Amlodipine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Classe sélective de bloqueur des canaux calciques II. L'action antihypertensive est provoquée par un effet relaxant direct sur le muscle lisse des vaisseaux. Il est suggéré que l'effet antiangineux de l'amlodipine est associé à sa capacité à élargir les artérioles périphériques; ceci conduit à une diminution de l'OPSS, une tachycardie réflexe ne se produit pas. En conséquence, il y a une diminution de la demande en oxygène du myocarde et de la consommation d'énergie par le muscle cardiaque. D'autre part, amlodipine, apparemment, provoque l'expansion des artères coronaires de gros calibre et des artérioles coronaires à la fois dans les zones intactes et ischémiques du myocarde.Cela assure l'apport d'oxygène au myocarde avec des spasmes des artères coronaires.

Effets pharmacologiques

Antianginal. Antihypertenseur.

L'effet maximum après 7-8 jours. La durée de l'action est de 24 heures.

Pharmacocinétique

F est 60-65%. Relation avec les protéines plasmatiques 95-98%. VD - 21 l / kg. Biotransformation dans le foie (90%) en métabolites peu actifs (CYP3A3, 3A4). Un effet minimal du premier passage dans le foie est caractéristique. T1 / 2 - 30-50 h. Cl - 5,9 ± 1,5 ml / min (réduit avec l'hépatite et chez les patients âgés). Elimination par les reins (5% - inchangé, 59-62% - sous forme de métabolites) et avec les fèces (20-25%). Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

Les indications:

Hypertension artérielle (y compris dans le cadre d'une polythérapie), angine stable, angor instable, angine de Prinzmetal.

CIM-10

IX.I10-I15.I10 Hypertension [primaire] essentielle

IX.I20-I25.I20 Angine de poitrine [angine de poitrine]

IX.I20-I25.I20.0 Une angine instable

IX.I20-I25.I20.1 Angine avec spasme documenté

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris d'autres dihydropyridines), hypotension artérielle sévère, grossesse, allaitement.

Soigneusement:Hypotension artérielle, sténose aortique, ICC, insuffisance hépatique, IMA et 1 mois après, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, SSSU et sténose mitrale, âge inférieur à 18 ans (efficacité et innocuité non établies), âge avancé.

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Recommandation de la FDA, catégorie C. Aucune étude adéquate et bien contrôlée n'a été menée sur les humains. Lorsqu'il est utilisé chez le rat à la dose de 10 mg / kg par jour au cours de la période d'organogenèse, la fréquence de mort fœtale a quintuplé et la taille du fœtus a diminué de 50%. Augmente la durée du travail chez les rats.

Lactation

Il n'y a aucune information sur la pénétration dans le lait maternel. Ne pas appliquer!

Dosage et administration:

Hypertension artérielle: la dose initiale est de 2,5 mg / jour; augmenter à 5 mg / jour (chez les patients diabétiques - jusqu'à 10 mg / jour). Tension sténocardique - 3 mg / jour, angine vasospastique - 5-15 mg / jour, prévention de l'ischémie myocardique indolore: la dose initiale de 5 mg / jour est augmentée à 10 mg / jour. IHD (confirmé angiographiquement), y compris ceux accompagnés par CHF ou une réduction de la fraction d'éjection allant jusqu'à 40%, pour réduire le risque d'hospitalisation pour angine de poitrine ou procédures de revascularisation.

À l'intérieur. La dose initiale - 5 mg / jour dans 1 réception avec l'augmentation graduelle jusqu'à 10 mg / jour.

Utiliser chez les enfants

Hypertension artérielle.

À l'intérieur. 1 mois-12 ans: commencer avec une dose de 100-200 mcg / kg une fois par jour; si nécessaire, la dose est augmentée toutes les 1-2 semaines à 400 mcg / kg une fois par jour; la dose maximale est de 10 mg / jour.12-18 ans: commencer avec une dose de 5 mg / jour (une fois), si nécessaire, augmenter la dose à 10 mg / jour.

Le comprimé peut être dissous dans l'eau.

Effets secondaires:

Œdème périphérique, vertiges, affleurant au visage et sensation de fièvre, maux de tête, hypotension, tachycardie, fatigue inhabituelle, faiblesse. Nausées, constipation. Sténocardie, arythmies, bradycardie, hypotension excessive (évanouissement). Hyperplasie des gencives, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques dans le sang. Les réactions allergiques.

Surdosage:

Symptômes: vasodilatation périphérique excessive, abaissement prononcé et prolongé de la pression artérielle, tachycardie. Traitement: lavage gastrique, la nomination de charbon actif, donnant au patient une position horizontale avec les jambes levées, la surveillance des performances cardiaques et pulmonaires, le contrôle de la CBC et la diurèse; thérapie symptomatique et d'entretien, fluides intraveineux, gluconate de calcium, dopamine, phényléphrine. L'hémodialyse n'est pas efficace.

Interaction:

β-Adrenoblockers - le développement de l'hypotension excessive, rarement - l'asystolie. Antihypertenseurs - renforcer l'effet hypotenseur.

Antifongiques (azoles) - inhibition du métabolisme de l'amlodipine.

La rifampicine est une augmentation du métabolisme de l'amlodipine.

Instructions spéciales:

Surveillance de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque, de l'ECG, de la fonction hépatique et rénale.

Le bloqueur des canaux calciques lents dihydropyridine série de longue durée d'action. Melange racemique. La R-amlodipine est plus active. Réduire OPSS et la pression artérielle, active par réflexe le système nerveux sympathique.

En monothérapie, il est efficace pour réduire la PAS dans l'hypertension (85 études, dont 13 293 participants, 11 études incluses dans la méta-analyse finale).

L'effet hypotenseur de l'amlodipine à la dose de 5 mg / jour est équivalent à l'effet de la nifédipine (30 mg / jour), de la félodipine (5 mg / jour), du captopril (2 fois par jour) et de l'irbésartan (150 mg).

L'effet hypotenseur de l'amlodipine à une dose de 2,5-10 mg / jour est équivalent à l'effet de l'aténolol (50-100 mg / jour), du candésartan (8-16 mg), de l'hydrochlorothiazide (25-100 mg / jour). Amlodipine à une dose de 10 mg / jour est comparable en efficacité avec une combinaison valsartan + hydrochlorothiazide (160 mg + 12,5 mg) et nitrendipine + énalapril (20 mg + 10 mg).

Selon une surveillance ambulatoire de la pression artérielle sur 24 heures, après 8 semaines de traitement amlodipine dans la dose de 5-10 мг sur l'action antihypertensive surpasse félodipine à la dose de 5-10 mg (retard-forme).

L'amlodipine à la dose de 5 mg / jour est supérieure nifédipine à une dose de 40 mg / jour pour l'activité antiangineuse et plus sûre pour le nombre d'effets secondaires chez les patients souffrant d'angine de poitrine stable

Instructions

Amlodipine (Amlodipinum)