Zolmitriptan (Zolmitriptanum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Agents sérotoninergiques

Inclus dans la formulation
  • Zomig®
    pilules vers l'intérieur 
    AstraZeneca UK Ltd     Royaume-Uni
  • Zomig® Rapimlt
    pilules vers l'intérieur 
    AstraZeneca UK Ltd     Royaume-Uni
  • Migrepam®
    pilules vers l'intérieur 
    OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS     Russie
    • АТХ:

    N.02.C.C.03   Zolmitriptan

    Pharmacodynamique:

    Un agoniste sélectif des récepteurs de la sérotonine (5-hydroxytryptamine) du 5-HT1D et 5-HT1B, situé dans les navires. Provoque une vasoconstriction lors de l'interaction avec les récepteurs 5-HT des vaisseaux intracrâniens et les terminaisons nerveuses sensibles du système trigémino-vasculaire, supprimant ainsi la libération de CGRP, VIP et substance P, ce qui facilite le cours des crises de migraine en réduisant l'intensité de douleur. La réduction de la libération de sérotonine et une diminution de son contenu dans l'espace postsynaptique par le mécanisme de rétroaction négative conduit à une diminution de la sévérité de la photo et de la phonophobie, des nausées et des vomissements. Un effet répété stable est provoqué par l'action sur les cellules souches du cerveau responsables du développement de la migraine.

    Pharmacocinétique

    Après ingestion, jusqu'à 40% sont absorbés dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 25%.

    L'effet thérapeutique se développe après 1 hcomme après la réception. Métabolisme dans le foie du métabolite N-déméthylé actif et de deux métabolites inactifs - acide indolacétique et N-oxyde. L'activité pharmacologique du métabolite N-déméthylé par rapport à 5-HT1B-récepteurs dépasse dans 2-6 fois l'action du zolmitriptan.

    La demi-vie est de 3 heures. L'élimination par les reins sous la forme d'un métabolite indole acétique et de fèces forme inchangée (environ 30%).

    Les indications:

    Il est utilisé pour traiter la migraine avec une aura ou sans aura.

    CIM-10

    VI.G40-G47.G43.0   Migraine sans aura [simple migraine]

    VI.G40-G47.G43.1   Migraine avec aura [migraine classique]

    Contre-indicationsHypertension artérielle incontrôlée, artériopathie périphérique, insuffisance rénale sévère, angine de Prinzmetal, intolérance individuelle, enfants de moins de 18 ans.
    Soigneusement:

    Cardiopathie ischémique, hypersensibilité.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandations pour FDA - Catégorie C. Il est utilisé avec prudence pendant la grossesse et l'allaitement dans les cas où le bénéfice attendu dépasse le risque pour le fœtus et le nouveau-né.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur pour 2,5 mg. Avec normal tolérabilité du médicament, mais l'efficacité insuffisante, il est possible d'augmenter la dose à 5 mg après 24 heures.

    La dose quotidienne la plus élevée: 15 mg.

    La dose unique la plus élevée: 5 mg.

    Effets secondaires:

    Système nerveux central et périphérique: asthénie, troubles de la sensibilité, vertiges, paresthésies, somnolence, sensation de raideur dans les membres.

    Système respiratoire: sensation de lourdeur et de compression dans la gorge.

    Le système cardio-vasculaire: tachycardie, hypertension artérielle transitoire, rarement - spasme des vaisseaux coronariens, infarctus du myocarde.

    Système digestif: bouche sèche, nausée, rarement - colite ischémique, infarctus de la rate ou de l 'intestin, diarrhée hémorragique.

    Système musculo-squelettique: faiblesse musculaire, myalgie.

    Réactions dermatologiques: ruches

    Système urinaire: polyurie, pollakiurie.

    Les réactions allergiques.

    Surdosage:

    Sédation significative.

    Le traitement est symptomatique.

    Interaction:

    Utilisation simultanée avec des préparations de millepertuis (Hypericum perforatum) peut augmenter le risque d'effets indésirables.

    Le métoclopramide (inhibiteur de la monoamine-oxydase) augmente la concentration du médicament dans le plasma sanguin, ce qui réduit la dose maximale de zolmitriptan à 7,5 mg.

    Instructions spéciales:

    Le zolmitriptan n'est pas utilisé pour prévenir les crises de migraine.

    Il n'est pas recommandé la réception simultanée avec d'autres médicaments du groupe des agonistes 5-HT1D récepteurs

    Des précautions doivent être prises lors du traitement des véhicules tout en conduisant des véhicules.

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