-indicationsHypersensibilité au dutastéride et à d'autres inhibiteurs de la 5α-réductase; cancer de la prostate; contre-indiqué chez les femmes et les enfants.
Soigneusement:Des précautions doivent être prises chez les patients présentant une insuffisance hépatique dutastéride est soumis à un métabolisme intensif dans le foie et sa demi-vie est 3-5 semaines.
Chez les patients atteints d'hyperplasie bénigne de la prostate, un examen rectal digital et d'autres méthodes de dépistage du cancer de la prostate avant le traitement par dutastéride doivent être effectués et répétés périodiquement pendant le traitement pour exclure le développement du cancer de la prostate.
Grossesse et allaitement:Recommandations FDA catégorie X. Contre-indiqué chez les femmes. Absorbé par la peau. Il comporte le risque de développer des anomalies pour les fœtus mâles, de sorte que les femmes enceintes ou les femmes en âge de procréer ne doivent pas toucher les capsules avec le médicament. Des études adéquates et bien contrôlées sur les humains n'ont pas été menées. Des études précliniques indiquent que la suppression de la production de dihydrotestostérone par le dutastéride chez les femmes enceintes peut perturber le développement des organes génitaux externes chez les fœtus mâles.
Il n'y a aucune information sur la pénétration dans le lait maternel. Ne pas appliquer!
Dosage et administration:Pour les hommes adultes, y compris les patients âgés, la dose recommandée pour l'administration orale est de 500 μg une fois par jour. Le traitement doit être poursuivi pendant au moins 6 mois.
Effets secondaires:De la part du système reproducteur: dysfonction érectile, changement (diminution) de la libido, l'éjaculation, la gynécomastie (comprend la douleur et l'élargissement des glandes mammaires).
Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, œdème localisé, œdème de Quincke.
De la peau et de la graisse sous-cutanée: Alopécie (perte de cheveux principalement sur le corps) ou hypertrichose.
Surdosage:Lors de l'administration de dutastéride à raison de 40 mg par jour, aucun effet secondaire significatif n'a été noté une fois (80 fois plus que la dose thérapeutique) pendant 7 jours. Au cours des essais cliniques, les patients ont reçu dutastéride à la dose de 5 mg par jour, alors qu'aucun autre effet secondaire n'a été observé avec ceux observés avec 0,5 mg de dutastéride.
Traitement: symptomatique et symptomatique, car il n'existe pas d'antidote spécifique au dutastéride.
Interaction:Parce que le dutastéride métabolisé par l'isoenzyme CYP3A4, en présence d'inhibiteurs du CYP3A4, la concentration de dutastéride dans le sang peut augmenter.
Avec l'utilisation simultanée de dutastéride avec des inhibiteurs du CYP3A4, le verapamil et le diltiazem ont diminué la clairance. En même temps, amlodipine, un autre bloqueur des canaux calciques, ne réduit pas la clairance du dutastéride.
Instructions spéciales:Le Dutastéride est absorbé par la peau, donc les enfants et les femmes doivent éviter tout contact avec la substance active. En cas de contact, laver immédiatement la zone cutanée correspondante avec de l'eau et du savon.
Détermination des concentrations L'antigène prostatique spécifique dans le sérum est un élément important d'un complexe d'études visant à détecter le cancer de la prostate. Baseline L'antigène prostatique spécifique moins de 4 ng / ml chez les patients recevant dutastéride, n'exclut pas le diagnostic du cancer de la prostate.